公开(公告)号：CN111094267A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201880061818.0

申请日：2018-09-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京格亚医药科技有限公司

发明人： 王小龙 ,  阳安乐 ,  姜洪建 ,  周建 ,  陈磊 ,  蒋晓龙 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  耿晓函

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D295/28 ,  A61K31/352 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5375 ,  A61P19/02

摘要： 提供作为RORγ抑制剂的磺酰基取代的双环化合物(A)，其具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN113166061B

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN201980076661.3

申请日：2019-11-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京格亚医药科技有限公司

发明人： 王小龙 ,  阳安乐 ,  姜洪建 ,  蒋晓龙 ,  陈磊 ,  周建 ,  徐宏江 ,  宋伟 ,  王晓金 ,  耿晓函

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D405/02 ,  C07D331/04 ,  C07D333/48 ,  C07D307/33 ,  C07D275/02 ,  C07D261/04 ,  C07D211/74 ,  C07D213/44 ,  C07D213/71 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/26 ,  A61K31/4353 ,  A61P19/02

公开(公告)号：CN117800904A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311636222.8

申请日：2019-11-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京格亚医药科技有限公司

发明人： 王小龙 ,  阳安乐 ,  姜洪建 ,  蒋晓龙 ,  陈磊 ,  周建 ,  徐宏江 ,  宋伟 ,  王晓金 ,  耿晓函

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D213/77 ,  C07D213/82 ,  C07D213/38 ,  C07C309/76 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/255 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： 本申请属于医药技术领域，涉及一类含有磺酰基结构的RORγ抑制剂类、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物。本申请所提供的式(I)化合物和式(V)化合物具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111094267B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201880061818.0

申请日：2018-09-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京格亚医药科技有限公司

发明人： 王小龙 ,  阳安乐 ,  姜洪建 ,  周建 ,  陈磊 ,  蒋晓龙 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  耿晓函

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D295/28 ,  A61K31/352 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5375 ,  A61P19/02

摘要： 提供作为RORγ抑制剂的磺酰基取代的双环化合物(A)，其具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN113166061A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980076661.3

申请日：2019-11-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京格亚医药科技有限公司

发明人： 王小龙 ,  阳安乐 ,  姜洪建 ,  蒋晓龙 ,  陈磊 ,  周建 ,  徐宏江 ,  宋伟 ,  王晓金 ,  耿晓函

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D405/02 ,  C07D331/04 ,  C07D333/48 ,  C07D307/33 ,  C07D275/02 ,  C07D261/04 ,  C07D211/74 ,  C07D213/44 ,  C07D213/71 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/26 ,  A61K31/4353 ,  A61P19/02

摘要： 一类含有磺酰基结构的RORγ抑制剂，其制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。所述抑制剂具有式(I)或式(V)所示结构，式(I)化合物和式(V)化合物具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109867617A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201910265323.6

申请日：2019-04-03

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 姜洪建 ,  房远飞 ,  周建 ,  邵志强

IPC分类号： C07D207/36

摘要： 本发明提供4-甲氧基吡咯中间体的制备方法，包括下列步骤：(1)将式(I)化合物2，4-二氟苯甲醛与式(II)化合物对甲苯亚磺酸在碱性溶剂及酸催化的条件下反应转化为式(III)；(2)式(III)化合物在碱的存在下与化合物三氯氧磷发生反应得到式(IV)化合物；(3)式(IV)化合物在强碱作用下与式(V)化合物2-(甲氧基亚甲基)丙二酸二甲酯反应得到式(AB03288)化合物(4-甲氧基吡咯中间体)。该方法制备4-甲氧基吡咯中间体原料易得，各步反应条件温和，易于纯化，操作简单，收率较高。