公开(公告)号：WO2019036678A1

公开(公告)日：2019-02-21

申请号：PCT/US2018/046983

申请日：2018-08-17

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY ,  FRIEDRICH-ALEXANDER-UNIVERSITÄT ERLANGEN-NÜRNBERG

发明人： SHOICHET, Brian, K. ,  LEVIT, Anat ,  MANGLIK, Aashish ,  KOBILKA, Brian ,  GMEINER, Peter ,  HÜBNER, Harald ,  DENGLER, Daniela, Gisela

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/381 ,  C07C275/06 ,  C07C225/00 ,  C07C233/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04

摘要： Described herein, inter alia , are compositions and methods for modulating mu opioid receptor activity.

公开(公告)号：WO01014313A1

公开(公告)日：2001-03-01

申请号：PCT/US2000/023071

申请日：2000-08-23

IPC分类号： A61K8/30 ,  A01N25/04 ,  A01N25/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/31 ,  A61K8/34 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/89 ,  A61K8/891 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/06 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/10 ,  C07B43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/08 ,  C07C215/40 ,  C07C217/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/00 ,  C10M133/06 ,  C10N30/12 ,  C11D1/46 ,  C11D1/62 ,  D06M13/328 ,  D06M13/463 ,  C07C223/00 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C215/40 ,  A61K8/44 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/00 ,  C07C215/08

摘要： A process for making a tertiary amine ester of formula (I), the process comprising: (a) reacting a ketone or an aldehyde having formula (III) with a glycol to form a ketal or an acetal; (b) reacting the ketal or the acetal with acrylonitrile to form an ether nitrile; (c) reducing the ether nitril to a tertiary amine ketal or a tertiary amine acetal; (d) hydrolyzing the tertiary amine ketal or the tertiary amine acetal to a tertiary amine diol; and (e) esterifying the tertiary amine diol to the tertiary amine ester of formula (I), wherein R and R are each independently a hydrogen atom or a linear, branched, or cyclic alkyl, alkylene, alkaryl, or aryl-containing group containing 1 to 18 carbon atoms; and each R are each independently of one another fatty acid radicals having 6-22 carbon atoms. The process may optionally include the further step of: (f) protonating or quaternizing the tertiary amine ester of formula (I) to a protonated or quaternary amine ester of formula (II) wherein A is an inorganic or organic anion.

摘要翻译： 制备式（I）的叔胺酯的方法，该方法包括：（a）使酮或具有式（III）的醛与二醇反应以形成缩酮或缩醛; （b）使缩酮或缩醛与丙烯腈反应形成醚腈; （c）将醚腈还原成叔胺缩酮或叔胺缩醛; （d）将叔胺缩酮或叔胺缩醛水解成叔胺二醇; 和（e）将叔胺二醇酯化为式（I）的叔胺酯，其中R 1和R 2各自独立地为氢原子或直链，支链或环状的烷基，亚烷基，烷芳基， 或含有1至18个碳原子的含芳基; 并且每个R 3各自独立地为具有6-22个碳原子的另一个脂肪酸基团。 该方法可以任选地包括以下步骤：（f）将式（I）的叔胺酯质子化或季铵化为式（II）的质子化或季胺酯，其中A 1是无机或有机阴离子。

公开(公告)号：WO00030444A1

公开(公告)日：2000-06-02

申请号：PCT/US1999/027841

申请日：1999-11-23

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07C211/09 ,  C07C211/14 ,  C07C211/21 ,  C07C211/63 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07C219/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C255/24 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C279/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/24 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  A01N33/12 ,  A01N37/18 ,  C07C225/00 ,  C07C233/00 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K9/1272 ,  A61K48/0025 ,  C07C211/09 ,  C07C211/14 ,  C07C211/21 ,  C07C211/63 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07C219/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C255/24 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C279/24 ,  C07D295/13 ,  C07D295/24 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  C12N15/88 ,  Y10S977/907 ,  Y10S977/923

摘要： The present invention relates to synthetic cationic lipids, liposome formulations and the use of such compounds to introduce functional bioactive agents into cultured cells.

