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公开(公告)号:CN115677660B
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202211324678.6
申请日:2022-10-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , C07D491/107 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够靶向SHP2的苯基脲类化合物及其制备方法、用途和药物组合物,该类化合物如下式Ⅰ所示。本发明提供了一系列具有高SHP2选择活性的苯基脲类的SHP2变构抑制剂,结构新颖,有望解决目前SHP2尚无上市抑制剂药物的现状。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113788827B
公开(公告)日:2023-04-25
申请号:CN202111212595.3
申请日:2021-10-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/502 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了如通式I所示结构的酚酞酮类化合物及其药物组合物、制备方法及用途。本发明的酚酞酮类化合物对NAMPT以及PARP1具有显著的抑制活性,对肿瘤有良好的治疗作用。
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公开(公告)号:CN115677660A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202211324678.6
申请日:2022-10-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , C07D491/107 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够靶向SHP2的苯基脲类化合物及其制备方法、用途和药物组合物,该类化合物如下式Ⅰ所示。本发明提供了一系列具有高SHP2选择活性的苯基脲类的SHP2变构抑制剂,结构新颖,有望解决目前SHP2尚无上市抑制剂药物的现状。
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公开(公告)号:CN114315796A
公开(公告)日:2022-04-12
申请号:CN202111659192.3
申请日:2021-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D455/04 , C07F9/6558 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备和应用,化合物的结构如式I所示。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性,因此可以用于制备治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号:CN114149415A
公开(公告)日:2022-03-08
申请号:CN202110842567.3
申请日:2021-07-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/403 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种拟肽类化合物及其衍生物,所述化合物的化学结构式如式(I)所示,所述衍生物为所述化合物的互变异构体、立体异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、代谢产物、代谢前体或前药、药学上可接受的盐或它们的混合物。本发明的拟肽类化合物及其衍生物可有效抑制3C样半胱氨酸蛋白酶,可制备为治疗和/或预防SARS‑CoV、HBV、HCV、H1N1、Ebola或SARS‑CoV‑2病毒感染疾病的药物。
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公开(公告)号:CN113121464A
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN202110433588.X
申请日:2021-04-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/113 , C07D413/14 , C07D271/07 , C07D413/10 , C07D285/135 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路的免疫检查点抑制剂五元杂环取代的联苯类化合物及其制备方法和用途,该类化合物如下式Ⅰ所示,结构新颖,可口服给药,解决了单抗类免疫检查点抑制剂的治疗和耐药的缺陷,且作为小分子抑制剂制备简单,方便工业生产;可通过调控PD‑1/PD‑L1信号通路,以肿瘤免疫疗法来治疗多种相关肿瘤疾病,具有潜在的成药前景。
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公开(公告)号:CN119143763A
公开(公告)日:2024-12-17
申请号:CN202310708254.8
申请日:2023-06-15
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I,还包含其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、氘代物、代谢产物、前药、溶剂合物、水合物、药学上可接受的盐或共晶。该类化合物对EGFR单突变、双突变和三联突变的各类突变体具有高效、高选择的抑制活性,而对野生型EGFR活性较低,毒性较低,对癌症具有良好的治疗作用;解决了目前EGFR抑制剂效果不佳、选择性较低和耐药等问题。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN119019367A
公开(公告)日:2024-11-26
申请号:CN202310582722.1
申请日:2023-05-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D487/10 , C07D495/10 , C07D491/107 , C07D405/14 , C07D471/10 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用,其中化合物的结构如式(I),还包含其药学上可接受的盐、立体异构体、氘代化合物或它们的混合物,化合物与药学上可接受的载体进一步制得药物组合物。该嘧啶类化合物可在分子水平和细胞水平有效抑制多种EGFR耐药突变体,抑制活性达到纳摩尔浓度水平,最优达到皮摩尔浓度水平;可制备为治疗和/或预防多种肿瘤的药物,应用广泛。同时化合物制备方法适用性强,便于化合物结构的拓展。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115772156B
公开(公告)日:2024-08-06
申请号:CN202211453649.X
申请日:2022-11-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D455/06 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61K45/06
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的,本发明提供了一种如式I所示的化合物,其中,各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性,因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115677661B
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202211324985.4
申请日:2022-10-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07F9/6558 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61K31/497 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够靶向SHP2的杂环硫醚类化合物及其用途和药物组合物,该杂环硫醚类化合物;本发明提供了一系列具有高SHP2选择活性的杂环硫醚类的SHP2变构抑制剂,结构新颖,有望解决目前SHP2尚无上市抑制剂药物的现状。#imgabs0#
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