公开(公告)号：WO2014034719A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/JP2013/072999

申请日：2013-08-28

申请人： 興和株式会社

发明人： 竹村　俊司 ,  三宅　祥元 ,  纐纈　章泰 ,  徳田　宙久 ,  芦川　正教 ,  西山　達明 ,  合田　哲 ,  天竺桂　裕一朗 ,  山火　正毅

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： TLR3,7 及び/又は9 を阻害し、自己免疫疾患、炎症、ｱﾚﾙｷﾞｰ、喘息、移植片拒絶、GvHD 又は敗血症による心筋症の予防及び/又は治療効果に優れた、次の一般式(1)で示される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。 A: (置換)5-6 員飽和含窒素ヘテロ環 Y: 結合,ﾌｪﾆﾚﾝ Z: 結合,C 1-6 ｱﾙｷﾚﾝ,N-R 7 ,O R 1 ,R 3 ,R 5 -R 8 : H,C 1-3 ｱﾙｷﾙ等 R 7 : H,C 1-6 ｱﾙｷﾙ,2-ﾆﾄﾛﾍﾞﾝｾﾞﾝｽﾙﾎﾆﾙ R 2 ,R 4 ：片方はR 8 ,他方は式(2) (B:(置換)炭素環/複素環; W:C 2-6 ｱﾙｹﾆﾚﾝ等; X,V:結合,C(O)NH,NHC(O)等; U:結合,C 1-6 ｱﾙｷﾚﾝ 但し、X,V,U 全てが結合の場合は除く)

摘要翻译： 由通式（1）表示的化合物，化合物的盐或化合物或其盐的溶剂合物，其可以抑制TLR3,7和/或9，对自身免疫性疾病具有优异的预防和/或治疗作用， 炎症，过敏，哮喘，移植排斥反应，GvHD或与败血症相关的心肌病。 A：（取代的）5至6元饱和含氮杂环; Y：键或亚苯基; Z：键，C1-6亚烷基，N-R7或O; R1，R3和R5至R8：H，C1-3烷基等; R7：H，C1-6烷基或2-硝基苯磺酰基; 并且R 2和R 4：一个表示R 8，另一个表示由式（2）表示的基团（其中B：（取代的）碳环/杂环，W：C 2-6亚烯基等，X，V：a 键，C（O）NH，NHC（O）等，U：键或C1-6亚烷基;其中X，V和U各自为键的情况除外）。

公开(公告)号：WO2014012050A2

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/US2013/050361

申请日：2013-07-12

申请人： INDIANA UNIVERSITY RESEARCH & TECHNOLOGY CORPORATION ,  THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  THE UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS

发明人： ANDROPHY, Elliot J. ,  CHERRY, Jonathon J. ,  CUNY, Gregory D. ,  GLICKSMAN, Marcie A.

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/20 ,  C07D213/75 ,  C07D215/227 ,  C07D215/44 ,  C07D221/10 ,  C07D231/14 ,  C07D233/88 ,  C07D239/47 ,  C07D239/82 ,  C07D261/06 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/48 ,  C07D267/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K14/47

摘要： Disclosed herein are compositions and methods for treatment of spinal muscular atrophy (SMA). In certain embodiments, compounds are provided that increase full-length survival of motor neuron (SMN) protein production by an SMN2 gene.

摘要翻译： 本文公开了用于治疗脊髓性肌萎缩（SMA）的组合物和方法。 在某些实施方案中，提供了通过SMN2基因增加运动神经元（SMN）蛋白质产生的全长存活的化合物。

公开(公告)号：WO2012061557A3

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：PCT/US2011059067

申请日：2011-11-03

申请人： GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD ,  CHAI DEPING ,  COLON MARIELA ,  DODSON CHRISTOPHER ,  DUFFY KEVIN J ,  SHAW ANTONY NICHOLAS

发明人： CHAI DEPING ,  COLON MARIELA ,  DODSON CHRISTOPHER ,  DUFFY KEVIN J ,  SHAW ANTONY NICHOLAS

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D215/44 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is directed to substituted quinoline derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein, R1, R3; R4; ANC R5 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of lactate dehydrogenase A and can be useful in the treatment of cancer and diseases associated with tumor cell metabolism, such as cancer, and more specifically cancers of the breast, colon, prostate and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting lactate dehydrogenase A activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及取代的喹啉衍生物。 具体地，本发明涉及式I化合物：其中R1，R3， R4; ANC R5在本文中定义。 本发明的化合物是乳酸脱氢酶A的抑制剂，并且可用于治疗与肿瘤细胞代谢相关的癌症和疾病，例如癌症，更具体地说，涉及乳腺癌，结肠癌，前列腺癌和肺癌。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制乳酸脱氢酶A活性的方法以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与之相关的疾病。

