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    MALONAMIDE DERIVATIVES BLOCKING THE ACTIVITY OF GAMA-SECRETASE
    5.
    发明申请
    MALONAMIDE DERIVATIVES BLOCKING THE ACTIVITY OF GAMA-SECRETASE 审中-公开
    马洛酮衍生物阻断游离氨基酸酶的活性

    公开(公告)号：WO2005023772A1

    公开(公告)日：2005-03-17

    申请号：PCT/EP2004/009700

    申请日：2004-08-31

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  FLOHR, Alexander ,  GALLEY, Guido ,  JAKOB-ROETNE, Roland ,  KITAS, Eric, Argirios ,  PETERS, Jens-Uwe ,  WOSTL, Wolfgang

    发明人： FLOHR, Alexander ,  GALLEY, Guido ,  JAKOB-ROETNE, Roland ,  KITAS, Eric, Argirios ,  PETERS, Jens-Uwe ,  WOSTL, Wolfgang

    IPC分类号： C07D223/18

    CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D223/20 ,  C07D243/24 ,  C07D273/00 ,  C07D313/14

    摘要： The invention relates to malonamide derivatives of formula (I), wherein: R 1 is one of the following groups (Formulae a), b), c), d)); R 2 is lower alkyl, lower alkinyl, -(CH 2 ) n -O-lower alkyl, -(CH 2 ) n -S-lower alkyl, -(CH 2 ) n -CN, -(CR'R") n -CF 3 , -(CR'R") n -CHF 2 , -(CR'R") n -CH 2 F, -(CH 2 ) n -C(O)O-lower alkyl, -(CH 2 ) n -halogen, or is -(CH 2 ) n -cycloalkyl, optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of phenyl, halogen or CF 3 ; R',R" are independently from n and from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or hydroxy; R 3 , R 4 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, phenyl or halogen; R 5 is hydrogen, lower alkyl, -(CH 2 ) n -CF 3 or -(CH 2 ) n -cycloalkyl; R 6 is hydrogen or halogen; R 7 is hydrogen or lower alkyl; R 8 is hydrogen, lower alkyl, lower alkinyl, -(CH 2 ) n -CF 3 ,-(CH 2 ) n -cycloalkyl or -(CH 2 ) n -phenyl, optionally substituted by halogen; R 9 is hydrogen, lower alkyl, -C(O)H, -C(O)-lower alkyl, -C(O)-CF 3 ,-C(O)-CH 2 F,-C(O)-CHF 2 ,-C(O)-cycloalkyl,-C(O)-(CH 2 ) n -O-lower alkyl,-C(O)O-(CH 2 ) n -cycloalkyl, -C(O)-phenyl, optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen or -C(O)O-lower alkyl, or is -S(O) 2 -lower alkyl, -S(O) 2 -CF 3 ,-(CH 2 ) n -cycloalkyl or is -(CH 2 ) n -phenyl, optionally substituted by halogen; n is 0, 1, 2, 3 or 4; and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixture thereof. These compounds may be used for the treatment of Alzheimer’s disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的丙二酰胺衍生物，其中：R 1是以下基团之一（式a），b），c），d））; R 2是低级烷基，低级炔基， - （CH 2）n O-低级烷基， - （CH 2）n S-低级烷基， - （CH 2）n -CN， - （CR'R“ CR'R“）n-CHF 2， - （CR'R”）n -CH 2 F， - （CH 2）n C（O）O-低级烷基， - （CH 2）n-卤素，或是 - （CH 2） 任选被一个或多个选自苯基，卤素或CF 3的取代基取代; R'，R“独立地为n和彼此独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或羟基; R 3，R 4彼此独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基，苯基或卤素; R 5是氢，低级烷基， - （CH 2）n -CF 3或 - （CH 2）n - 环烷基; R 6是氢或卤素; R 7是氢或低级烷基; R 8是任选被卤素取代的氢，低级烷基，低级炔基， - （CH 2）n -CF 3， - （CH 2）n - 环烷基或 - （CH 2） R 9是氢，低级烷基，-C（O）H，-C（O） - 低级烷基，-C（O）-CF 3，-C（O）-CH 2 F，-C（O） -C（O） - 环烷基，-C（O） - （CH 2）n O-低级烷基，-C（O）O-（CH 2）n - 环烷基，-C（O） - 苯基，任选被一个或多个 或选自卤素或-C（O）O-低级烷基，或者是-S（O）2 - 低级烷基，-S（O）2-CF 3， - （CH 2）n - （CH 2）n - 苯基，任选被卤素取代; n为0,1,2,3或4; 和药学上合适的酸加成盐，旋光纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病。

    NOVEL PRODRUGS OF N-H BOND-CONTAINING COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING THEREOF
    6.
    发明申请
    NOVEL PRODRUGS OF N-H BOND-CONTAINING COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING THEREOF 审中-公开
    新型含N-H键的化合物前体及其制备方法

