公开(公告)号：WO2021160139A1

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：PCT/CN2021/076395

申请日：2021-02-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶阳 ,  潘国宇 ,  姚胜 ,  薛亚茹 ,  邓强强 ,  唐春萍 ,  彭兆亮 ,  柯昌强

IPC: A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/343 ,  A61K31/05 ,  A61K31/192 ,  A61K31/122 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/11 ,  A61P1/16 ,  C07C43/23 ,  C07C43/295 ,  C07D307/77 ,  C07C39/23 ,  C07C65/19 ,  C07C49/747 ,  C07D311/78 ,  C07D207/333 ,  C07C205/25 ,  C07C47/46 ,  C07C39/40 ,  C07C39/225 ,  C07C39/19

Abstract: 一类9,10-二氢菲类化合物及其用于肝损伤治疗的用途，具体地，提供了一类式I化合物或式II化合物，其在肝组织中表现出抗炎以及抗氧化活性，因而可以用于肝损伤类疾病，尤其是炎症和脂质过氧化为病理学基础的肝损伤类疾病的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2020081405A1

公开(公告)日：2020-04-23

申请号：PCT/US2019/056022

申请日：2019-10-13

Applicant: UNIGEN, INC ,  NANDY, Sandip K ,  HORM, Teresa ,  DAWKINS, Kelly Rose

Inventor： NANDY, Sandip K ,  HORM, Teresa ,  DAWKINS, Kelly Rose

IPC: C07C39/19 ,  C07C39/225 ,  C07C59/68 ,  C07D213/06 ,  C07C235/06 ,  C07D213/64

Abstract: Compounds and methods related to the prevention and treatment of diseases and conditions, some of which are facilitated by melanogenesis are disclosed. Specifically, the present subject matter includes a series of compounds and compositions and their use for anti-melanogenic and antioxidant activity. This subject matter also includes the treatment of skin disorder due to acne vulgaris and related inflammatory and post inflammatory hyperpigmentation. Methods for synthesizing contemplated compounds are also disclosed.

公开(公告)号：WO2016151447A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：PCT/IB2016/051528

申请日：2016-03-18

Applicant: GNOSIS S.P.A.

Inventor： BIANCHI, Davide ,  DALY, Simona ,  MIRAGLIA, Niccolò ,  TRENTIN, Antonella ,  COLZANI, Federica ,  BOLLINI, Francesca ,  PONZONE, Cesare

IPC: A61K31/05 ,  C07C37/07 ,  C07C37/84 ,  C07C39/225 ,  C12P7/22

CPC classification number: C12R1/07 ,  A61K31/05 ,  C07C37/07 ,  C07C37/84 ,  C07C39/225 ,  C12P7/22 ,  C12P7/66 ,  C12R1/185 ,  C12R1/38 ,  Y02A50/473

Abstract: Disclosed are solid forms of menaquinol and processes for obtaining them by chemical or enzymatic reduction of menaquinone. Said solid forms possess high stability to oxidation which allows effective use of menaquinol in the most common formulations wherein vitamin K2 is used.

Abstract translation: 公开了美沙酮的固体形式和通过化学或酶还原甲萘醌获得它们的方法。 所述固体形式对氧化具有高稳定性，其允许在使用维生素K2的最常见制剂中有效地使用甲喹酚。

公开(公告)号：WO2022147047A1

公开(公告)日：2022-07-07

申请号：PCT/US2021/065399

申请日：2021-12-28

Applicant: EPIZON PHARMA, INC.

Inventor： RUDEY, John M. ,  GRUFF, Eric Stephen ,  NGUYEN, Sam L.

IPC: C07C69/40 ,  C07C69/96 ,  C07D323/00 ,  C07C39/225 ,  A61K31/00

Abstract: The present application discloses, in part, isolated, stable and biologically active menaquinol derivatives and their methods of use for the treatment of various diseases.

