公开(公告)号：CN114768866A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210227375.6

申请日：2022-03-08

申请人： 广东工业大学 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 刘艳 ,  梁华泰 ,  李柱荣 ,  钟文锋 ,  徐亮 ,  卢彪 ,  蔡祥 ,  丸岡啓二

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

摘要： 本发明属于合成化学和催化化学技术领域，具体涉及一种手性氘代Maruoka相转移催化剂及其制备方法和在不对称催化反应中的应用。基于非氘代Maruoka催化剂和非氘代简化的Maruoka催化剂在碱性环境中不稳定，易于发生Stevens重排而导致催化剂失活的缺陷，本发明的手性氘代相转移催化剂在强碱性条件下较稳定，能够有效抑制Stenens重排反应。该类新型催化剂介导的不对称催化烷基化反应，反应条件温和，产率高达99％，对映选择性高达99％，操作步骤简单，安全可靠，绿色环保，易于产业化。

公开(公告)号：CN117603088A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311410954.5

申请日：2023-10-28

申请人： 广东工业大学

发明人： 刘艳 ,  卢金应 ,  梁华泰 ,  李柱荣 ,  黄蕾 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07C227/10 ,  C07C229/36

摘要： 本发明属于合成化学和催化化学技术领域，具体涉及基于氨基酸乙酯的芳香醛西弗碱(结构式如下所示)，及其在相转移催化剂:Maruoka催化剂、简化的Maruoka催化剂、和氘代Maruoka催化剂、氘代简化的Maruoka催化剂的催化下进行不对称催化烷基化反应制备复杂手性氨基酸衍生物及其应用。本发明采用Maruoka催化剂、简化的Maruoka催化剂、氘代Maruoka催化剂、氘代简化的Maruoka催化剂，催化N‑(芳基亚甲基)‑α‑烷基氨基酸乙酯或N‑(芳基亚甲基)甘氨酸乙酯的不对称催化烷基化反应制备复杂手性氨基酸衍生物，效率高，对映选择性好。通过该方法进行不对称烷基化制备手性氨基酸衍生物易于产业化，为复杂手性氨基酸砌块的制备提供了可行方案。该方法成功应用于Olodanrigan和LX9211的关键手性氨基酸中间体的制备。

公开(公告)号：CN117924173A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202410328097.2

申请日：2024-03-21

申请人： 广东工业大学

发明人： 李柱荣 ,  刘艳 ,  梁华泰 ,  黄蕾 ,  邹雨萱 ,  叶海卫 ,  卢金应 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07D217/26 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  B01J31/02

摘要： 本发明属于手性催化和医药技术领域，具体涉及一种苯胺季铵盐类手性化合物，可作为相转移催化剂。本发明通过在联萘骨架的手性季铵盐催化中心N（氮）原子上引入苯基，首次合成了系列苯胺季铵盐类手性相转移催化剂。与申请人前期开发的手性相转移催化剂（催化中心N原子上为脂肪碳链）相比，本发明开发的催化剂通过引入苯基，使N原子与芳环直接相连，改变催化中心的电子效应和空间位阻效应、构建Π‑Π堆积效应等，以提高催化产物的对映选择性。该系列催化剂通过对甘氨酸衍生物进行不对称烷基化催化反应，制备α‑手性氨基酸衍生物，效率高，对映选择性优异，成功应用于Olodanrigan的关键手性氨基酸中间体制备，为手性氨基酸砌块制备提供了可行方案。

公开(公告)号：CN118373842A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410042842.7

申请日：2024-01-11

申请人： 广东工业大学

发明人： 刘艳 ,  刘嘉豪 ,  李柱荣 ,  梁华泰 ,  黄蕾 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07D209/34 ,  C07D241/44 ,  C07D221/12 ,  C07C45/68 ,  C07C49/217 ,  C07C49/223 ,  C07C67/313 ,  C07C69/738 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C231/10 ,  C07C233/05 ,  C07D211/94 ,  C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C49/76 ,  C07C67/14 ,  C07C69/716

摘要： 本发明属于催化及偶联反应技术领域，公开了一种过氧化烷基硅烷基化合物。本发明首先制备得到各类α‑羰基‑，α‑乙酰氧基‑和α‑酰胺烷基硅烷基过氧化物，然后通过在温和的条件下使用偶联底物进行偶联反应，这些底物可以用于Fe催化和光催化的自由基功能化，从而提供合成上更有价值的产物，且反应底物可选择范围较宽，极大地弥补了现有技术中的不足和缺陷。

