公开(公告)号：WO2023278986A1

公开(公告)日：2023-01-05

申请号：PCT/US2022/073206

申请日：2022-06-28

申请人： UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION ,  JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN ,  NORTHERN ONTARIO SCHOOL OF MEDICINE UNIVERSITY

发明人： PAPKE, Roger Lee ,  HORENSTEIN, Nicole Alana ,  QUADRI, Marta ,  GRAU, Veronika ,  RICHTER, Katrin ,  SIMARD, Alain R.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  A61K31/495 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

摘要： Derivatives of N,N-diethyl-N'-phenyl-piperazine, a silent agonist of the mammalian α7 nicotinic acetylcholine receptor, are provided. These silent agonists control the desensitization state of the receptor. Further provided are pharmaceutical compositions that allow the administration of the silent agonists of the disclosure to a subject animal or human in need of treatment for a pathological condition arising from such as inflammation. The novel silent agonists also may be co-administered to a patient simultaneously or consecutively with a type II positive allosteric modulator to modulate the activity of the receptor.

公开(公告)号：WO2022022612A1

公开(公告)日：2022-02-03

申请号：PCT/CN2021/109134

申请日：2021-07-29

申请人： JACOBIO PHARMACEUTICALS CO., LTD.

发明人： LI, Runze ,  MA, Cunbo ,  LIAN, Zhenchang ,  XIONG, Jing ,  ZHANG, Lei

IPC分类号： C07D295/182 ,  C07D211/76 ,  C07D207/27 ,  C07D265/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D221/20 ,  C07D211/16 ,  C07D491/107 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/08 ,  C07D215/233 ,  C07D211/38 ,  C07D241/08 ,  C07D211/56 ,  C07D217/24 ,  C07D209/46 ,  C07D223/10 ,  C07D209/34 ,  C07D211/88 ,  C07D213/64 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D209/54 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/10 ,  C07D209/48 ,  C07D265/10 ,  C07D265/06 ,  C07D267/06 ,  C07D279/12 ,  C07K5/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

摘要： The invention relates to novel glutamine analogs shown as the formula I, a composition containing the glutamine analogs and the use thereof.

公开(公告)号：WO2020004537A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：PCT/JP2019/025555

申请日：2019-06-27

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 小田　恒夫 ,  伊藤　吉輝 ,  宮▲崎▼　徹 ,  竹内　公平 ,  ▲徳▼永　礼仁 ,  帆足　保孝 ,  服部　靖志 ,  今村　圭佑 ,  梶田　雄一 ,  宮野鼻　悠平 ,  杉本　貴裕 ,  小池　竜樹 ,  アニワル　デリホマル

IPC分类号： C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  A61P25/26 ,  C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： オレキシン２型受容体作動活性を有する複素環化合物を提供する。　式（Ｉ）：　［式中、各記号は明細書記載のとおり］ で表される化合物またはその塩は、オレキシン２型受容体作動活性を有し、ナルコレプシーの予防または治療剤として有用である。

公开(公告)号：WO2020004536A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：PCT/JP2019/025554

申请日：2019-06-27

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 藤本　辰彦 ,  福田　耕一朗 ,  杉本　浩通 ,  力丸　健太郎 ,  阪野　義広 ,  松本　孝浩 ,  ▲徳▼永　礼仁 ,  遠又　慶英 ,  石地　雄二 ,  圓井　省吾 ,  小田　恒夫 ,  宮▲崎▼　徹 ,  帆足　保孝 ,  服部　靖志 ,  梶田　雄一 ,  宮野鼻　悠平 ,  小池　竜樹

IPC分类号： C07D211/56 ,  A61K31/445 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： オレキシン２型受容体作動活性を有する複素環化合物を提供する。　式（Ｉ）：　［式中、各記号は明細書記載のとおり］ で表される化合物またはその塩は、オレキシン２型受容体作動活性を有し、ナルコレプシーの予防または治療剤として有用である。

公开(公告)号：WO2019225267A1

公开(公告)日：2019-11-28

申请号：PCT/JP2019/017295

申请日：2019-04-23

申请人： 株式会社カネカ

发明人： 笠井　知世 ,  平井　義則 ,  岸本　成己

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C12P41/00

摘要： 本発明は、アミノピペリジンの２つのアミノ基の両方の保護を必須としなくても高純度な光学活性－ｃｉｓ－アミノピペリジンを製造可能な方法の提供を目的とする。本発明における光学活性－ｃｉｓ－アミノピペリジンの製造方法は、ラセミ－ｃｉｓ－ニペコタミド（２）を光学活性体にする光学活性体製造工程、得られた光学活性－ｃｉｓ－ニペコタミド（３）を脱ＣＯ転位反応させて光学活性－ｃｉｓ－アミノピペリジン（４）にする転位工程、を有することを特徴とする。

公开(公告)号：WO2019215268A1

公开(公告)日：2019-11-14

申请号：PCT/EP2019/061888

申请日：2019-05-09

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ZHANG, Xiaolin

发明人： ZHANG, Xiaolin ,  PAN, Weitao ,  NIKITIDIS, Grigorios ,  LINDHAGEN, Jenny, Susanna, Marika

IPC分类号： C07D401/08 ,  C07D211/56 ,  A61P13/12 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

摘要： The present invention relates to cyclopentane compounds of Formula (I), physical forms thereof, processes for their production and their use in medicine.

