公开(公告)号：CN101684098A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810200408.8

申请日：2008-09-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  郑明月 ,  叶德举 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D239/50 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明提供一类5-脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用。更具体地，本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。本发明还涉及该类化合物的制备方法、药物组合物和用途。生物学实验活性表明，本发明化合物是一类结构新颖的、有效的5-LOX小分子抑制剂。因此，该类化合物有望开发成为一类治疗白三烯相关的疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN101284828A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200710039447.X

申请日：2007-04-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  沈旭 ,  柳红 ,  姚志艺 ,  黎陈静 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D221/04

摘要： 本发明提供一种如式I所示的环庚烷并吡啶类化合物，及其药学上可接受的盐。本发明还涉及该环庚烷并吡啶类化合物的制备方法及该环庚烷并吡啶类化合物、其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心脑血管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α、β、γ－分泌酶激动剂或/和抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心脑血管疾病。

公开(公告)号：CN101103036A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200680002368.5

申请日：2006-01-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李英 ,  左建平 ,  杨忠顺 ,  周文亮 ,  隋毅 ,  王峻霞 ,  张瑜 ,  周宇 ,  吴锦明

IPC分类号： C07D493/18 ,  C07D321/00 ,  C07D311/00 ,  C07D323/00 ,  A61K31/335 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D493/18

摘要： 本发明涉及一种具有以下结构式I所示结构的青蒿素衍生物、其制备方法、用途，以及包括该青蒿素衍生物的药物组合物及用途。本发明的青蒿素衍生物以及包含该青蒿素衍生物的药物组合物具有免疫抑制作用，可以更安全地使用。包括该青蒿素衍生物的药物组合物可以制成片剂、丸剂等方便长期使用的剂型，具有更广泛的生产和实用价值。

公开(公告)号：CN1939324A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200510030148.0

申请日：2005-09-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 赵维民 ,  左建平 ,  刘群芳 ,  朱一娜 ,  邹健 ,  杨以阜 ,  田佳 ,  周宇

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04

CPC分类号： A61K31/7048

摘要： 本发明公开了天然化合物杠柳苷A和E的药用用途。通过实验证明，杠柳苷A和E具有明显的免疫抑制作用，且具有高效低毒的优点；因此，可以用于制备免疫抑制药物，且具有廉价、安全的特点。

公开(公告)号：CN117442623A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311663426.0

申请日：2023-12-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 左建平 ,  林泽民 ,  杨晓倩 ,  何世君 ,  朱峰华 ,  范淑慧 ,  程梦楠 ,  周宇

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P1/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明涉及4‑[9‑(6‑氨基嘌呤基)]‑2(S)‑羟基丁酸甲酯的制药用途，具体涉及其在制备用于预防和/或治疗与破骨细胞活性异常相关疾病的药物中的用途。实验发现，4‑[9‑(6‑氨基嘌呤基)]‑2(S)‑羟基丁酸甲酯对破骨细胞分化具有显著的抑制作用，关节腔内注射4‑[9‑(6‑氨基嘌呤基)]‑2(S)‑羟基丁酸甲酯对MIA诱导的骨关节炎具有治疗作用。因此4‑[9‑(6‑氨基嘌呤基)]‑2(S)‑羟基丁酸甲酯具备开发成用于与破骨细胞活性异常相关疾病治疗药物的前景。

公开(公告)号：CN117402123A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210800410.9

申请日：2022-07-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

发明人： 柳红 ,  徐林 ,  周宇 ,  谭娅红 ,  王一冰 ,  李津南 ,  黄河 ,  周启心 ,  程异浪 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D263/22 ,  C07D277/14 ,  C07D263/20 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426

摘要： 本发明提供了一类α,β‑不饱和酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为改善脑血流的化合物，用于制备治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆等神经退行性疾病以及脑卒中的药物组合物。

公开(公告)号：CN115745960A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202111029788.5

申请日：2021-09-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 周宇 ,  李佳 ,  张磊砢 ,  姜智冬 ,  臧奕 ,  张宇旻 ,  郑淼 ,  苏明波 ,  冯勃 ,  肖庚富 ,  柳红 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。

公开(公告)号：CN114957296A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202110215279.5

申请日：2021-02-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  章海燕 ,  周宇 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

摘要： 本发明提供了一类新型阿尔茨海默病检测探针及其生物应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、水合物或溶剂合物。本发明的化合物可以用于治疗或预防与乙酰胆碱酯酶相关的神经系统疾病，或作为诊断与乙酰胆碱酯酶相关的神经系统疾病的影像探针使用。

公开(公告)号：CN106928206B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201511030933.6

申请日：2015-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  吕贝克大学生物化学学院

发明人： 柳红 ,  年永 ,  李建 ,  饶福·希尔根菲尔德 ,  林岱宗 ,  刘海龙 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及作为肠道病毒蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对冠状病毒(SARS)主蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。

公开(公告)号：CN107383002B

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN201610327058.6

申请日：2016-05-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  周宇 ,  夏文静 ,  张冬 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

摘要： 本发明提供了如下式I所示结构的含氟三氮唑并吡啶类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。该化合物能够作为mGluR2正性变构调节剂发挥作用，而且可以高选择性地活化mGluR2，而对于其他同源性的代谢型谷氨酸受体不产生活化作用，或活化作用很弱，因此可以用于制备治疗与mGluR2相关的疾病，如中枢神经系统和精神系统类相关疾病等