公开(公告)号：CN118063280A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410230055.5

申请日：2024-02-29

申请人： 广东工业大学

发明人： 李柱荣 ,  刘艳 ,  黄蕾 ,  张傲 ,  梁华泰 ,  叶海卫 ,  邹雨萱 ,  卢金应 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07C17/18 ,  C07C22/08 ,  C07C25/22 ,  C07C45/29 ,  C07C47/52 ,  C07C47/55

摘要： 本发明属于合成化学和医药技术领域，公开了一种联萘骨架二氟甲基化官能化方法及其在2,2’‑二氟甲基联萘类化合物制备中的应用，所述2,2’‑二氟甲基联萘类化合物结构式如式(i)所示。基于手性2,2’‑二氟甲基联萘骨架在功能分子构建上的重要性及制备困难，本发明对联萘骨架的2,2’‑位进行二氟甲基化官能化合成路线和方法进行了理性设计与合成尝试，通过系统对比三类芳环(苯环、萘环、联萘环)化合物在系列二氟甲基化官能化方法下的反应活性，成功获得联萘类骨架的二氟甲基化官能化方法，并成功应用于2,2’‑二氟甲基联萘类化合物的合成。该方法不仅实现了联萘类骨架二氟甲基化官能化的突破，2,2’‑二氟甲基联萘类化合物的首次合成，且反应条件温和，具有广泛的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117924173B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410328097.2

申请日：2024-03-21

申请人： 广东工业大学

发明人： 李柱荣 ,  刘艳 ,  梁华泰 ,  黄蕾 ,  邹雨萱 ,  叶海卫 ,  卢金应 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07D217/26 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  B01J31/02

摘要： 本发明属于手性催化和医药技术领域，具体涉及一种苯胺季铵盐类手性化合物，可作为相转移催化剂。本发明通过在联萘骨架的手性季铵盐催化中心N（氮）原子上引入苯基，首次合成了系列苯胺季铵盐类手性相转移催化剂。与申请人前期开发的手性相转移催化剂（催化中心N原子上为脂肪碳链）相比，本发明开发的催化剂通过引入苯基，使N原子与芳环直接相连，改变催化中心的电子效应和空间位阻效应、构建Π‑Π堆积效应等，以提高催化产物的对映选择性。该系列催化剂通过对甘氨酸衍生物进行不对称烷基化催化反应，制备α‑手性氨基酸衍生物，效率高，对映选择性优异，成功应用于Olodanrigan的关键手性氨基酸中间体制备，为手性氨基酸砌块制备提供了可行方案。

公开(公告)号：CN114768866B

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202210227375.6

申请日：2022-03-08

申请人： 广东工业大学

发明人： 刘艳 ,  梁华泰 ,  李柱荣 ,  钟文锋 ,  徐亮 ,  卢彪 ,  蔡祥 ,  丸岡啓二

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

摘要： 本发明属于合成化学和催化化学技术领域，具体涉及一种手性氘代Maruoka相转移催化剂及其制备方法和在不对称催化反应中的应用。基于非氘代Maruoka催化剂和非氘代简化的Maruoka催化剂在碱性环境中不稳定，易于发生Stevens重排而导致催化剂失活的缺陷，本发明的手性氘代相转移催化剂在强碱性条件下较稳定，能够有效抑制Stenens重排反应。该类新型催化剂介导的不对称催化烷基化反应，反应条件温和，产率高达99％，对映选择性高达99％，操作步骤简单，安全可靠，绿色环保，易于产业化。

公开(公告)号：CN116444434A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310182280.1

申请日：2023-03-01

申请人： 广东工业大学

发明人： 刘艳 ,  余升裕 ,  李柱荣 ,  卢金应 ,  梁华泰 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07D223/14 ,  B01J31/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

摘要： 本发明属于手性催化和医药技术领域，具体涉及一种树枝状手性相转移催化剂，结构式如式(i)或式(ii)所示。本发明通过改变核心分子结构上重复碳链的数量，合成了一系列基于可溶性树枝状大分子的手性相转移催化剂，并通过催化氨基酸衍生物的不对称烷基化反应发现，本发明提供的树枝状手性相转移催化剂催化制备手性氨基酸衍生物具备优异的产率和对映选择性。