    公开(公告)号：WO03032908A3

    公开(公告)日：2003-07-10

    申请号：PCT/US0232957

    申请日：2002-10-16

    申请人： UNIV KANSAS

    发明人： GUARINO VICTOR R ,  KARUNARATNE VERANJA ,  STELLA VALENTINO J

    IPC分类号： C07C313/12 ,  C07C313/20 ,  C07C313/28 ,  C07D209/48 ,  C07D223/20 ,  C07D223/26 ,  C07D261/20 ,  C07D263/20 ,  C07D305/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535 ,  C07D223/18 ,  C07D323/00 ,  C07D413/00

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C313/12 ,  C07C313/20 ,  C07C313/28 ,  C07C2601/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/26 ,  C07D261/20 ,  C07D263/20 ,  C07D305/14

    摘要： The present invention relates to novel prodrugs of pharmaceutical compounds containing one or more N-H bonds. More specifically, the present embodiment of the invention relates to prodrugs wherein sulfur-containing promoieties are attached to pharmaceutical compounds which contain one or more N-H bonds to produce prodrugs containing at least one N-S bond. These N-S bond-containing prodrugs could have optimized stability, solubility, cell membrane permeability, pharmacokinetic properties and other pharmaceutical properties over the pharmaceutical compounds from which they are formed, depending upon the nature of the promoiety. Reversion of the prodrug to the parent pharmaceutical compound occurs by the reaction of the prodrugs with thiol molecules such as cysteine, glutathione or any other thiol containing molecule. Further, the present invention relates to methods of making N-S bond-containing prodrugs of pharmaceutical compounds containing one or more N-H bonds whereby sulfur-containing promoieties are attached to the parent compounds to create at least one N-S bond.

    摘要翻译： 本发明涉及含有一个或多个N-H键的药物化合物的新型前体药物。 更具体地说，本发明的该实施方案涉及前体药物，其中含硫前体与含有一个或多个N-H键的药物化合物连接以产生含有至少一个N-S键的前体药物。 这些含N-S键的前体药物可以具有优化的稳定性，溶解性，细胞膜渗透性，药代动力学性质和其他药物性质，这取决于前体药物的性质。 通过前药与硫醇分子如半胱氨酸，谷胱甘肽或任何其他含巯基的分子的反应，将前药逆转成母体药物化合物。 此外，本发明涉及制备含有一个或多个N-H键的药物化合物的含N-S键的前体药物的方法，其中含硫前体与母体化合物连接以产生至少一个N-S键。

    TRICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES AS ANTIARRHYTHMIC ANTIFIBRILLATORY AND DEFIBRILLATORY AGENTS
    7.
    发明申请
    TRICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES AS ANTIARRHYTHMIC ANTIFIBRILLATORY AND DEFIBRILLATORY AGENTS 审中-公开
    三聚体化合物及其作为抗微生物剂和抗菌剂的用途

    公开(公告)号：WO0115656A9

    公开(公告)日：2002-04-18

    申请号：PCT/IL0000510

    申请日：2000-08-27

    申请人： TECHNION RES & DEV FOUNDATION ,  EREZ MORDECHAI ,  LEVY OFRA ,  KEINAN EHUD

    发明人： EREZ MORDECHAI ,  LEVY OFRA ,  KEINAN EHUD

    IPC分类号： C07D221/28 ,  C07D243/38 ,  C07D405/06 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D223/18 ,  C07D243/10

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D221/28 ,  C07D243/38

    摘要： A compound having a general formula (II) wherein R1 is saturated or unsaturated alkyl, amino-alcohol, diamino, cycloalkyl, and C(=O)(CH2)nNR'R'', (CH2)nCHOHCH2NR'R'', wherein n is an integer; RQ, RT, R', and R'' are each independently a hydrogen, halogen, hydroxyl, saturated, unsaturated, aliphatic, or branched alkyl, substituted or unsubstituted (CH2)m-(hetero)aryl, and sulfonylamide; q and t are each an integer independently selected from 1-4; and pharmaceutically acceptable salts thereof, and the new therapeutic uses thereof and similar compounds as defibrillating, and/or anti-fibrillatory, and/or anti-arrhythmic and/or anti-ischemic drugs.