公开(公告)号：WO2013128037A1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：PCT/EP2013/054298

申请日：2013-03-04

Applicant: KAPPA BIOSCIENCE AS

Inventor： MOLLER, Mona ,  SANDBERG, Marcel ,  AUKRUST, Inger Reidun

IPC: C07C39/225 ,  C07C39/24 ,  A61K31/05 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00

CPC classification number: A61K31/661 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/325 ,  C07C69/017 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/34 ,  C07C69/40 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C271/22 ,  C07F9/098 ,  C07F9/12

Abstract: The invention relates to prodrugs of vitamin K2, in particular prodrugs of MK-7 in which the diketone is converted to a monosubstituted or disubstituted ester type derivative. These compounds are shown to give MK-7 in plasma.

Abstract translation: 本发明涉及维生素K2的前体药物，特别是MK-7的前药，其中二酮转化成单取代或二取代酯型衍生物。 显示这些化合物在血浆中产生MK-7。

公开(公告)号：WO2011045948A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/JP2010/053494

申请日：2010-03-04

Applicant: 国立大学法人 信州大学 ,  オリンパス株式会社 ,  木村睦 ,  横川芽以 ,  布川正史 ,  三原孝士

Inventor： 木村睦 ,  横川芽以 ,  布川正史 ,  三原孝士

IPC: C07C39/225 ,  C07C69/712 ,  C07C235/20 ,  C07F7/08 ,  G01N5/02

CPC classification number: C07F7/0852 ,  C07C39/21 ,  C07C69/712 ,  C07C235/20 ,  C07C2603/92

Abstract: 　ケトン分子などの特定の官能基を持つＶＯＣsを選択的に吸着しうる新規な感応材料用カリックスアレン誘導体およびカリックスアレン系複合材料を提供する。また、感応材料用カリックスアレン誘導体およびカリックスアレン系複合材料を用いたセンサー素子、センサーをも提供する。　本発明は、[化１]で表わされる感応材料用カリックスアレン誘導体である。　[化１]において、ｍは４～８から選択される整数、Ｘは炭素数１～１０の鎖式炭化水素基、Ｒは、炭素数１～２０のアルキル基、あるいはエステル基、カルボキシル基、シアノ基、アミド基の少なくとも1種の官能基と結合してなる炭素数１～２０の炭化水素基から選択されるいずれか１種または２種以上を表す。ただし、Ｘ、Ｒの少なくとも一方は末端に二重結合を有する。

Abstract translation: 提供了一种新的杯芳烃衍生物和用于敏感材料的新型杯芳烃基复合材料。 新型杯芳烃衍生物和新型杯芳烃基复合材料可以选择性吸收具有特定官能团的酮，如酮分子。 还提供了使用杯芳烃衍生物或杯芳烃基复合材料制成的传感器元件和传感器。 由化学式1表示的杯芳烃衍生物[其中m为4〜8的整数; Xs各自为C1-10链烃基; 并且R 5为选自C 1-20烷基和选自酯基，羧基，氰基和酰氨基中的至少一种官能团所键合的C 1-20烃基中的一种或多种基团，其中 条件是X和/或R在末端具有双键]。

公开(公告)号：WO02058016A2

公开(公告)日：2002-07-25

申请号：PCT/EP2002/000192

申请日：2002-01-10

IPC: A61L12/14 ,  C07C39/19 ,  C07C39/225 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  G07F7/08

