公开(公告)号：WO2020014301A1

公开(公告)日：2020-01-16

申请号：PCT/US2019/041119

申请日：2019-07-10

Applicant: CTEC LLC

Inventor： LUCKE-WOLD, Brandon ,  TURNER, Ryan ,  LOGSDON, Aric

IPC: A61K31/47 ,  C07D215/40

Abstract: The invention relates to compounds, compositions and methods to effectively treat traumatic brain injury (TBI) and chronic traumatic encephalopathy (CTE). As a result of administering a therapeutically effective amount of 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino) thioxomethyl] amino] ethyl]-2-propenamide and/or guanabenz, the effects of traumatic brain injury are mitigated and/or the development of chronic traumatic encephalopathy is reduced or precluded.

公开(公告)号：WO2018174288A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：PCT/JP2018/011913

申请日：2018-03-23

Applicant: 大正製薬株式会社

Inventor： 天田　英明 ,  大嶽　憲一 ,  牛山　文仁 ,  金　春海 ,  竹内　智起 ,  田中　のぞみ

IPC: C07D215/40 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢ及びトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥ阻害作用に基づいて抗菌活性を示す有用な新規化合物を提供することである。　式［１］ で表される２（１Ｈ）－キノリノン誘導体又はその薬学的に許容される塩を提供する。

公开(公告)号：WO2018098288A1

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：PCT/US2017/063027

申请日：2017-11-22

Applicant: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

Inventor： GRAY, Nathanael S. ,  DOBROVOLSKY, Dennis ,  HUANG, Hai-Tsang

IPC: C07D215/40 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

Abstract: The present application provides bifunctional compounds of Formula (X), or an enantiomer, diastereomer, or stereoisomer thereof, or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug thereof, which act as protein degradation inducing moieties for Bruton's tyrosine kinase (BTK). The present application also relates to methods for the targeted degradation of BTK through the use of the bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to BTK which can be utilized in the treatment of disorders modulated by BTK.

公开(公告)号：WO2013098837A3

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/IN2012000696

申请日：2012-10-22

Applicant: GHARDA KEKI HORMUSJI

Inventor： GHARDA KEKI HORMUSJI

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/40

CPC classification number: C07D215/40 ,  C07D215/18

Abstract: The present disclosure relates to a bis-quinaldine compound of formula [I] and a process for the same. Wherein R2 is a substituent selected from the group consisting of H, C1- C20 straight or branched chain alkyl substituents, aromatic substituents, aliphatic substituents, combinations thereof and the like.

Abstract translation: 本公开涉及式[I]的双喹哪啶化合物及其制备方法。 其中R 2是选自H，C 1 -C 20直链或支链烷基取代基，芳族取代基，脂族取代基，其组合等的取代基。

公开(公告)号：WO2010032986A2

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：PCT/KR2009/005326

申请日：2009-09-18

Applicant: 주식회사 이큐스팜 ,  한철규 ,  윤정혁 ,  김남두 ,  심은경

Inventor： 한철규 ,  윤정혁 ,  김남두 ,  심은경

IPC: C07D215/40

CPC classification number: C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08

Abstract: 본 발명은 신규 5-(4-아미노페닐)-이소퀴놀린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 Raf 키나제의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 5-(4-아미노페닐)-이소퀴놀린 유도체를 함유하는 조성물은 Raf 키나제, 특히 B-raf 키나제의 활성을 효과적으로 억제하므로 Raf 키나제의 과활성에 의해 유발되는 암 또는 흑색종의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的5-（4-氨基苯基） - 异喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该组合物的组合物作为预防和治疗医学病症的活性成分 由Raf激酶的多动症引起。 含有本发明的5-（4-氨基苯基） - 异喹啉衍生物的组合物有效抑制Raf激酶，特别是B-raf激酶的活性，因此可用于预防和治疗这些癌症或 黑素瘤由Raf激酶的多动症引起。

公开(公告)号：WO2008043726A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/EP2007/060640

申请日：2007-10-08

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  SEARLE, Andrew, David

Inventor： SEARLE, Andrew, David

IPC: C07D215/40 ,  A61K31/47 ,  A61P33/02

CPC classification number: C07D215/40

Abstract: A novel compound of formula (IA) and its use in the treatment of leishmaniasis infections.

