公开(公告)号：CN110461855A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201880017090.1

申请日：2018-02-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 熊剑 ,  谢程 ,  陈新海 ,  徐雄彬 ,  张雪瑾 ,  龚珍 ,  黎健 ,  陈曙辉 ,  张爱明 ,  江竹莲 ,  张喜全 ,  田心

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

摘要： 本申请公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体或其几何异构体，以及其在制备用于治疗或预防多发性骨髓瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110339195A

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201910257334.X

申请日：2019-04-01

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 杨玲 ,  王善春 ,  张喜全 ,  徐宏江 ,  陆萌英 ,  杜桂芳 ,  董政 ,  陆莹 ,  董金珂 ,  王训强 ,  江海 ,  杨朝强 ,  张弛

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种用于治疗胆管癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺在治疗胆管癌中的用途：

公开(公告)号：CN106137951B

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201510186083.2

申请日：2015-04-17

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  东南大学

发明人： 张喜全 ,  顾宁 ,  陈博 ,  刘彦龙 ,  张焕青 ,  刘飞 ,  董平

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K47/26 ,  A61K33/26 ,  A61P7/06 ,  A61K47/36

摘要： 本发明涉及一种菲立莫妥注射液及其制备方法，所述菲立莫妥注射液为注射胶体水溶液，其包括菲立莫妥、甘露醇、和注射用水，并且其粒径分布系数(PDI)在0.21以下。本发明的制备方法简单易操作，便于工业化生产，且制得的注射液中菲立莫妥胶体粒径更均一。

公开(公告)号：CN109694353A

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201710989552.3

申请日：2017-10-23

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王华 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  易岩

IPC分类号： C07D235/16

CPC分类号： C07D235/16

摘要： 本发明提供一种高纯度盐酸苯达莫司汀中间体的制备方法，该中间体为5-氨基-1-甲基-1H-2-苯并咪唑丁酸乙酯，该制备方法的特征在于使用甲醇和乙酸乙酯的混合溶剂。本发明提供的制备方法能有效降低还原反应产生的杂质，从而获得纯度高的中间体和最终产品盐酸苯达莫司汀，同时降低工业纯化的难度。

公开(公告)号：CN105503719B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201410546745.8

申请日：2014-10-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 陈程 ,  李阳 ,  孟庆义 ,  赵锐 ,  张喜全

IPC分类号： C07D215/54

摘要： 本发明涉及一种博舒替尼的制备方法，该方法以4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑羟基‑3‑喹啉甲腈和2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺为起始原料，以1‑甲基‑2‑吡咯烷酮为溶剂，通过三步制得博舒替尼粗品，本发明步骤简单，条件温和，改进了现有技术的反应条件，显著提高了产率并降低了成本，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106316935B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201510389075.8

申请日：2015-06-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  汤剑秋 ,  朱波 ,  汤松 ,  王路路

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/82

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Abemaciclib中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过先后还原5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑羰基)‑2‑硝基吡啶的硝基和羰基，从而得到Abemaciclib中间体5‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基甲基)‑吡啶‑2‑基胺，该方法所用原料和试剂容易获得，反应条件温和，避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保，制备简单易操作，所得产品具有高收率和高纯度，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105566415B

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201410550204.2

申请日：2014-10-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 黄体聪 ,  刘利民 ,  黄道林 ,  李洋 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  刘飞

IPC分类号： C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及落新妇苷衍生物及其制备方法。本发明通过对落新妇苷上酚羟基的选择性酰化反应，得到了酰化的落新妇苷衍生物，特别是三乙酰化落新妇苷和四乙酰化落新妇苷，其在动物体内具有更高的生物利用度。

公开(公告)号：CN109069442A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780018629.0

申请日：2017-04-14

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 顾红梅 ,  王善春 ,  张喜全 ,  黄磊 ,  徐宏江 ,  宋伟 ,  董平 ,  孙中英 ,  张颖 ,  陈德洋

IPC分类号： A61K9/72 ,  A61K9/12 ,  A61K31/704 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12

摘要： 本发明属于医药领域，涉及异甘草酸或其盐的吸入制剂，具体而言涉及异甘草酸镁的吸入制剂及其在制备治疗呼吸系统疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN105315263B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201410371302.X

申请日：2014-07-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 甘宗捷 ,  陆平波 ,  张喜全

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及阿法替尼中间体的合成方法，该方法由(S)‑N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑6‑硝基‑7‑[(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉‑4‑胺与保险粉反应得到，本发明的方法不仅获得高的产率，而且简化反应的后处理。

公开(公告)号：CN105503955B

公开(公告)日：2018-11-20

申请号：CN201410546241.6

申请日：2014-10-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  汤剑秋 ,  汤松 ,  王路路

IPC分类号： C07F9/6558

摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。