公开(公告)号：WO2018071315A3

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：PCT/US2017/055688

申请日：2017-10-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  RUDD, Michael, T. ,  MENG, Zhaoyang ,  WAI, Jenny ,  BENNETT, David Jonathan ,  BRNARDIC, Edward, J. ,  LIVERTON, Nigel, J. ,  STACHEL, Shawn, J. ,  HAN, Yongxin ,  TEMPEST, Paul ,  ZHU, Jiuxiang ,  XU, Xuewang ,  ZHU, Bin ,  HUANG, Chuanman

发明人： RUDD, Michael, T. ,  MENG, Zhaoyang ,  WAI, Jenny ,  BENNETT, David Jonathan ,  BRNARDIC, Edward, J. ,  LIVERTON, Nigel, J. ,  STACHEL, Shawn, J. ,  HAN, Yongxin ,  TEMPEST, Paul ,  ZHU, Jiuxiang ,  XU, Xuewang ,  ZHU, Bin ,  HUANG, Chuanman

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07F9/02 ,  C07D239/42

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain piperidine compounds of the Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , L, R 4 , L 1 ,Q, and R 5 are as defined herein. The novel compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable compositions comprising a compound thereof, are useful as Liver Χ-β receptor (LXRβ) agonists, and may be useful for treating or preventing pathologies related thereto. Such pathologies include, but are not limited to, inflammatory diseases and diseases characterized by defects in cholesterol and lipid metabolism, such as Alzheimer's disease.

公开(公告)号：WO2017023899A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/US2016/045096

申请日：2016-08-02

申请人： H. LEE MOFFITT CANCER CENTER & RESEARCH INSTITUTE

发明人： MAHAJAN, Nupam P. ,  MAHAJAN, Kiran N. ,  LAWRENCE, Nicholas J. ,  LAWRENCE, Hirshani R.

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Described are cancer therapies and anti-cancer compounds. In particular, disclosed are ihibitors of ACK1 tyrosine kinase and their use in the treatment of cancer. Methods of screening for new ACK1 tyrosine kinase inhibitors are also disclosed. In specifc example, compound having Formula I are disclosed.

摘要翻译： 描述了癌症治疗和抗癌化合物。 特别地，公开了ACK1酪氨酸激酶的抑制剂及其在治疗癌症中的用途。 还公开了筛选新的ACK1酪氨酸激酶抑制剂的方法。 在具体实例中，公开了具有式I的化合物。

公开(公告)号：WO2016197114A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：PCT/US2016/036036

申请日：2016-06-06

申请人： ARVINAS, INC. ,  CREW, Andrew, P. ,  WANG, Jing ,  DONG, Hanqing ,  QIAN, Yimin ,  SIU, Kam ,  FERRARO, Caterina ,  CREWS, Craig, M.

发明人： CREW, Andrew, P. ,  WANG, Jing ,  DONG, Hanqing ,  QIAN, Yimin ,  SIU, Kam ,  FERRARO, Caterina ,  CREWS, Craig, M.

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K47/665 ,  A61K2300/00 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) TBK l. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end an E3 ubiquitin ligase binding moiety which binds to an E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds TBKl such that TBKl is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of TBKl. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of TBKl.

摘要翻译： 本发明涉及双功能化合物，其可用于降解和（抑制）TBK。 特别地，本发明涉及化合物，其一端含有结合E3泛素连接酶的E3泛素连接酶结合部分，另一端包含结合TBK1的部分，使得TBK1置于接近泛素连接酶 以实现TBK1的降解（和抑制）。 与根据本发明的化合物相关的与TBK1的降解/抑制一致的本发明具有广泛的药理活性。

公开(公告)号：WO2015164294A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：PCT/US2015/026744

申请日：2015-04-21

申请人： THE FEINSTEIN INSTITUTE FOR MEDICAL RESEARCH

发明人： RUGGIERI, Rosamaria ,  AL-ABED, Yousef ,  SYMONS, Marc

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and compounds are described for treating solid tumors, and in particular, malignant, neoplastic solid tumors such as glioblastoma and medulloblastoma, by inhibiting protein kinase MRK/ZAK activity. Also provided are pharmaceutical composition containg a MRK/ZAK inhibitor compound and a pharmaceutically acceptable carrier and a method of sensitizing tumor cells to radiation therapy comprising administering an effective amount of the MRK/ZAK inhibitor compound.

摘要翻译： 描述了通过抑制蛋白激酶MRK / ZAK活性来治疗实体瘤，特别是恶性肿瘤性实体瘤如胶质母细胞瘤和成神经管细胞瘤的方法和化合物。 还提供了包含MRK / ZAK抑制剂化合物和药学上可接受的载体的药物组合物和使肿瘤细胞对放射疗法敏感的方法，包括施用有效量的MRK / ZAK抑制剂化合物。

公开(公告)号：WO2010051188A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：PCT/US2009/061409

申请日：2009-10-21

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  BURGEY, Christopher, S. ,  DENG, Zhengwu, J. ,  NGUYEN, Diem, N. ,  PAONE, Daniel, V. ,  SHAW, Anthony, W.

发明人： BURGEY, Christopher, S. ,  DENG, Zhengwu, J. ,  NGUYEN, Diem, N. ,  PAONE, Daniel, V. ,  SHAW, Anthony, W.

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The subject invention relates to novel P2X 3 receptor antagonists that play a critical role in treating disease states associated with pain, in particular peripheral pain, inflammatory pain, or tissue injury pain that can be treated using a P2X 3 receptor subunit modulator.

