公开(公告)号：WO2015101294A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/CN2014/095618

申请日：2014-12-30

申请人： 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

发明人： 仲伯华 ,  张凭 ,  史卫国 ,  贾红新 ,  樊士勇 ,  姚宜山 ,  付仁芳

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/36 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/36 ,  C07D317/64

摘要： 本发明提供通式I化合物、其异构体、其非毒性药学上可接受的盐或溶剂化物，其具有显著增强的镇痛活性，并明显降低了急性毒性，对心脏Herg通道无抑制作用，对小鼠共济运动影响的副作用也显著降低，成功实现了活性与副作用的分离，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：WO2010113813A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/JP2010/055431

申请日：2010-03-26

申请人： 大日本印刷株式会社 ,  片山 麻美 ,  福田 俊治 ,  坂寄 勝哉 ,  川口 浩司

发明人： 片山　麻美 ,  福田　俊治 ,  坂寄　勝哉 ,  川口　浩司

IPC分类号： C09K3/00 ,  C07D295/18 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C08K5/04 ,  C08L101/00 ,  C09D7/12 ,  C09D11/00 ,  C09D201/00 ,  C09J11/06 ,  C09J179/04 ,  C09J179/08 ,  C09J201/00 ,  C09J201/02 ,  G03F7/004 ,  G03F7/038

CPC分类号： C07D295/18 ,  B33Y70/00 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C08G73/10 ,  C08G73/22 ,  C08K5/17 ,  C08K5/20 ,  C08L79/04 ,  C08L79/08 ,  C09D7/63 ,  C09D11/03 ,  C09D11/101 ,  G03F7/0037 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/038 ,  G03F7/0387 ,  G03F7/0757 ,  Y10T428/24802

摘要： 高感度で、適用可能な範囲が広い塩基発生剤、及び、塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体の構造上適用可能な選択肢の範囲が広い感光性樹脂組成物を提供する。 下記化学式（１）で表わされ且つ電磁波の照射と加熱により、塩基を発生することを特徴とする、塩基発生剤、並びに、当該塩基発生剤及び塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体を含有することを特徴とする、感光性樹脂組成物である。 （式中の記号は明細書中に記載の通りである。）

摘要翻译： 公开了一种具有高灵敏度和广泛应用范围的碱产生剂; 并且由于聚合物前体的结构而具有广泛的应用选择的感光性树脂组合物，其通过碱性物质或通过在碱性物质的存在下加热而促进其产生最终产物的反应。 由化学式（1）表示的碱产生剂[其中每个符号如说明书中所定义），其特征在于在电磁辐射和加热时产生碱; 以及一种感光性树脂组合物，其特征在于包含所述碱产生剂和聚合物前体，其反应产生最终产物由所述碱产生剂和碱性物质或通过在碱性物质的存在下加热而促进。

公开(公告)号：WO2010029379A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：PCT/HU2009/000082

申请日：2009-09-11

申请人： SEMMELWEIS EGYETEM ,  MÁTYUS, Péter ,  MAGYAR, Kálmán ,  PIHLAVISTA, Marjo ,  GYIRES, Klára ,  HAIDER, Norbert ,  WANG, Yinghua ,  WODA, Patrick ,  DUNKEL, Petra ,  TÓTH-SARUDY, Éva ,  TÚRÓS, György

发明人： MÁTYUS, Péter ,  MAGYAR, Kálmán ,  PIHLAVISTA, Marjo ,  GYIRES, Klára ,  HAIDER, Norbert ,  WANG, Yinghua ,  WODA, Patrick ,  DUNKEL, Petra ,  TÓTH-SARUDY, Éva ,  TÚRÓS, György

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D237/22 ,  C07D239/60 ,  C07D263/32 ,  C07D317/42 ,  C07D317/48 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D409/14 ,  C07D498/04 ,  C07D295/135 ,  C07D239/545 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C251/48 ,  C07D209/14 ,  C07D237/22 ,  C07D239/545 ,  C07D239/60 ,  C07D263/32 ,  C07D317/42 ,  C07D317/48 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D409/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (i) having an oxime moiety or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof and its use for inhibiting semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO), also known as vascular adhesion protein-1 (VAP-1), a pharmaceutical composition comprising the compound or a salt, hydrate or solvate thereof as an active ingredient, a method for the prevention or the treatment of a SSAO/VAP-1 related disease, said diseases including acute or chronic inflammatory diseases, diseases related to carbohydrate metabolism, diabetes-associated complications, diabetic retinopathy and macular oedema, diseases related to adipocyte or smooth muscle dysfunctions, neurodegenerative diseases and vascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有肟部分或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物的通式（i）化合物及其用于抑制氨基脲敏感性胺氧化酶（SSAO）的用途，也称为血管粘附蛋白-1（VAP -1），包含化合物或其盐，水合物或溶剂化物作为活性成分的药物组合物，预防或治疗SSAO / VAP-1相关疾病的方法，所述疾病包括急性或慢性炎性疾病， 与碳水化合物代谢相关的疾病，糖尿病相关并发症，糖尿病性视网膜病变和黄斑水肿，与脂肪细胞或平滑肌功能障碍相关的疾病，神经变性疾病和血管疾病。

