制备氨基酸衍生物的方法
    134.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101268061B

    公开(公告)日:2011-06-08

    申请号:CN200680034576.3

    申请日:2006-09-20

    摘要: 本发明包括一种从(4-羟甲基)苯甲醛制备特定氨基酸衍生物(1)的新的多步骤方法,包括下述关键步骤:(i)不对称氢化,从而避免了与拆分方法相关的收率损失,和(ii)通过JV-烷基化引入顺式-2,6-二甲基哌啶亚单元,从而避免了易于发生副反应的成问题的还原性胺化(reductive animation)步骤。在一个方面,本发明包括合成路线,其中,步骤(i)在步骤(ii)之前。在本发明的另一个方面,步骤(ii)在步骤(i)(I)之前。