公开(公告)号：WO2013102936A4

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/IN2013000006

申请日：2013-01-03

申请人： COUNCIL SCIENT IND RES

发明人： SINGH SUPRIYA ,  ROY KULDEEP KUMAR ,  KHAN SHAHEB RAJ ,  KASHYAP VIVEK KUMAR ,  SHARMA SANDEEP KUMAR ,  KRISHNAN MANJU YASODA ,  CHATURVEDI VINITA ,  SINHA SUDHIR KUMAR ,  SHRIVASTAVA RANJANA ,  SAXENA ANIL KUMAR

IPC分类号： C07D215/44 ,  A61K31/4745 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D215/44

摘要： The present invention relates to novel N-(3-((diethylamino)methyl)-4-hydroxyphenyl)-N-(quinolin-4- yl)sulfonamide derivatives, their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use as therapeutic agents, particularly in the prevention or treatment of tuberculosis. The present invention particularly relates to compounds of formula A[Formula I]: wherein: R = methyl, (or) R = a group of the structure [Formula II] wherein, R1, R2, and R3 may be same or different present at any position(s) and are groups selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl (C1-C3), nitro, cyano, trifluoromethyl, (or) R is a group of the structure [Formula III] wherein X may be CH or N, and the attachment point of sulfonyl may be at the position 1 or 2, (or) R is a group of the structure [Formula IV] Where R1 is hydrogen or halogen, (or) R is a group of the structure. [Formula V]

摘要翻译： 本发明涉及新的N-（3 - （（二乙基氨基）甲基）-4-羟基苯基）-N-（喹啉-4-基）磺酰胺衍生物，它们的制备，包含它们的药物组合物，以及它们作为治疗剂 特别是在预防或治疗结核病方面。 本发明特别涉及式A的化合物[式I]：其中：R =甲基，（或）R =结构[式II]的基团，其中R1，R2和R3可以相同或不同， 任何位置并且是选自氢，卤素，烷基（C 1 -C 3），硝基，氰基，三氟甲基，（或）的基团，R是结构[式III]的基团，其中X可以是CH 或N，并且磺酰基的连接点可以在1或2位，（或）R是[结构式IV]的结构的基团，其中R 1是氢或卤素，（或）R是结构的基团。 [式V]

公开(公告)号：WO2013071306A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：PCT/US2012/064869

申请日：2012-11-13

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO

发明人： LABARBERA, Daniel, V.

IPC分类号： A01N55/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/475 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16

摘要： The invention provides methods of inhibiting the growth or metastasis of cancer in a mammal by inhibiting TopoIIa in the mammal. The invention also provides small molecule inhibitors of TopoIIa useful in the methods of the invention and pharmaceutical compositions containing the therapeutically effective compounds and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明提供通过抑制哺乳动物中的TopoIIa来抑制哺乳动物癌症生长或转移的方法。 本发明还提供了可用于本发明方法的TopoIIa的小分子抑制剂和含有治疗有效化合物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2013033269A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/US2012/052942

申请日：2012-08-29

申请人： COFERON, INC. ,  ARNOLD, Lee, Daniel ,  FOREMAN, Kenneth, W. ,  WERNER, Douglas, S.

发明人： ARNOLD, Lee, Daniel ,  FOREMAN, Kenneth, W. ,  WERNER, Douglas, S.

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D261/10 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D261/10 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/50

摘要： Described herein are monomers capable of forming a biologically useful multimer when in contact with one, two, three or more other monomers in an aqueous media. In one aspect, such monomers may be capable of binding to another monomer in an aqueous media (e.g. in vivo) to form a multimer, (e.g. a dimer). Contemplated monomers may include a ligand moiety, a linker element, and a connector element that joins the ligand moiety and the linker element. In an aqueous media, such contemplated monomers may join together via each linker element and may thus be capable of modulating one or more biomolecules substantially simultaneously, e.g., modulate two or more binding domains on a protein or on different proteins.