公开(公告)号：WO2007092190A3

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/US2007002353

申请日：2007-01-30

申请人： PRAECIS PHARM INC ,  DENG HONGFENG ,  EVINDAR GHOTAS ,  KAVARANA MALCOLM J ,  MORGAN BARRY ,  SAHA ASHIS K ,  SATZ ALEXANDER L

发明人： DENG HONGFENG ,  EVINDAR GHOTAS ,  KAVARANA MALCOLM J ,  MORGAN BARRY ,  SAHA ASHIS K ,  SATZ ALEXANDER L

IPC分类号： C07C235/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D307/42 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D471/04 ,  C07F9/00

CPC分类号： C07F9/65062 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/88 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D307/42 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/65033 ,  C07F9/65037 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65181 ,  C07F9/65182 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to compounds which modulate the activity of the SlPl receptor, the use of these compounds for treating conditions associated with signaling through the SlPl receptor, and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及调节S1P1受体活性的化合物，这些化合物用于治疗与通过S1P1受体的信号传导相关的病症的用途，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2006133339A3

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：PCT/US2006022227

申请日：2006-06-07

申请人： NEUROCRINE BIOSCIENCES INC ,  PONTILLO JOSEPH ,  GAO YINGHONG ,  WADE WARREN S ,  WU DONGPEI ,  ECCLES WENDY K

发明人： PONTILLO JOSEPH ,  GAO YINGHONG ,  WADE WARREN S ,  WU DONGPEI ,  ECCLES WENDY K

IPC分类号： C07C323/32 ,  A61K31/138 ,  A61K31/353 ,  A61K31/5386 ,  A61P25/00 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07D265/34 ,  C07D311/22 ,  C07D317/64 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07C2602/08 ,  C07D265/34 ,  C07D317/64 ,  C07D333/54

摘要： Monoamine re-uptake inhibitors and more specifically serotonin and noradrenaline re-uptake inhibitors are disclosed that have utility in the treatment of disorders of the central or peripheral nervous system in both men and women. The compounds of this invention have the structure (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m, n, W, X, Y, and Z are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for inhibiting monoamine re-uptake in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了单胺再吸收抑制剂，更具体地说，可用于治疗男性和女性中枢性或周围神经系统疾病的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 本发明的化合物具有结构（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，m，n，W，X​​，Y和Z如本文所定义，包括立体异构体，前药和药学上可接受的盐，酯和 溶剂化物。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中抑制单胺再摄取的方法。

公开(公告)号：WO2004050613A3

公开(公告)日：2004-09-23

申请号：PCT/US0338233

申请日：2003-12-02

申请人： GILEAD SCIENCES INC ,  SZNAIDMAN MARCOS ,  PAINTER GEORGE R ,  ALMOND MERRICK R ,  CLEARY DARRYL G ,  PESYAN AMIR

发明人： SZNAIDMAN MARCOS ,  PAINTER GEORGE R ,  ALMOND MERRICK R ,  CLEARY DARRYL G ,  PESYAN AMIR

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/33 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/26 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/40 ,  C07D233/06 ,  C07D233/54 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D251/22 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/12 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D309/20 ,  C07D317/46 ,  C07D317/52 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D211/98 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/33 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/26 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/40 ,  C07D233/06 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D251/22 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/12 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D309/20 ,  C07D317/46 ,  C07D317/52 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides 2-substituted-propenamide derivatives and their compositions for the treament of hepatitis B virus and/or hepatitis D virus.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗乙型肝炎病毒和/或丁型肝炎病毒的2-取代丙烯酰胺衍生物及其组合物。

公开(公告)号：WO2004048320B1

公开(公告)日：2004-08-19

申请号：PCT/US0337511

申请日：2003-11-20

申请人： JACOBUS PHARMACEUTICAL COMPANY

发明人： JACOBUS DAVID P ,  SCHIEHSER GUY ALAN ,  SHIEH HONG-MING ,  JENSEN NORMAN P ,  TERPINSKI JACEK

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07C279/26 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07D251/10 ,  C07D317/64 ,  C07D319/20 ,  A61K31/155 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07C317/22 ,  C07C279/26 ,  C07C323/20 ,  C07D251/10 ,  C07D317/64 ,  C07D319/20 ,  Y10T436/147777

摘要： Biguanide and dihydrotriazine derivatives, preferably substituted asymmetrical imidodicarbonimidic diamides derived from hydroxylamines, and compositions containing biguanide and dihydrotriazine derivatives are disclosed. In addition, methods of using the biguanide and dihydrotriazine derivatives, inter alia, as antimicrobial agents and methods of using the dihydrotriazine derivatives in biological assays are disclosed. Methods of making the biguanide and dihydrotriazine derivatives are also disclosed.