CPC classification number: C07F7/0852 ,  C07F7/0818

Abstract: There are described silanyl phenols and naphthols of formula (1a) or (1b), wherein R1 is hydrogen; halogen; hydroxy; C1-C20alkyl; C3-C12cycloalkyl; C1-C20alkoxy; trifluoromethyl; pentafluoroethyl; mono- or di-C1-C5alkylamino; hydroxy-C1-C5alkyl; or phenyl, phenyl-C1-C20alkyl, phenoxy, phenyl-C1-C20alkoxy, naphthyl or naphthyl-C1-C20alkyl each unsubstituted or substituted by C1-C5alkyl, C3-C12cycloalkyl, C1-C5alkoxy, C3-C12cycloalkoxy, halogen, oxo, carboxy, carboxy-C1-C7alkyl ester, carboxy-C3-C12cycloalkyl ester, cyano, trifluoromethyl, pentafluoroethyl, amino, N,N-mono- or di-C1-C20alkylamino or by nitro; R2, R3 and R4 are each independently of the others hydrogen; C1-C20alkyl; or C3-C12-cycloalkyl; R5, R6 and R7 are each independently of the others C1-C20alkyl, C5-C10aryl, C1-C20alkoxy, phenyl-C1-C20alkyl, phenyl-C1-C20alkoxy, C2-C5alkenyl, -O-Si-(C1-C5alkyl)3; or O-Si-(C1-C5alkyl)2-O-Si(C1-C5alkyl)3 and n is 0 or 1. The compounds exhibit a pronounced activity against Gram positive and Gram negative bacteria, and also against yeasts and moulds.

Abstract translation: 描述了式（1a）或（1b）的硅烷基酚和萘酚，其中R 1是氢; 卤素; 羟基; C1-C20烷基; C3-C12环烷基; C1-C20alkoxy; 三氟甲基; 五氟; 单或二-C 1 -C 5烷基氨基; 羟基C1-C5烷基; 或苯基，苯基-C 1 -C 20烷基，苯氧基，苯基-C 1 -C 20烷氧基，萘基或萘基-C 1 -C 20烷基，其各自未被取代或被C 1 -C 5烷基，C 3 -C 12环烷基，C 1 -C 5烷氧基，C 3 -C 12环烷氧基，卤素，氧代，羧基 羧基-C 1 -C 7烷基酯，羧基-C 3 -C 12环烷基酯，氰基，三氟甲基，五氟乙基，氨基，N，N-单或二-C 1 -C 20烷基氨基或硝基; R2，R3和R4各自独立地为氢; C1-C20烷基; 或C 3 -C 12 - 环烷基; R 5，R 6和R 7各自独立地为C 1 -C 20烷基，C 5 -C 10芳基，C 1 -C 20烷氧基，苯基-C 1 -C 20烷基，苯基-C 1 -C 20烷氧基，C 2 -C 5烯基，-O-Si-（C 1 -C 5烷基）3 ; 或O-Si-（C1-C5烷基）2-O-Si（C1-C5烷基）3，n为0或1.该化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出显着的活性，并且对酵母和霉菌具有显着的活性。

公开(公告)号：WO02046134A1

公开(公告)日：2002-06-13

申请号：PCT/EP2001/013722

申请日：2001-11-28

IPC: C07D211/06 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C39/17 ,  C07C39/225 ,  C07C39/23 ,  C07C43/23 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C49/697 ,  C07C49/703 ,  C07C49/727 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C251/44 ,  C07D295/092 ,  C07F7/18 ,  C40B40/04 ,  A61K31/085 ,  C07C39/42 ,  C07C43/21 ,  C07C43/253 ,  C07D295/08

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C251/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/94

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) and derivatives thereof, in which the variables are as defined in the claims, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including bone loss, bone fractures, osteoporosis, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restinosis, gynecomastia, autoimmune disease, vascular smooth muscle cell profileration, obesity, incontinence, and cancer of the lung, colon, breast, uterus, and prostate.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其衍生物，其中变量如权利要求中所定义，其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。 本发明的化合物是雌激素受体的配体，因此可用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种病症，包括骨丢失，骨折，骨质疏松症，软骨退化，子宫内膜异位症，子宫肌瘤病，潮热 低密度脂蛋白胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能障碍，脑退行性疾病，再狭窄，男子乳腺发育症，自身免疫性疾病，血管平滑肌细胞分化，肥胖症，失禁和肺，结肠，乳腺，子宫和前列腺癌 。

公开(公告)号：WO03051805A3

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：PCT/US0239883

申请日：2002-12-12

Applicant: WYETH CORP

Inventor： MEWSHAW RICHARD ERIC ,  EDSALL RICHARD JAMES ,  YANG CUIJIAN ,  HARRIS HEATHER ANNE ,  KEITH JAMES CARL JR ,  ALBERT LEO MASSILLAMONEY

