キラルなイリジウムアクア錯体およびそれを用いた光学活性ヒドロキシ化合物の製造方法
    3.
    发明申请
    キラルなイリジウムアクア錯体およびそれを用いた光学活性ヒドロキシ化合物の製造方法 审中-公开
    CHIRAL IRIDIUM AQUA COMPLEX AND METHOD OF PRODUCING OPTICALY ACTIVE HYDROXY COMPOUND OF THEAMEAME

    公开(公告)号:WO2010004957A1

    公开(公告)日:2010-01-14

    申请号:PCT/JP2009/062289

    申请日:2009-07-06

    摘要:  本発明は、保存安定性が良好で、容易に製造でき、また不斉移動水素化反応においてより高い収率や立体選択性が達成できる、新規なキラルなイリジウムアクア錯体を提供する。  本発明は、式(1A): (式中、R a 、R b 、R c 、R d およびR e は、同一または異なって、それぞれ水素原子、メチル基、エチル基またはフェニル基を示し、R 1 およびR 2 は、同一または異なって、それぞれ置換基を有していてもよいアリール基であるか、またはR 1 およびR 2 が一緒になって環を形成する置換基を有していてもよいC 3-4 直鎖アルキレン基を示し、R 3 は、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基または置換基を有していてもよいアリールスルホニル基を示し、R 4 は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基または置換基を有していてもよいアリールスルホニル基を示し、Xは1価または2価の陰イオンを示し、Xが1価の陰イオンのとき、nは2を示し、Xが2価の陰イオンのとき、nは1を示す。) で表されるキラルなイリジウムアクア錯体およびそれを用いた光学活性ヒドロキシ化合物の製造方法を提供する。

    摘要翻译: 公开了一种具有良好储存稳定性的新型手性铱水溶液络合物,其易于制备。 手性铱水配合物可以在不对称转移氢化反应中达到高产率和高立体选择性。 手性铱水性络合物由式(1A)表示(其中Ra,Rb,Rc,Rd和Re可以相同或不同,各自表示氢原子,甲基,乙基或苯基; R1和 R 2可以相同或不同,并且各自表示任选取代的芳基,或者R 1和R 2可以结合在一起形成任选取代的形成环的C 3-4直链亚烷基; R 3表示任选取代的烷基磺酰基或任意取代的 芳基磺酰基; R 4表示氢原子,任选取代的烷基磺酰基或任选取代的芳基磺酰基; X表示一价或二价阴离子;当X为一价阴离子时,n表示2,当X为二价阴离子时,n 代表1)。 还公开了使用手性铱水溶液络合物制备光学活性羟基化合物的方法。

    VERFAHREN ZUR KONTINUIERLICHEN HERSTELLUNG VON 2-BROM-2-NITRO-1, 3-PROPANDIOL
    5.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR KONTINUIERLICHEN HERSTELLUNG VON 2-BROM-2-NITRO-1, 3-PROPANDIOL 审中-公开
    METHOD FOR 2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇的连续制造

    公开(公告)号:WO2003011811A1

    公开(公告)日:2003-02-13

    申请号:PCT/EP2002/008595

    申请日:2002-08-01

    IPC分类号: C07C201/12

    CPC分类号: C07C201/12 C07C205/26

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung von 2-Brom-2-nitro-1, 3-propandiol, bei dem man I) Nitromethan und eine oder zwei wässrige Lösungen, enthaltend Formaldehyd und Alkalihydroxid unter Durchmischung kontinuierlich einer ersten, gekühlten Reaktionszone mit Molverhältnissen von Formaldehyd zu Nitromethan im Bereich von 1,9 bis 2,2:1 und Alkalihydroxid zu Nitromethan im Bereich von 0,95:1 bis 1,1:1 zuführt, II) die in I) erhaltene wässrige Reaktionsmischung kontinuierlich der ersten Reaktionszone entnimmt und diese direkt im Anschluss daran zusammen mit Brom wenigstens einer zweiten, gekühlten Reaktionszone kontinuierlich zuführt, und III) 2-Brom-2-nitro-1,3-propandiol aus der in II) erhaltenen wässrigen Reaktionsmischung isoliert.

    摘要翻译: 本发明涉及一种用于连续制备的2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇,包括我的步骤)硝基甲烷,和一个或多个含有甲醛和碱金属氢氧化物与连续混合两种水溶液的第一冷却的反应区 甲醛的摩尔比硝基甲烷中的范围1.9至2.2:1和碱金属氢氧化物到硝基甲烷中的0.95:1至1.1:1吨的饲料,II)在我的含水反应混合物)连续地向第一反应区 采用这种连续它直接与溴的至少一个第二连接供给,冷却的反应区,和III)的2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇从在II获得的)水性反应混合物分离。

    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES
    7.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES 审中-公开
    制备三氨基氨基醇衍生物的方法

    公开(公告)号:WO01017962A1

    公开(公告)日:2001-03-15

    申请号:PCT/JP2000/005561

    申请日:2000-08-18

    摘要: A process for the preparation of tricyclic amino alcohol derivatives including 2-[N-[2-(9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]]-amino-1-[(3-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol useful in the treatment of diabetes, obesity, hyperlipemia and so on; and intermediates therefor as represented by general formula (5) or (6) or the like wherein R is hydrogen or the like; B is chloro or the like; and *1 represents an asymmetric carbon atom. 2-Halo-1-(3-nitrophenyl)ethanone derivatives and 1-(3- nitrophenyl)oxirane derivatives, which are intermediates for the preparation of tricyclic amino alcohol derivatives, are easy of purification, and particularly optically active 1-(3-nitrophenyl)oxirane derivatives are effective in enhancing the optical purities of the final products.

    摘要翻译: 一种制备三环氨基醇衍生物的方法,包括2- [N- [2-(9H-咔唑-2-基氧基)乙基]] - 氨基-1 - [(3-甲基磺酰基氨基)苯基]乙醇,用于治疗 糖尿病,肥胖,高脂血症等; 和其中R 11为氢等的通式(5)或(6)所示的中间体; B是氯等; * 1表示不对称碳原子。 作为制备三环氨基醇衍生物的中间体的2-卤代-1-(3-硝基苯基)乙酮衍生物和1-(3-硝基苯基)环氧乙烷衍生物易于纯化,特别是光学活性的1-(3- 硝基苯基)环氧乙烷衍生物有效提高最终产品的光学纯度。