摘要翻译： 本文描述的是当在水性介质中与一种，两种，三种或更多种其它单体接触时，能够形成生物有用的多聚体的单体。 在一个方面，这样的单体可以能够在水性介质中（例如在体内）结合另一单体以形成多聚体（例如二聚体）。 考虑的单体可以包括配体部分，连接体元件和连接配体部分和连接体元件的连接器元件。 在水性介质中，这样预期的单体可以经由每个连接体元件连接在一起，因此可以基本上同时调节一种或多种生物分子，例如调节蛋白质上或不同蛋白质上的两个或多个结合结构域。

公开(公告)号：WO2012028233A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/EP2011/003744

申请日：2011-07-26

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  FUCHSS, Thomas ,  MEDERSKI, Werner ,  ZENKE, Frank

发明人： FUCHSS, Thomas ,  MEDERSKI, Werner ,  ZENKE, Frank

IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11001 ,  A61K2300/00

摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I) und (II) worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, X und m die in den Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和（II）其中R1，R2，R3，R4，R5，R8，X的化合物和M在权利要求中具有指明的含义，和/或它们的生理学可接受的盐，互变异构体和立体异构体，包括 它们的混合物中的所有比例。 式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶，和癌细胞的增敏抗癌药物和/或电离辐射。 本发明还提供预防，治疗中的用途式（I）的化合物的或后续的癌症，肿瘤，转移瘤或血管生成的疾病，结合放射疗法和/或抗癌剂。 本发明还涉及一种用于通过使式（II）的化合物和任选地式（I）的化合物的碱或酸转化成它的盐制备式（I）的化合物。

公开(公告)号：WO2009053895A3

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/IB2008054311

申请日：2008-10-20

申请人： ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC ,  KESSLER RAYMOND J ,  WU CHENGDE

发明人： KESSLER RAYMOND J ,  WU CHENGDE

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/4706 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D215/44

摘要： Provided are compounds that are modulators of urotensin-II receptor activity, compositions containing the compounds and methods of use of the compounds and compositions. In certain embodiments, provided are methods for treating or ameliorating diseases associated with modulation of urotensin-II receptor activity.

摘要翻译： 提供的是作为泌尿生长素-2受体活性调节剂的化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物和组合物的方法。 在某些实施方案中，提供了用于治疗或改善与调节泌尿生长素受体活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008089307A3

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/US2008051273

申请日：2008-01-17

申请人： LEXICON PHARMACEUTICALS INC ,  BARBOSA JOSEPH ,  BAUGH SIMON D P ,  HAN QIANG ,  LOMBARDO VICTORIA K ,  NGUYEN HUY VAN ,  PABBA PRAVEEN K ,  TERRANOVA KRISTEN M

发明人： BARBOSA JOSEPH ,  BAUGH SIMON D P ,  HAN QIANG ,  LOMBARDO VICTORIA K ,  NGUYEN HUY VAN ,  PABBA PRAVEEN K ,  TERRANOVA KRISTEN M

IPC分类号： C07C211/60 ,  A61K31/137 ,  A61K31/416 ,  A61P3/04 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07C211/59 ,  C07C211/44 ,  C07C211/60 ,  C07C237/40 ,  C07C255/52 ,  C07C275/30 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D215/60 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/28 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D311/08 ,  C07D311/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to methods of treating, managing and preventing pain, inflammation, cancer, and ocular diseases and disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及治疗，控制和预防疼痛，炎症，癌症和眼部疾病和病症的方法，以及可用于这些方法的化合物和药物组合物。

公开(公告)号：WO2007123732A2

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：PCT/US2007/007976

申请日：2007-03-30

申请人： FLORIDA A & M UNIVERSITY ,  ABLORDEPPEY, Seth, Y.

发明人： ABLORDEPPEY, Seth, Y.

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4704 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/44 ,  C07D495/04

摘要： A compound having the formula: (I), (II), (III), or (IV) wherein: R is an electron withdrawing or electron moiety; R 5 and R 10 may be the same or different and are a straight or branched 1-5 carbon or heteroatom chain substituted terminally by a cycloalkyl or aromatic ring, or other structural isomer or complex thereof; n is the position of substitution of R; Z is N-R 10 , O, S, S=O, CH 2 or C=O; y is 1-5 and Q is Z or NH, with the proviso that, where Z is NH, N-CH 3 , S or O and R n is H, R 5 may not be CH 3 ; as well as quaternary ammonium salts thereof and their use as pharmacological compositions and for methods of treatment.

摘要翻译： 具有下式的化合物：（I），（II），（III）或（IV）其中：R是吸电子或电子部分; R 5和R 10可以相同或不同，并且是由环烷基或芳环末端取代的直链或支链的1-5个碳原子或杂原子链，或其它结构 异构体或其复合物; n是R的取代位置; Z是N-R 10，O，S，S = O，CH 2或C = O; y为1-5且Q为Z或NH，条件是其中Z为NH，N-CH 3，S或O和R n为H， R 5可以不是CH 3 3; 以及其季铵盐及其作为药物组合物和治疗方法的用途。