公开(公告)号：WO2019009412A1

公开(公告)日：2019-01-10

申请号：PCT/JP2018/025702

申请日：2018-07-06

申请人： 国立研究開発法人理化学研究所 ,  公立大学法人名古屋市立大学 ,  学校法人自治医科大学 ,  国立大学法人名古屋大学

发明人： 梅原　崇史 ,  佐藤　心 ,  小山　裕雄 ,  山本　博文 ,  近藤　豊 ,  勝島　啓佑 ,  古川　雄祐 ,  菊池　次郎 ,  甲田　泰子

IPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/132 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/54 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/72 ,  C07D217/06 ,  C07D221/20 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D271/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D305/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

摘要： 本発明は、高いLSD1阻害活性、LSD1阻害に対する高い選択性、及び／又は様々な疾患に対する有用な治療効果を有する新規化合物を提供することを課題とする。本発明の一態様は、式（I）［式中、L及びAは、明細書及び特許請求の範囲に記載の意味を有する］で表される化合物、その立体異性体若しくはそれらの塩、又はそれらの溶媒和物に関する。本発明の別の一態様は、式（I）で表される化合物、その立体異性体若しくはそれらの塩、又はそれらの溶媒和物の製造方法、並びに該化合物、その立体異性体若しくはそれらの塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含む、LSD1阻害剤、医薬又は医薬組成物にも関する。

公开(公告)号：WO2018129552A1

公开(公告)日：2018-07-12

申请号：PCT/US2018/013020

申请日：2018-01-09

申请人： ARDELYX, INC.

发明人： DRAGOLI, Dean ,  DOTSENKO, Irina ,  LEWIS, Jason

IPC分类号： C07D317/26 ,  C07D225/02 ,  C07D249/04 ,  C07D207/12 ,  C07D295/033 ,  C07D211/56 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462

摘要： The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist- induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

公开(公告)号：WO2017034631A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/US2016/030649

申请日：2016-05-04

申请人： ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

发明人： VARDANYAN, Ruben, S. ,  HRUBY, Victor, J.

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides using a substituted l-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compound of Formula I: to treat various clinical conditions including, but not limited to, hemorrhagic shock, nicotine withdrawal symptoms, gastrointestinal side effects of opioids, cancer therapy, epithelial wounds, herpes zoster infection, or opioid-induced pruritus. In compound of Formula I, R 1 is C 1-10 alkyl, C 1-10 haloalkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; R 2 is C 1-6 alkylene; Y is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or a moiety of the formula -C(=0)-X 1 , wherein X 1 is -OR 3 or -NR 4 R 5 , where each of R 3 , R 4 and R 5 is H or CLIO alkyl.

摘要翻译： 本发明提供使用式I的取代的1-芳基烷基-4-酰氨基哌啶化合物来治疗各种临床病症，包括但不限于出血性休克，尼古丁戒断症状，​​阿片样物质的胃肠道副作用，癌症治疗，上皮创伤， 带状疱疹感染或阿片样物质诱导性瘙痒。 在式I的化合物中，R 1是C 1-10烷基，C 1-10卤代烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R2是C1-6亚烷基; Y是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或式-C（= O）-X1的部分，其中X 1是-OR 3或-NR 4 R 5，其中R 3，R 4和R 5各自为H或C 1-6烷基。

公开(公告)号：WO2014191929A1

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：PCT/IB2014/061774

申请日：2014-05-28

申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

发明人： FRETZ, Heinz ,  GUERRY, Philippe ,  KIMMERLIN, Thierry ,  LEHEMBRE, Francois ,  POTHIER, Julien ,  SIENDT, Hervé ,  VALDENAIRE, Anja

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/56 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D211/56 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to derivatives of formula (I) Formula (I) wherein (R1) n , R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4 , L 1 , L 2 , X, Y and Ar 1 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as CXCR7 receptor modulators.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的衍生物，其中（R 1）n，R 2a，R 2b，R 3a，R 3b，R 4，L 1，L 2，X，Y和Ar 1如 描述其制备方法，其药学上可接受的盐及其作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为CXCR7受体调节剂的用途。