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    一种稳定同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐的合成方法
    3.
    发明公开
    一种稳定同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN114539106A

    公开(公告)日：2022-05-27

    申请号：CN202210250242.0

    申请日：2022-03-15

    申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

    发明人： 张帅 ,  胡永铸 ,  张池 ,  刘春 ,  李君

    IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C303/40 ,  C07B59/00

    摘要： 本发明公开了一种稳定同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐的合成方法。本发明以氘化铝锂或者硼氘化钠和15N标记的氨水为起始原料，经五步反应合成得到同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐。通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，可高效的将标记的原料转化为标记目标产物可实现工业化生产同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐。本发明制备得到的标记的牛磺酰胺盐酸盐，化学纯度可达99.4%以上，并且标记同位素丰度>98%。

    一种氨基脂质及其应用
    6.
    发明授权
    一种氨基脂质及其应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN113461577B

    公开(公告)日：2021-12-14

    申请号：CN202111017566.1

    申请日：2021-09-01

    申请人： 中山大学附属第七医院(深圳)

    发明人： 查高峰 ,  彭星华 ,  夏恒

    IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C303/38 ,  C07C303/02 ,  C07C309/83 ,  C07D309/14 ,  C07D295/13 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P31/00 ,  C12N15/87

    摘要： 本发明医药化学技术领域，特别涉及一种氨基脂质及其应用，通过乙烯基磺酰氟（ESF）这一双功能的亲电试剂，将胺基头部基团和疏水链构建至氨基脂质中，充分利用了ESF的点击化学反应特性，构建氨基脂质的过程中反应条件温和，不需要保护和脱保护，原子经济性高。在体外、体内的递送研究中，显示了优良的递送核酸至细胞中的能力。上述氨基脂质化合物具备两个磺酰胺，该基团的引入显著增强了脂质纳米颗粒的稳定性，改善了体内循环时间，从而提高了体内递送效率。所述氨基脂质化合物的制备方法具有原料易得、反应条件温和、反应选择性好、反应产率高、仪器设备要求低和操作简单的优点。

    3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法
    7.
    发明授权
    3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112142629B

    公开(公告)日：2021-09-14

    申请号：CN202011081358.3

    申请日：2020-10-10

    申请人： 西北工业大学

    发明人： 陈兴娟 ,  王奥雨

    IPC分类号： C07C303/36 ,  C07C311/47 ,  C07C311/32 ,  C07C319/22 ,  C07C323/59

    摘要： 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及式(I)所示3‑磺胺基‑丙氨酸的制备方法。本发明以市售L/D‑胱氨酸双(叔丁酯)二盐酸盐为原料，经Boc保护，氧化反应，脱保护3步反应可高效的制备得到式(I)所示化合物，与已报道的路线相比，避开了使用氯气和氨气刺激性毒性气体，合成路线短，且收率高，后处理方法简便,具有很好的工业价值。

    3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法
    8.
    发明公开
    3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112142629A

    公开(公告)日：2020-12-29

    申请号：CN202011081358.3

    申请日：2020-10-10

    申请人： 西北工业大学

    发明人： 陈兴娟 ,  王奥雨

    IPC分类号： C07C303/36 ,  C07C311/47 ,  C07C311/32 ,  C07C319/22 ,  C07C323/59

    摘要： 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及式(I)所示3‑磺胺基‑丙氨酸的制备方法。本发明以市售L/D‑胱氨酸双(叔丁酯)二盐酸盐为原料，经Boc保护，氧化反应，脱保护3步反应可高效的制备得到式(I)所示化合物，与已报道的路线相比，避开了使用氯气和氨气刺激性毒性气体，合成路线短，且收率高，后处理方法简便,具有很好的工业价值。

    一种多菲利特-d3药物及其制备方法
    9.
    发明公开
    一种多菲利特-d3药物及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN111393338A

    公开(公告)日：2020-07-10

    申请号：CN202010175180.2

    申请日：2020-03-13

    申请人： 深圳大学

    发明人： 苏陈良 ,  张钊飞 ,  李瑛

    IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C303/36 ,  A61P9/06

    摘要： 本发明公开一种多菲利特-d3药物及其制备方法，包括步骤：对氯苯酚和1,2-二溴乙烷在氢氧化钠为碱的存在下，在100℃条件下，在乙醇中反应得到化合物III；化合物III和4-氯苯乙胺在碱的存在下，在80℃条件下，在第二溶剂中反应得到化合物I；化合物I在光源、光催化剂催化下与氘源进行反应，制得化合物II；所述氘源包括氘水和d4-氘代甲醇；化合物II与甲磺酰胺，在钯催化剂的催化下得到多菲利特-d3药物。本发明以更环保、廉价的氘水和d4-氘代甲醇作氘源，所述d4-氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对药物前体胺类化合物的选择性N-氘甲基化反应，从而制备出多菲利特-d3药物。