摘要翻译： 本发明涉及在治疗与疼痛有关的疾病状态，特别是外周疼痛，炎症性疼痛或可用P2X3受体亚基调节剂治疗的组织损伤疼痛中发挥关键作用的新型P2X3受体拮抗剂。

公开(公告)号：WO2010045377A2

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/US2009/060702

申请日：2009-10-14

申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION, THE ,  MOORE, Bob, M. ,  GURLEY, Steven ,  MUSTAFA, Suni ,  ALLISON, Patrick

发明人： MOORE, Bob, M. ,  GURLEY, Steven ,  MUSTAFA, Suni ,  ALLISON, Patrick

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/02 ,  C07D239/02 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/16 ,  C07D207/36 ,  C07D241/18 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula I: wherein R 1 , R 2 , V, W, X, Y and Z can be as defined herein. The compounds can be used in the treatment of disorders mediated by the cannabinoid receptors.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中R 1，R 2，V，W，X，Y和Z可如本文所定义。 该化合物可用于治疗由大麻素受体介导的病症。

公开(公告)号：WO2010014939A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：PCT/US2009/052469

申请日：2009-07-31

申请人： GENENTECH, INC. ,  BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  LAU, Kevin, Hon Luen ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  ORTWINE, Daniel, Fred ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  LAU, Kevin, Hon Luen ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  ORTWINE, Daniel, Fred ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).

摘要翻译： 公开了式I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，其可用于调节PIKK相关激酶信号传导，例如mTOR，以及用于治疗疾病（例如癌症）， 至少部分地由PIKK信号通路的失调（例如mTOR）介导。

公开(公告)号：WO2007126988A3

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：PCT/US2007007813

申请日：2007-03-29

申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  DALTON JAMES T ,  MILLER DUANE D ,  MARHEFKA CRAIG A ,  GAO WENQING

发明人： DALTON JAMES T ,  MILLER DUANE D ,  MARHEFKA CRAIG A ,  GAO WENQING

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/65 ,  C07C51/16 ,  C07C233/05 ,  C07D211/72 ,  C07D233/44 ,  C07D239/02

CPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/557 ,  A61K31/65 ,  A61K31/66 ,  C07C255/60 ,  C07D211/72 ,  C07D233/44 ,  C07D239/02

摘要： This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The compounds are selective androgen receptor modulators (SARM) useful for, inter-alia, suppressing spermatogenesis, treating a subject having a hormone related condition, treating a subject suffering from prostate cancer, delaying the progression of prostate cancer, preventing the recurrence of prostate cancer, and treating the recurrence of prostate cancer.

摘要翻译： 本发明提供一类雄激素受体靶向剂（ARTA）。 这些化合物是选择性雄激素受体调节剂（SARM），其用于除其他外抑制精子发生，治疗具有激素相关病症的受试者，治疗患有前列腺癌的受试者，延缓前列腺癌的进展，预防前列腺癌的复发 ，并治疗前列腺癌的复发。

公开(公告)号：WO2007105023A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：PCT/IB2006/000565

申请日：2006-03-15

申请人： CSIR ,  KENYON, Colin, Peter ,  OLDFIELD, Lyndon, Carey ,  VAN DER WESTHUYZEN, Christiaan, Wynand ,  ROUSSEAU, Amanda, Louise ,  PARKINSON, Christopher, John

发明人： KENYON, Colin, Peter ,  OLDFIELD, Lyndon, Carey ,  VAN DER WESTHUYZEN, Christiaan, Wynand ,  ROUSSEAU, Amanda, Louise ,  PARKINSON, Christopher, John

IPC分类号： G06F19/00 ,  G01N33/68 ,  G01N33/573 ,  C12Q1/48 ,  C07D239/02 ,  C07D239/04 ,  C07D473/00 ,  C07D235/04 ,  C07D239/10 ,  C07D241/40 ,  C07D475/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/14

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C07D235/04 ,  C07D239/02 ,  C07D239/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D241/40 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D475/02 ,  C07D475/04 ,  C07D487/14 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/9125 ,  Y02A50/52 ,  Y02A50/59 ,  Y02A90/26

摘要： Methods of screening and designing compounds as inhibitors of glutamine synthetase, including adenylylated glutamine synthetase, are provided herein. Compounds and compositions useful for the treatment, prevention, and/or amelioration of bacterial infections, including Mycobacterium tuberculosis , are also provided.

摘要翻译： 本文提供筛选和设计化合物作为谷氨酰胺合成酶抑制剂的方法，包括腺苷酰谷氨酰胺合成酶。 还提供了可用于治疗，预防和/或改善细菌感染（包括结核分枝杆菌）的化合物和组合物。

公开(公告)号：WO2007075194A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：PCT/US2006/025427

申请日：2006-06-29

申请人： REDDY US THERAPEUTICS, INC. ,  BARUAH, Anima ,  DE, Dibyendu ,  KHANNA, Ish, Kumar ,  PILLARISETTI, Sivaram ,  ALEXANDER, Christopher, W. ,  SREENU, Jennepali

发明人： BARUAH, Anima ,  DE, Dibyendu ,  KHANNA, Ish, Kumar ,  PILLARISETTI, Sivaram ,  ALEXANDER, Christopher, W. ,  SREENU, Jennepali

IPC分类号： A01N43/66 ,  A01N43/54 ,  A01N43/42 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D221/06 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D215/00 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D215/04 ,  C07D417/00 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/62 ,  C07D403/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D221/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides, among other things, new benzylamine compounds, compositions comprising benzylamine compounds, methods of making benzylamine compounds, and methods of using benzylamine compounds for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism.

摘要翻译： 本发明尤其提供了新的苄胺化合物，包含苄胺化合物的组合物，制备苄胺化合物的方法，以及使用苄胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢相关的各种病症或疾病的方法。