公开(公告)号：CN117800904A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311636222.8

申请日：2019-11-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京格亚医药科技有限公司

发明人： 王小龙 ,  阳安乐 ,  姜洪建 ,  蒋晓龙 ,  陈磊 ,  周建 ,  徐宏江 ,  宋伟 ,  王晓金 ,  耿晓函

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D213/77 ,  C07D213/82 ,  C07D213/38 ,  C07C309/76 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/255 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： 本申请属于医药技术领域，涉及一类含有磺酰基结构的RORγ抑制剂类、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物。本申请所提供的式(I)化合物和式(V)化合物具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114276412A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202111627135.7

申请日：2021-12-28

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 顾巍 ,  邵志强 ,  赵纪山

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/107

摘要： 本发明提供一种卡非佐米氧化物杂质的制备方法，其特征在于：卡非佐米经间氯过氧苯甲酸氧化得到式Ⅱ化合物卡非佐米氧化物杂质。该方法得到的氧化物杂质纯度较高，可以满足结构鉴定，杂质谱研究，方法学验证的要求。

公开(公告)号：CN114042050A

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202111588713.0

申请日：2021-12-23

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 李孝成 ,  郭梦瑶

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/635 ,  A61K47/38 ,  A61K47/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及一种维奈妥拉片的制备方法。本发明采用喷雾干燥制粒工艺，通过将原料溶解于含有粘合剂的表面活性剂的水溶液中，并将微晶纤维素分散在其溶液中，进行喷雾干燥后，制成流动性较好的颗粒与辅料混合进行压片。本发明提供的维奈妥拉片的制备方法涉及的工艺稳定，具有较好的溶出效果、较小的溶出波动和较高的生物利用度。

公开(公告)号：CN117164466A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202111668114.X

申请日：2021-12-30

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 蒋晓龙 ,  杨阳 ,  陈小东 ,  江昭

IPC分类号： C07C211/52 ,  C07C209/36

摘要： 本发明提供一种伊沙替康中间体的制备方法，包括下列步骤：化合物1与硫化钠反应生成伊沙替康中间体化合物2。本发明提供一种经济、安全的伊沙替康中间体的制备方法，反应条件温和，易于纯化，操作简单，规避了使用铂碳等昂贵试剂的合成方法，极大的降低了成本。同时避免使用氢化加压设备，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN117142976A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202111661348.1

申请日：2021-12-30

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 蒋晓龙 ,  杨阳 ,  陈小东 ,  江昭

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C233/43 ,  C07C249/04 ,  C07C251/44

摘要： 本发明提供一种ADC药物毒素伊沙替康关键中间体的制备方法，包括下列步骤：(1)化合物1与亚硝酸异戊酯在叔丁醇钾作用下反应生成化合物2；(2)化合物2与锌粉在醋酸和醋酸酐作用下反应得到化合物3。该方法采用价格低廉的还原剂锌粉替代昂贵的金属铂碳催化剂，规避使用加压氢化设备，极大的降低了成本，对于工业化生产伊沙替康具有重要的意义。

公开(公告)号：CN109893502B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201910247897.0

申请日：2019-03-27

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 谢吉元 ,  冯金华 ,  李孝成

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/519 ,  A61K47/12 ,  A61K47/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及枸橼酸托法替布口服溶液，更特别的是涉及一种具有更稳定药学性质的枸橼酸托法替布口服溶液及其制备方法，其包括枸橼酸托法替布、pH值调节剂、防腐剂、矫味剂和水。本发明枸橼酸托法替布口服溶液稳定性更好，适合有吞咽障碍的儿童和老年人服用。

公开(公告)号：CN114441696A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111580570.9

申请日：2021-12-22

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 田龙

IPC分类号： G01N30/34 ,  G01N30/06

摘要： 本发明涉及一种甲磺酸艾日布林关键中间体的检测方法。提供一种简便、灵敏的液相色谱检测方法，用于甲磺酸艾日布林关键中间体纯度与LC‑MS的检测。采用末端紫外吸收波长，以高效液相色谱法检测，灵敏度高，分离度好，操作简便，适合大生产中控分析，同时可作为LS‑MS定性鉴别方法。

公开(公告)号：CN114276316A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202111641022.2

申请日：2021-12-29

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 陈磊 ,  蒋晓龙

IPC分类号： C07D307/20

摘要： 本发明公开了一种甲磺酸艾日布林关键中间体异构体的纯化方法，所述的纯化方法包括：1)将富集得到的含甲磺酸艾日布林关键中间体异构体混合物以体积比0.3‑1:1溶于极性溶剂中，得到预处理母液；2)将步骤1)中的预处理母液加入到硅胶层析柱上，以洗脱剂进行洗脱，流速控制在50～300mL/min，洗脱液以液相色谱、紫外分光光度计定性分析，收集高含量甲磺酸艾日布林关键中间体异构体洗脱液；所述洗脱剂为至少一种非极性溶剂和至少一种极性溶剂的混合液；3)将步骤2)中得到含甲磺酸艾日布林关键中间体异构体洗脱液经旋转蒸发仪浓缩回收即得高含量精制甲磺酸艾日布林关键中间体异构体。该方法可以得到纯度较高的异构体，纯度可以满足结构鉴定、杂质谱研究、方法学验证的要求，并且规避了使用液相制备获得，降低了成本。

公开(公告)号：CN114213449A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111628519.0

申请日：2021-12-28

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 蒋晓龙 ,  陈磊 ,  邵志强

IPC分类号： C07F7/18

摘要： 本发明提供一种甲磺酸艾日布林关键中间体异构体的制备方法，包括下列步骤：(1)化合物1与化合物2发生NHK偶联反应得到化合物3；(2)化合物3在KHMDS作用下关环得到化合物4。该方法得到的异构体纯度较高，可以满足结构鉴定、杂质谱研究和方法学验证的要求，并且各步反应条件温和，易于纯化，操作简单，收率较高，规避了使用液相制备获得，降低了成本。

公开(公告)号：CN114195741A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111624606.9

申请日：2021-12-28

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 项威威 ,  邵志强 ,  赵纪山

IPC分类号： C07D301/03 ,  C07D303/36

摘要： 本发明提供一种卡非佐米关键中间体异构体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：(1)BOC‑D‑亮氨酸(SM)经特戊酰氯活化，在N‑甲基吗啉作用下，与吗啉缩合得到化合物1；(2)化合物1在异丙基氯化镁作用下与格氏试剂反应得到化合物2；(3)化合物2经次氯酸钠氧化得到化合物3和化合物4。该方法可以得到纯度较高的异构体，纯度可以满足结构鉴定，杂质谱研究，方法学验证的要求。对于卡非佐米关键中间体化合物6和成品卡非佐米的质量研究和质量控制具有重要的意义。