摘要翻译： 本发明涉及合成阳离子脂质，脂质体制剂和这些化合物在培养细胞中引入功能性生物活性剂的用途。

公开(公告)号：WO2011050270A3

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：PCT/US2010053754

申请日：2010-10-22

申请人： TRANZYME PHARMA INC ,  MARSAULT ERIC ,  LEOGANE OLIVIER ,  MATHIEU AXEL ,  BEAUBIEN SYLVIE

发明人： MARSAULT ERIC ,  LEOGANE OLIVIER ,  MATHIEU AXEL ,  BEAUBIEN SYLVIE

IPC分类号： C07C225/00

CPC分类号： A61K31/395

摘要： The present invention relates to novel macrocyclic compounds and salts thereof that bind to and/or are inhibitors of serine protease enzymes. The present invention also relates to intermediates of these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful as therapeutics for treatment and prevention of a range of disease indications including hyperproliferative disorders, in particular those characterized by tumor metastasis, inflammatory disorders, skin and tissue disorders, cardiovascular disorders, respiratory disorders and viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及结合丝氨酸蛋白酶和/或丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型大环化合物及其盐。 本发明还涉及这些化合物的中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用作治疗和预防一系列疾病适应症的治疗剂，包括过度增殖性疾病，特别是肿瘤转移，炎性疾病，皮肤和组织疾病，心血管疾病，呼吸障碍和病毒感染特征。

公开(公告)号：WO2004112690B1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：PCT/IL2004000567

申请日：2004-06-24

申请人： NEURIM PHARMA 1991 ,  ZISAPEL NAVA ,  LAUDON MOSHE ,  DAILY DVORAH

发明人： ZISAPEL NAVA ,  LAUDON MOSHE ,  DAILY DVORAH

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07C20060101 ,  C07C67/02 ,  C07C225/00 ,  C07C225/22

CPC分类号： C07C225/22

摘要： The invention relates to 2-aminobenzoyl-alkylamines, -alkylamides and - alkylthioamides, and their application for treatment or prevention of various physiological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及2-氨基苯甲酰基 - 烷基胺，烷基酰胺和烷基硫代酰胺，以及它们用于治疗或预防各种生理状况的应用。

公开(公告)号：WO01030865A1

公开(公告)日：2001-05-03

申请号：PCT/US2000/028953

申请日：2000-10-20

IPC分类号： C07C225/20 ,  C07F15/04 ,  C08F4/26 ,  C08F4/70 ,  C08F4/80 ,  C08F10/00 ,  C08F10/14 ,  C08F110/02 ,  C07C225/00

CPC分类号： C08F10/00 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/18 ,  C07F15/04 ,  C08F4/26 ,  C08F10/14 ,  C08F110/02 ,  C08F4/80 ,  C08F2500/03 ,  C08F2500/09

摘要： Selected nickel complexes of the anions of certain 2-aminotropones are olefin polymerization catalysts. Novel 2-aminotropones and their nickel complexes are also disclosed together with methods of making these 2-aminotropones.

摘要翻译： 某些2-氨基酮的阴离子的选定镍络合物是烯烃聚合催化剂。 还公开了新的2-氨基酮及其镍络合物以及制备这些2-氨基酮的方法。

公开(公告)号：WO2022076507A1

公开(公告)日：2022-04-14

申请号：PCT/US2021/053696

申请日：2021-10-06

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

发明人： CAMPAGNA, Jesus ,  JOHN, Varghese ,  JUNG, Michael, E.

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C219/00 ,  C07C225/00 ,  C07D211/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4458 ,  A61P25/28 ,  A61K31/12 ,  A61K31/221 ,  C07C229/26 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C237/06

摘要： The present disclosure relates to compounds that are capable of inhibiting PRMT8 and/or upregulating SirTl. The disclosure further relates to methods of treating neurodegenerative diseases and disorders (e.g., Alzheimer's disease).