    摘要翻译： 具有通式（II）的化合物，其中R1是饱和或不饱和的烷基，氨基醇，二氨基，环烷基和C（= O）（CH2）nNR'R“，（CH2）nCHOHCH2NR'R”，其中 n 是整数; RQ，RT，R'和R“各自独立地为氢，卤素，羟基，饱和，不饱和，脂族或支链烷基，取代或未取代的（CH 2）m - （杂）芳基和磺酰胺; q i和t i都是独立地选自1-4的整数; 和其药学上可接受的盐，以及其新的治疗用途和类似化合物作为去纤维化，和/或抗纤维化和/或抗心律失常和/或抗缺血药物。

    PYRIMIDO-DIAZEPINONE KINASE SCAFFOLD COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING DCLK1/2-MEDIATED DISORDERS
    8.
    发明申请
    PYRIMIDO-DIAZEPINONE KINASE SCAFFOLD COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING DCLK1/2-MEDIATED DISORDERS 审中-公开
    吡嘧啶二氮杂萘酮激酶支架化合物及治疗DCLK1 / 2介导的疾病的方法

    公开(公告)号：WO2018075608A1

    公开(公告)日：2018-04-26

    申请号：PCT/US2017/057126

    申请日：2017-10-18

    申请人： DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

    发明人： FERGUSON, Fleur M. ,  GRAY, Nathanael S.

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D487/02 ,  C07D487/14 ,  C07D223/18

    摘要： The present invention relates to use of pyrimido-diazepinone compounds that are able to modulate protein kinases such as doublecortin-like kinase (DCLK1) and doublecortin-like kinase 2 (DCLK2), which are members of serine/threonine-protein kinase family and Ca 2+ /calmodulin-dependent protein kinase class of enzymes, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及能够调节作为丝氨酸成员的蛋白激酶例如双皮质素样激酶（DCLK1）和双皮质素样激酶2（DCLK2）的嘧啶并二氮杂酮化合物的用途 /苏氨酸 - 蛋白激酶家族和Ca 2 + /钙调蛋白依赖性蛋白激酶类，以及这些化合物在治疗各种疾病，病症或病症中的用途。

    DIBENZO AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF OTIC DISEASES AND DISORDERS
    9.
    发明申请
    DIBENZO AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF OTIC DISEASES AND DISORDERS 审中-公开
    DIBENZO AZEPINE化合物及其在治疗OTIC疾病和病症中的用途

    公开(公告)号：WO2017075264A1

    公开(公告)日：2017-05-04

    申请号：PCT/US2016/059194

    申请日：2016-10-27

    申请人： INCEPTION 3, INC.

    发明人： SEIDERS, Thomas, Jon ,  LEE, Catherine, Yuling ,  LI, Yiwei

    IPC分类号： C07D223/18 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D223/18

    摘要： The present disclosure provides crystalline Compound I and crystalline Compound II, pharmaceutical compositions comprising one of said crystalline compounds suitable for intratympanic administration, and methods for treating otic disorders using the crystalline compounds and the pharmaceutical compositions.

    摘要翻译： 本公开提供结晶化合物I和结晶化合物II，包含适用于鼓室内施用的所述结晶化合物之一的药物组合物，以及使用所述结晶化合物和药物组合物治疗耳部病症的方法。 p>

    イミドスルホネート化合物、光酸発生剤及びフォトリソグラフィー用樹脂組成物
    10.
    发明申请
    イミドスルホネート化合物、光酸発生剤及びフォトリソグラフィー用樹脂組成物 审中-公开
    硅酸盐化合物，光致发光体和光刻胶的树脂组合物

    公开(公告)号：WO2015146053A1

    公开(公告)日：2015-10-01

    申请号：PCT/JP2015/001406

    申请日：2015-03-13

    申请人： サンアプロ株式会社

    发明人： 岡　昌明 ,  木村　秀基 ,  池田　卓也

    IPC分类号： C07D223/18 ,  C09K3/00 ,  G03F7/004 ,  G03F7/038 ,  H01L21/027

    CPC分类号： C07D223/18 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/038 ,  G03F7/0382 ,  G03F7/0392

    摘要： ｉ線に高い光感度を有し、耐熱安定性に優れ、疎水性材料への溶解性に優れるイミドスルホネート化合物を含有する非イオン系光酸発生剤及びこれを含むフォトリソグラフィー用樹脂組成物を提供する。本発明は、一般式（１）で表されることを特徴とするイミドスルホネート化合物である。 ［式（１）中、Ｒ１～Ｒ８互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１～１８のアルキル基もしくは炭素数１～１８のフルオロアルキル基等を表す。Ｒ１～Ｒ８の少なくとも２つが互いに結合し環構造を形成しても良い。Ｒ９は置換基を有しても良い炭素数１～１８の炭化水素基（水素の一部又は全部がフッ素で置換されていてよい）を表す。］

    摘要翻译： 提供：含有酰亚胺磺酸盐化合物的非离子型光酸产生剂，其对i线具有高的光敏性，优异的热稳定性和在疏水性材料中的优异的溶解性; 以及包括其的光刻用树脂组合物。 本发明是由通式（1）表示的酰亚胺磺酸盐化合物。 [式（1）中，R 1〜R 8各自独立地为氢原子，卤素原子，碳原子数1〜18的烷基，碳原子数1〜18的氟代烷基等。R 1〜R 8中的至少2个 可以结合形成环结构。 R9是具有1至18个碳原子的烃基，其可以具有取代基（部分或全部氢可以被氟取代）。