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公开(公告)号：CN111943948B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010765769.8
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吲哚鎓盐及其制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吲哚鎓盐具有线粒体靶向和pH敏感荧光成像特性，具有通式Ⅰ和Ⅱ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吲哚鎓盐由9‑R1‑6‑R4‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与吲哚鎓盐或苯并吲哚鎓盐在加热条件下发生羟醛缩合反应得到，在肿瘤酸性微环境下能促进β‑咔啉吲哚鎓盐的荧光在肿瘤组织释放，有利于通过pH响应和/或线粒体靶向进行肿瘤的体内外荧光成像，进而对于癌症细胞的诊断和治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110981870B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201911256603.7
申请日：2019-12-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构：本发明在β‑咔啉的合适部位引入供电子基团，并通过β‑咔啉的3位氨基，利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮，设计合成新型β‑咔啉‑环烯酮衍生物，本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断，而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ，发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择，拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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公开(公告)号：CN111943948A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010765769.8
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吲哚鎓盐及其制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吲哚鎓盐具有线粒体靶向和pH敏感荧光成像特性，具有通式Ⅰ和Ⅱ所示结构：本发明提供的β-咔啉吲哚鎓盐由9-R1-6-R4-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与吲哚鎓盐或苯并吲哚鎓盐在加热条件下发生羟醛缩合反应得到，在肿瘤酸性微环境下能促进β-咔啉吲哚鎓盐的荧光在肿瘤组织释放，有利于通过pH响应和/或线粒体靶向进行肿瘤的体内外荧光成像，进而对于癌症细胞的诊断和治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111892561A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外-可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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公开(公告)号：CN110981870A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911256603.7
申请日：2019-12-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β-咔啉-环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构： 本发明在β-咔啉的合适部位引入供电子基团，并通过β-咔啉的3位氨基，利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮，设计合成新型β-咔啉-环烯酮衍生物，本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断，而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ，发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择，拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111084755B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202010024307.0
申请日：2020-01-10
Applicant: 南通大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P25/08 , A61N1/30
Abstract: 本发明提供了一种抗热性惊厥药物组合物及其专属的基于透皮离子导入技术的递送系统。一种抗热性惊厥药物组合物，包括苯二氮卓类前体药物和可药用辅料，所述苯二氮卓类前体药物为具备3‑羟基的生理pH值下不解离的水难溶性的苯二氮卓类化合物经化学修饰后制得的水溶性可离子化的前体衍生物；一种抗热性惊厥的苯二氮卓类药物组合物的智能透皮递送系统，利用直流电将人为“离子化”了的3‑羟基苯二氮卓类化合物衍生物快速、剂量可控地透皮给药，并能在短时间内达到有效血药治疗浓度，并有效干预热性惊厥。
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公开(公告)号：CN111892561B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外‑可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111925369B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构：本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β‑咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4‑b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β‑咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β‑咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β‑咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108299415B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201810096983.1
申请日：2018-01-31
Applicant: 南通大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类喹啉醌衍生物或其药学上可接受的盐，具有通式Ⅰa或Ⅰb所示结构：本发明结合喹啉醌和呋咱氮氧化物的结构特点、构效关系和药效团特征，在喹啉醌结构基础上，引入呋咱氮氧化物NO供体，通过不同长度醇胺作为连接链，从而设计合成出具有NQO1抑制活性的新型喹啉醌类衍生物。研究结果表明本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著诱导肿瘤细胞ROS表达，协同促使肿瘤细胞凋亡或坏死。
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