公开(公告)号：WO2004112690A3

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：PCT/IL2004/000567

申请日：2004-06-24

申请人： NEURIM PHARMACEUTICALS (1991) LTD. ,  ZISAPEL, Nava ,  LAUDON, Moshe ,  DAILY, Dvorah

发明人： ZISAPEL, Nava ,  LAUDON, Moshe ,  DAILY, Dvorah

IPC分类号： C07C225/00

摘要： The invention relates to 2-aminobenzoyl-alkylamines, -alkylamides and - alkylthioamides, and their application for treatment or prevention of various physiological conditions.

公开(公告)号：WO01010817A1

公开(公告)日：2001-02-15

申请号：PCT/US2000/021434

申请日：2000-08-04

IPC分类号： A61K8/02 ,  A61K8/73 ,  A61K8/81 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C309/73 ,  C07C225/00

CPC分类号： C07C255/46 ,  A61K8/0212 ,  A61K8/733 ,  A61K8/8152 ,  A61K2800/242 ,  A61K2800/43 ,  A61Q19/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： This invention relates to a method for preparing 4-substituted-4-cyanocyclohexane carboxylates by forming the cyclohexane ring by treating a alpha , alpha -bis(2-haloethyl)-4-benzeneacetonitrile with a dialkyl malonate and decarboxylating the resulting diester.

摘要翻译： 本发明涉及通过用丙二酸二烷基酯处理α，α-双（2-卤代乙基）-4-苯乙腈和脱羧所得的二酯形成环己烷环来制备4-取代-4-氰基环己烷羧酸盐的方法。

公开(公告)号：WO00064583A1

公开(公告)日：2000-11-02

申请号：PCT/US2000/011287

申请日：2000-04-26

IPC分类号： B01J23/46 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618 ,  C07C69/732 ,  C07C69/757 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07F11/00 ,  C07F13/00 ,  C07F15/00 ,  B01J31/00 ,  C07C55/00 ,  C07C223/00 ,  C07C225/00 ,  C07C229/00 ,  C07D207/00 ,  C07D313/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07F15/008 ,  B01J23/462 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2239 ,  B01J2231/341 ,  B01J2231/4205 ,  B01J2231/46 ,  B01J2531/0219 ,  B01J2531/0258 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/64 ,  B01J2531/66 ,  B01J2531/74 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/34 ,  C07C67/343 ,  C07D207/08 ,  C07D207/277 ,  C07F11/005 ,  C07F13/005 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/0066 ,  C07C69/608 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618

摘要： Compounds having formula (A) are disclosed. M and M are the same or different and are transition metal atoms or ions; Z and Z , independtly, are the atoms necessary to complete a 3-12 membered heterocyclic ring; Z is an alkylene or arylene group; Q and Q are the same or different and are electron withdrawing groups; L and L , taken together, represent -O-CR -O-; L and L , taken together, represent -O-CR -O-; R and R are the same or different and are selected from the group consisting of akyl groups and aryl groups or R and R represent alkylene or arylene groups that are directly or indirectly bonded to one another. Methods for making such compounds are also disclosed, as are intermediates which can be used in their preparation. Also disclosed are methods for carrying out C-H insertion reactions using bis-transition metal catalysts, such as the above compounds. Procedures for preparing d-threo methylphenidate, tolterodine, CDP-840, nominfensine, and sertraline, are described.

摘要翻译： 公开了具有式（A）的化合物。 M 1和M 2相同或不同，为过渡金属原子或离子; Z 2和Z 3独立地是完成3-12元杂环所必需的原子; Z 1是亚烷基或亚芳基; Q 1和Q 2相同或不同，为吸电子基团; L 1和L 3一起表示-O-CR 13 -O-; L 2和L 4一起表示-O-CR 14 -O-。 R 13和R 14相同或不同，并且选自烷基和芳基，或R 13和R 14代表与一个或多个直接或间接键合的亚烷基或亚芳基 另一个。 还公开了制备这些化合物的方法，以及可以用于其制备的中间体。 还公开了使用双过渡金属催化剂如上述化合物进行C-H插入反应的方法。 描述了制备D-苏式哌甲酯，托特罗定，CDP-840，延胡素和舍曲林的方法。