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公开(公告)号：CN113866318A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111230346.7
申请日：2021-10-21
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于有机物检测分析技术领域，公开了一种(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐的检测方法。该检测方法包括如下步骤：采用液相色谱法对(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐进行检测；液相色谱法的条件包括：采用的流动相包括流动相A和流动相B；流动相A为磷酸盐缓冲液；流动相B为乙腈；流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐的纯度。
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公开(公告)号：CN113444033A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202111000167.4
申请日：2021-08-30
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/60
摘要： 本发明提供了一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的制备方法，包括如下步骤：将化合物A、低沸点有机酸和还原剂混合，进行还原反应；其中，所述还原剂为R1R2R3SiH；R1、R2与R3分别独立地选自：具有1至20个C原子的直链烷基、具有3至20个C原子的支链或环状的烷基、具有6至20个碳原子的芳香基团；化合物A的结构如式（1）所示；所述5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的结构如式（2）所示。该制备方法制备得到的产物的非对映选择性较好，收率较高，并且绿色环保，对设备要求低，还原剂廉价易得，制备工艺易于操作，安全性高，易于产业化式（1）式（2）。
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公开(公告)号：CN113354681A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110495710.6
申请日：2021-05-07
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及L‑络氨酸衍生物不对称催化合成方法，其包括以下步骤：将式(II)所示化合物和式(III)所示化合物在式(A)所示催化剂下进行反应，并水解，制得式(I)所示化合物。上述方法制备L‑络氨酸的磷酸或磷酸盐等衍生物时，无需使用大量的磷酸等强酸，不仅降低了设备要求，提高生产安全性，后处理也无需采用大量的碱进行中和，避免了大量无机盐等废渣的产生，具有较高的经济和环保效应。
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公开(公告)号：CN111606782B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010527217.3
申请日：2020-06-11
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07C33/46 , C07C29/145 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种(S)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)‑乙醇的合成方法。该合成方法包括以下步骤：将2,6‑二氯‑3‑氟苯乙酮、手性催化剂、碱和溶剂混合，在通氢气的条件下进行反应；所述手性催化剂的结构式如式(I)所示：其中，表示双膦配体；X选自氯、溴、碘或氢；Y选自氯、溴或碘；R表示‑H或碳原子数为1～12的烷基。以两亲性的聚乙二醇负载手性催化剂，提高了催化活性，并且，该催化剂易于回收和循环使用，多次循环使用后仍然具有很高的催化活性。该制备方法反应条件温和，转化率高，后处理步骤简单，大大缩短工艺周期，反应产生环境污染少，利于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN114768866A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210227375.6
申请日：2022-03-08
申请人： 广东工业大学 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： B01J31/02 , C07C249/02 , C07C251/24
摘要： 本发明属于合成化学和催化化学技术领域，具体涉及一种手性氘代Maruoka相转移催化剂及其制备方法和在不对称催化反应中的应用。基于非氘代Maruoka催化剂和非氘代简化的Maruoka催化剂在碱性环境中不稳定，易于发生Stevens重排而导致催化剂失活的缺陷，本发明的手性氘代相转移催化剂在强碱性条件下较稳定，能够有效抑制Stenens重排反应。该类新型催化剂介导的不对称催化烷基化反应，反应条件温和，产率高达99％，对映选择性高达99％，操作步骤简单，安全可靠，绿色环保，易于产业化。
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公开(公告)号：CN114539091A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210252643.X
申请日：2022-03-11
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/02 , C09K23/28 , C09K23/22 , C11D1/10 , A61K8/44 , A61K47/18
摘要： 本发明涉及一种异棕榈酰氨基酸类化合物，其结构通式如式(Ⅰ)所示：其中，Z1为C8烷基，Z2为C6烷基，R1为H或烷基，R2为H、C1‑4烷基、苄基、‑L1‑X；其中，L1为C1‑4亚烷基或‑CH2‑Ph‑，X选自‑OH、‑SH、‑SCH3、‑COOH、‑NH2、‑NHCH3、‑CONH2、‑NHC(＝NH)NH2、咪唑基和吲哚基中的任一种。本发明的异棕榈酰氨基酸类化合物水溶性强，制备简单，环境友好，适合工业化生产。本发明还涉及一种氨基酸表面活性剂，该表面活性剂水溶性强、刺激性小。本发明还涉及一种异棕榈酰氨基酸类化合物在日化领域或医药领域中的应用。
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公开(公告)号：CN111574450A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010361043.8
申请日：2020-04-29
申请人： 广东工业大学 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D223/18 , B01J31/02 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种新型手性联苯类季铵盐相转移催化剂及其制备方法和应用。所述催化剂包括化合物A和化合物B，所述化合物A的分子结构如式(Ⅰ)所示，所述化合物B的分子结构如式(Ⅱ)所示：其中R1为甲氧基或羟基；R2为叔丁基或氢；R3为3,5-双(三氟甲基)苯基或3,4,5-三氟苯基。本发明的联苯类催化剂具有高光学纯度，该催化剂属于季铵盐类相转移催化剂，能够有效催化不对称烷基化反应，该类催化剂介导的不对称催化方法，反应条件温和，产率高，操作步骤简单，安全可靠，绿色环保，产率高达97％，非对映异构体和对映异构体的选择性高达93％。
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公开(公告)号：CN113866318B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202111230346.7
申请日：2021-10-21
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于有机物检测分析技术领域，公开了一种(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐的检测方法。该检测方法包括如下步骤：采用液相色谱法对(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐进行检测；液相色谱法的条件包括：采用的流动相包括流动相A和流动相B；流动相A为磷酸盐缓冲液；流动相B为乙腈；流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐的纯度。
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公开(公告)号：CN114249795A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111528188.3
申请日：2021-12-14
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种马来酸依那普利及其中间体的制备方法。该中间体为L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸，该制备方法包括将BOC‑L‑丙氨酸与L‑脯氨酸甲酯盐酸盐进行缩合反应，制得BOC‑L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸甲酯；然后将BOC‑L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸甲酯进行水解反应，制得BOC‑L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸；再将BOC‑L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸进行脱保护反应，制得中间体L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸。本发明制得的L‑丙氨酰‑L‑脯氨酸的纯度高、收率高，有利于马来酸依那普利的制备和质量控制。且该制备方法条件温和，生产安全性高，反应副产物少，产物的纯化过程简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113702536A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111009697.5
申请日：2021-08-31
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于检测技术领域，公开了6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇的检测方法和应用。该检测方法，以甲酸水溶液与乙腈为流动相，利用液相色谱进行检测。本发明提供的检测方法，以甲酸水溶液与乙腈为流动相，进行梯度洗脱，能够改善分离效果，使6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇与已知杂质、未知杂质均能实现有效分离；且流动相不含盐，易配制、易平衡、易冲洗，可减少分析时间，提高检测效率。该检测方法，简便、快速、准确率高、重复性好，有利于6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇工业化生产和质量控制；有利于控制抗体药物偶联物的纯度和质量，有利于对抗体药物偶联物进行更为深入的质量研究工作。
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