Abstract translation: 一种新型的式（IA）化合物及其在利什曼病感染治疗中的应用。

公开(公告)号：WO2007107352A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/EP2007/002504

申请日：2007-03-21

Applicant: THE EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY ,  REID, George ,  GANNON, Frank

Inventor： REID, George ,  GANNON, Frank

IPC: C07D295/20 ,  C07C275/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/16 ,  C07D471/10 ,  C07D215/40 ,  C07D317/66 ,  C07D217/06 ,  C07D471/04 ,  C07D211/52 ,  C07D307/68 ,  C07D243/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07D413/04

CPC classification number: H04B10/00 ,  C07C275/42 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/52 ,  C07D215/40 ,  C07D217/06 ,  C07D243/08 ,  C07D277/14 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention provides novel compounds that inhibit cell proliferation, in particular through the disruption of chromosome segregation and uses of these compounds for treating, ameliorating or preventing diseases, conditions or disorders benefiting from the antiproliferative consequences of the disruption of chromosome segregation, in particular hyperproliferative diseases.

Abstract translation: 本发明提供抑制细胞增殖的新型化合物，特别是通过染色体分离的破坏以及这些化合物用于治疗，改善或预防有益于染色体分离破坏的抗增殖作用的疾病，病症或病症的新型化合物，特别是过度增殖 疾病。

公开(公告)号：WO2006034235A3

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/US2005033563

申请日：2005-09-19

Applicant: SERENEX INC ,  WARE ROY W ,  HINKLEY LINDSAY A ,  HARDEMAN KLAAS P ,  JENKS MATTHEW G

Inventor： WARE ROY W ,  HINKLEY LINDSAY A ,  HARDEMAN KLAAS P ,  JENKS MATTHEW G

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/517 ,  C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/60 ,  C07D239/94

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/60 ,  C07D401/12

Abstract: The present invention provides composition and methods of inhibiting quinone reductase 2 (QR2). The methods are useful in the treatment of malaria and autoimmune diseases. The compositions of the invention comprise quinoline and quinazoline derivatives. The invention also provides methods for inhibiting the activity of QR2 by contacting the enzyme with one or more compositions of the invention.

Abstract translation: 本发明提供抑制醌还原酶2（QR2）的组合物和方法。 该方法可用于治疗疟疾和自身免疫性疾病。 本发明的组合物包含喹啉和喹唑啉衍生物。 本发明还提供了通过使酶与一种或多种本发明组合物接触来抑制QR2活性的方法。

公开(公告)号：WO2006053785A1

公开(公告)日：2006-05-26

申请号：PCT/EP2005/012463

申请日：2005-11-17

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  GEE, Antony David ,  MARTARELLO, Laurent ,  JOHNSON, Christopher, Norbert ,  WITTY, David, R

Inventor： GEE, Antony David ,  MARTARELLO, Laurent ,  JOHNSON, Christopher, Norbert ,  WITTY, David, R

IPC: C07D215/40 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D215/40 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

Abstract: The present invention relates to radiolabelled compounds of formula (I), which are useful for the labelling and diagnostic imaging of 5-HT 6 receptor functionality, and the treatment of CNS related disorders.

Abstract translation: 本发明涉及放射性标记的式（I）化合物，其可用于5-HT 6受体功能的标记和诊断成像以及CNS相关病症的治疗。

公开(公告)号：WO2005040124A1

公开(公告)日：2005-05-06

申请号：PCT/EP2004/010843

申请日：2004-09-23

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  GLADWIN, Asa, Elisabeth

Inventor： GLADWIN, Asa, Elisabeth

IPC: C07D215/40

CPC classification number: C07D215/40

Abstract: This invention relates to a novel compound of 3-phenylsulfonyl -8-piperazin-1-yl-quinoline, to processes for its preparation, to compositions containing it and to its use in the treatment of CNS and other disorders.

Abstract translation: 本发明涉及3-苯基磺酰基-8-哌嗪-1-基 - 喹啉的新化合物，其制备方法，含有它的组合物及其在治疗CNS和其它疾病中的用途。