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公开(公告)号：CN103772323A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201210414503.4
申请日：2012-10-26
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D295/185 , C07C237/20 , C07D487/04 , C07D207/08 , C07C229/34 , C07D241/04 , C07D241/42 , C07C255/29 , C07C231/12 , C07C227/20 , C07C253/30 , A61K31/495 , A61K31/216 , A61K31/167 , A61K31/165 , A61K31/407 , A61K31/40 , A61K31/498 , A61K31/277 , A61P3/10
CPC分类号： C07D295/192 , C07C229/34 , C07C237/20 , C07C255/29 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D241/04 , C07D241/42 , C07D487/04
摘要： 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂式（I）化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐、各晶型、水合物或溶剂合物可用于治疗糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式（I）中各取代基的定义同说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN103524456A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310456158.5
申请日：2013-09-30
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D293/06 , C07D421/10 , A61K31/41 , A61K31/496 , A61K31/4155 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P19/06 , A61P9/04 , A61P19/02
CPC分类号： C07D293/06 , C07D421/10
摘要： 本发明涉及一种式I所示的硒唑甲酸类化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物；提供了上述化合物的制备方法及其在高尿酸血症治疗和／或预防药物以及由高尿酸血症引起的痛风、关节炎或心力衰竭疾病药物的制备中的应用。其中通式I中M的取代基的定义同说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN103113323A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310047106.2
申请日：2013-02-05
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D295/088
摘要： 本发明提供一种酒石酸拉索昔芬中间体的制备方法，本方法通过合成6-烷氧基-2-苯基-3，4-二氢萘类化合物，并在此基础上制备了酒石酸拉索昔芬关键中间体I。本发明提供的方法原料易得，成本低，反应收率高、生产安全可靠，产品纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109081818A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201710447020.7
申请日：2017-06-14
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D271/08 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04 , A61K31/4245 , A61K31/497 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/12
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P35/00 , C07D271/08 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： 本发明提供一种新型吲哚胺2,3-双加氧化酶抑制剂及其制备方法、药物组合物，其中R、X基团的定义如说明书所示。同时提供了所述的化合物及其的药学上可接受的盐和异构体在制备与吲哚胺2,3-双加氧化酶(IDO)相关的疾病药物方面的用途，具体而言其在治疗癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用。本发明的化合物活性较好，具有潜在的药用价值和广阔的市场化前景。
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公开(公告)号：CN108341773A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201710043774.6
申请日：2017-01-21
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D215/22 , C07C59/245 , C07C51/43
CPC分类号： C07D215/22 , C07B2200/13 , C07C51/43 , C07C59/245
摘要： 本发明提供了本发明卡博替尼·0.5(L)苹果酸盐晶型II及其制备方法。该结晶形式的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ：7.702±0.2度、11.345±0.2度、13.861±0.2度、14.519±0.2度、15.193±0.2度、16.888±0.2度、20.792±0.2度、21.446±0.2度、23.101±0.2度、24.630±0.2度、25.655±0.2度、28.353±0.2度处的衍射峰。本发明所得的新晶型稳定性良好，且晶型不易发生变化，能够满足生产运输储存的药用要求，具有较好的溶解性能。因而本发明的结晶可以较好地作为医药活性成分使用，更好地满足了广大患者的临床需求。
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公开(公告)号：CN106467519A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510502867.1
申请日：2015-08-17
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/506 , A61P31/10
CPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种式(I)的水溶性三唑化合物及其药学上可接受的水合物及异构体，取代基的定义与说明书中定义相同。本发明是在目前临床上广泛使用的具有高效广谱抗菌作用的化合物伏立康唑的基础上引入新的基团，形成稳定的具有双亲性质的化合物，有效提高了化合物在水中的溶解性及稳定性，具有安全低毒，抗菌作用好，化合物的合成简单易操作，合成出的产品纯度高，适于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN106432042A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510498211.7
申请日：2015-08-13
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D209/34
CPC分类号： C07D209/34 , C07B2200/13
摘要： 本发明的尼达尼布乙磺酸盐一水合物晶型A采用Rigaku Smartlab-3型X-射线衍射仪，在CuK-beta、40KV、30mA测定条件下测得的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ：11.554度、17.423度、18.800度、19.683度、19.986度的衍射峰，2θ误差为0.2度。本发明人提供的尼达尼布乙磺酸盐一水合物的晶型制备工艺简单、纯度较高且稳定性较好。
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公开(公告)号：CN105503865A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201510993200.6
申请日：2015-12-24
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： 本发明提供一种具有优异的抗肿瘤活性的吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物，该抗肿瘤化合物用式I表示，其中，M基团任意选自氢原子、烷基、环烷基；Y代表N原子位置取代或者非取代的含一个氮原子的5～8元环，所述的取代基为-X1基团、-CO2X2、-COX3或者-CONHX4；X1、X2、X3和X4定义与说明书中定义相同；本发明还提供式I所示抗肿瘤剂制备方法及其在肺癌、结肠癌和卵巢癌抗肿瘤药物中的应用,本发明化合物具有较好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105461618A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201610051896.5
申请日：2016-01-26
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , C07B2200/13
摘要： 本发明提供了甲磺酸洛美他派的新晶型I和晶型II及其制备方法，其中晶型I结晶形式的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ：6.269度、7.130度、11.479度、12.540度、14.019度、14.318度、17.104度、17.703度、17.977度、21.627度、21.877度的衍射峰，晶型II结晶形式的X-射线衍射图具有包括在衍射角2θ：7.108度、8.750度、11.407度、12.187度、13.389度、14.237度、15.927度、16.419度、17.049度、17.396度、19.963度、20.514度、20.865度、21.821度、22.519度、23.103度的衍射峰。本发明人提供的晶型纯度较高且稳定性较好，可以较好地作为医药活性成分使用。
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公开(公告)号：CN105348241A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510916334.8
申请日：2015-12-11
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/92
CPC分类号： C07D307/92
摘要： 本发明为一种硫酸沃拉帕沙中间体的合成方法，以化合物II为起始原料，与硼氢化钠反应，再与碘作用，水解得中间体IIIb；然后经二氧化锰在二氯甲烷中回流，得中间体I。化合物II借助硼氢化钠和碘，在本发明的反应温度条件下，可选择性的将羧酸直接还原成醇，而结构中的内酯不酯影响，本发明提的供制备工艺，具有高选择性还原、反应条件易于控制、操作安全、中间体稳定、适合工业化生产等特点。
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