摘要翻译： 双胍和二氢三嗪衍生物，优选取代的衍生自羟胺的不对称亚氨基二甲酰亚胺二酰胺，以及含有双胍和二氢三吖嗪衍生物的组合物。 此外，公开了使用双胍和二氢三嗪衍生物，特别是作为抗微生物剂的方法以及在生物测定中使用二氢三嗪衍生物的方法。 还公开了制备双胍和二氢三嗪衍生物的方法。

公开(公告)号：WO2004033443A1

公开(公告)日：2004-04-22

申请号：PCT/CN2003/000708

申请日：2003-08-22

IPC分类号： C07D317/64

CPC分类号： A61K31/335 ,  C07D317/64

摘要： The invention relates to halogen substituted 4,4'-dimethoxy-5,6,5',6'-bis(methylenedioxy)-2 ,2'-disubstituted-biphenyl of formula I, wherein each R1, R2, R3 has the meaning given in the description; the preparation and the compositions containing an efficient amount of the compounds of formula I. The said medicaments are used for treating HIV related diseases especially AIDS and related symptoms.

公开(公告)号：WO02044120A1

公开(公告)日：2002-06-06

申请号：PCT/IB2001/002164

申请日：2001-11-16

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P5/46 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C59/68 ,  C07C217/80 ,  C07C217/94 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/12 ,  C07D233/58 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D521/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4172 ,  C07D209/10 ,  C07D317/50

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C59/68 ,  C07C217/80 ,  C07C217/94 ,  C07D209/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16

摘要： This invention relates to novel compounds that are liver selective glucocorticoid receptor antagonists, to methods of preparing such compounds, and to methods for using such compounds in therapy and in the regulation of metabolism, especially lowering blood glucose levels. The compounds referred to are compounds according to the formula (I): wherein R is selected from: COOH and heteroaryl; R and R are independently of each other selected from: hydrogen, halogen, and C1-6-alkyl, provided that one of R or R other than hydrogen; R is selected form: C1-6-alkyl, C3-8-alkenyl, and C2-6-alkynyl; R is selected form: hydrogen, C1-12-alkyl, C2-6-alkenyl and C2-6-alkynyl; R and R are independently of each other selected from: aryl, heteroaryl, and C3-8-heterocycloalkyl; or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为肝选择性糖皮质激素受体拮抗剂的新型化合物，制备这些化合物的方法，以及在治疗和调节代谢中尤其是降低血糖水平使用这些化合物的方法。 所指的化合物是根据式（I）的化合物：其中R 1选自：COOH和杂芳基; R 2和R 3彼此独立地选自：氢，卤素和C 1-6 - 烷基，条件是除了氢之外的R 2或R 3中的一个; R 4选自：C 1-6 - 烷基，C 3-8 - 烯基和C 2-6 - 炔基; R 5选自氢，C 1-12 - 烷基，C 2-6 - 烯基和C 2-6 - 炔基; R 6和R 7彼此独立地选自：芳基，杂芳基和C 3-8 - 杂环烷基; 或其药学上可接受的盐，立体异构体或前药。

公开(公告)号：WO9906388A8

公开(公告)日：2000-06-15

申请号：PCT/GB9802317

申请日：1998-07-31

申请人： PROTEOME SCIENCES PLC ,  ACHENBACH HANS

发明人： ACHENBACH HANS

IPC分类号： C07C45/78 ,  C07C49/755 ,  C07D307/86 ,  C07D405/04 ,  A01N31/16 ,  A01N43/08 ,  A01N43/38 ,  A61K31/12 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K35/78 ,  C07D317/64

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C45/78 ,  C07C49/755 ,  C07D307/86

摘要： The invention relates to extracts from Aristolochia taliscana and their uses in medicine, and also to compounds, known and novel isolated from the extracts, and compositions containing the extracts and compounds. The extracts and compounds are useful inter alia as anti-mutagens, antifungal agents and cytotoxic agents. The extracts and compositions of the invention can comprise at least 10 %, preferably at least 20 %, and more preferably at least 25 % by weight of a phenylbenzfuran.

摘要翻译： 本发明涉及来自马蹄草的提取物及其在药物中的用途，还涉及从提取物中分离的已知和新型化合物，以及含有提取物和化合物的组合物。 提取物和化合物尤其可用作抗诱变剂，抗真菌剂和细胞毒性剂。 本发明的提取物和组合物可以包含至少10重量％，优选至少20重量％，更优选至少25重量％的苯基苯并呋喃。