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公开(公告)号：CN113461770B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110899710.2
申请日：2021-08-06
申请人： 南通大学
摘要： 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。
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公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111875604A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明基于β-咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β-咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β-咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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![二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用](/CN/2021/1/208/images/202111042597.jpg)
公开(公告)号：CN113735839B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202111042597.2
申请日：2021-09-07
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN111943948B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010765769.8
申请日：2020-08-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吲哚鎓盐及其制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吲哚鎓盐具有线粒体靶向和pH敏感荧光成像特性，具有通式Ⅰ和Ⅱ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吲哚鎓盐由9‑R1‑6‑R4‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与吲哚鎓盐或苯并吲哚鎓盐在加热条件下发生羟醛缩合反应得到，在肿瘤酸性微环境下能促进β‑咔啉吲哚鎓盐的荧光在肿瘤组织释放，有利于通过pH响应和/或线粒体靶向进行肿瘤的体内外荧光成像，进而对于癌症细胞的诊断和治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111943948A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010765769.8
申请日：2020-08-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吲哚鎓盐及其制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吲哚鎓盐具有线粒体靶向和pH敏感荧光成像特性，具有通式Ⅰ和Ⅱ所示结构：本发明提供的β-咔啉吲哚鎓盐由9-R1-6-R4-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与吲哚鎓盐或苯并吲哚鎓盐在加热条件下发生羟醛缩合反应得到，在肿瘤酸性微环境下能促进β-咔啉吲哚鎓盐的荧光在肿瘤组织释放，有利于通过pH响应和/或线粒体靶向进行肿瘤的体内外荧光成像，进而对于癌症细胞的诊断和治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN113735839A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111042597.2
申请日：2021-09-07
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN113461770A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110899710.2
申请日：2021-08-06
申请人： 南通大学
摘要： 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。
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