IPC: A61P1/04 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/225 ,  C07C39/24 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54

CPC classification number: C07C255/54 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula (I), having the structure (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10, are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式（I）的雌激素受体调节剂，具有结构式（I）其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义，或药学上可接受的 盐。

公开(公告)号：WO02058016A3

公开(公告)日：2002-12-19

申请号：PCT/EP0200192

申请日：2002-01-10

Applicant: CIBA SC HOLDING AG ,  HOELZL WERNER ,  HAAP WOLFGANG ,  KOPPOLD JUERGEN

Inventor： HOELZL WERNER ,  HAAP WOLFGANG ,  KOPPOLD JUERGEN

IPC: A61L12/14 ,  C07C39/19 ,  C07C39/225 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  D21H25/18

CPC classification number: C07F7/0852 ,  C07F7/0818

Abstract: There are described silanyl phenols and naphthols of formula (1a) or (1b), wherein R1 is hydrogen; halogen; hydroxy; C1-C20alkyl; C3-C12cycloalkyl; C1-C20alkoxy; trifluoromethyl; pentafluoroethyl; mono- or di-C1-C5alkylamino; hydroxy-C1-C5alkyl; or phenyl, phenyl-C1-C20alkyl, phenoxy, phenyl-C1-C20alkoxy, naphthyl or naphthyl-C1-C20alkyl each unsubstituted or substituted by C1-C5alkyl, C3-C12cycloalkyl, C1-C5alkoxy, C3-C12cycloalkoxy, halogen, oxo, carboxy, carboxy-C1-C7alkyl ester, carboxy-C3-C12cycloalkyl ester, cyano, trifluoromethyl, pentafluoroethyl, amino, N,N-mono- or di-C1-C20alkylamino or by nitro; R2, R3 and R4 are each independently of the others hydrogen; C1-C20alkyl; or C3-C12-cycloalkyl; R5, R6 and R7 are each independently of the others C1-C20alkyl, C5-C10aryl, C1-C20alkoxy, phenyl-C1-C20alkyl, phenyl-C1-C20alkoxy, C2-C5alkenyl, -O-Si-(C1-C5alkyl)3; or O-Si-(C1-C5alkyl)2-O-Si(C1-C5alkyl)3 and n is 0 or 1. The compounds exhibit a pronounced activity against Gram positive and Gram negative bacteria, and also against yeasts and moulds.

Abstract translation: 描述了式（1a）或（1b）的硅烷基酚和萘酚，其中R 1是氢; 卤素; 羟基; C1-C20烷基; C3-C12环烷基; C1-C20alkoxy; 三氟甲基; 五氟; 单 - 或二-C 1 -C 5烷基氨基; 羟基C1-C5烷基; 或苯基，苯基-C 1 -C 20烷基，苯氧基，苯基-C 1 -C 20烷氧基，萘基或萘基-C 1 -C 20烷基，各自为未取代的或被C 1 -C 5烷基，C 3 -C 12环烷基，C 1 -C 5烷氧基，C 3 -C 12环烷氧基，卤素，氧代， ，羧基-C 1 -C 7烷基酯，羧基-C 3 -C 12环烷基酯，氰基，三氟甲基，五氟乙基，氨基，N，N-单或二-C 1 -C 20烷基氨基或被硝基取代; R2，R3和R4各自独立为氢; C1-C20烷基; 或C 3 -C 12 - 环烷基; R5，R6和R7各自独立地为C1-C20烷基，C5-C10芳基，C1-C20烷氧基，苯基-C1-C20烷基，苯基-C1-C20烷氧基，C2-C5链烯基，-O-Si-（C1-C5烷基）3 ; 或O-Si-（C 1 -C 5烷基）2 -O-Si（C 1 -C 5烷基）3并且n是0或1.所述化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出显着的活性，并且还针对酵母菌和霉菌。