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公开(公告)号:CN110002987A
公开(公告)日:2019-07-12
申请号:CN201910223740.4
申请日:2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物,具有通式Ⅰ所示结构: 本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系,将酰胺键替换为双键,同时保留活性基团,改变芳环取代基,设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物,克服了荜茇明碱合成步骤多,需昂贵的金属催化剂的缺点,提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明,本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果,并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平,增强其抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN104353115A
公开(公告)日:2015-02-18
申请号:CN201410590216.8
申请日:2014-10-29
Applicant: 南通大学附属医院
Abstract: 本发明公开了一种用于胰腺脱细胞支架的试剂盒、支架的制备及再种植方法,试剂盒包括灌注液1、灌注液2和灌注液3;其中灌注液1包括0.25g/LEDTA、10000U/L肝素钠及PBS缓冲液;灌注液2包括1%Triton-X100和0.1%氨水;灌注液3包括0.01g/LDNaseⅠ。本发明剂盒费用低、细胞脱除彻底、易于去除洗涤剂、细胞外基质及血管系统结构保存完好,有利于外源及内源性细胞的再种植和生长,并方便移植到糖尿病实验动物。
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公开(公告)号:CN113754642B
公开(公告)日:2022-08-23
申请号:CN202111021583.2
申请日:2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物,具有通式Ⅰ所示结构:其中,R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基,选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性,可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式,利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像,以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号:CN110002987B
公开(公告)日:2020-09-15
申请号:CN201910223740.4
申请日:2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物,具有通式Ⅰ所示结构:本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系,将酰胺键替换为双键,同时保留活性基团,改变芳环取代基,设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物,克服了荜茇明碱合成步骤多,需昂贵的金属催化剂的缺点,提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明,本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果,并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平,增强其抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN104353115B
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201410590216.8
申请日:2014-10-29
Applicant: 南通大学附属医院
Abstract: 本发明公开了一种用于胰腺脱细胞支架的试剂盒、支架的制备及再种植方法,试剂盒包括灌注液1、灌注液2和灌注液3;其中灌注液1包括0.25g/L EDTA、10000 U/L肝素钠及PBS缓冲液;灌注液2包括1% Triton-X 100和0.1%氨水;灌注液3包括0.01g/L DNaseⅠ。本发明剂盒费用低、细胞脱除彻底、易于去除洗涤剂、细胞外基质及血管系统结构保存完好,有利于外源及内源性细胞的再种植和生长,并方便移植到糖尿病实验动物。
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公开(公告)号:CN113754642A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202111021583.2
申请日:2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物,具有通式Ⅰ所示结构:其中,R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基,选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性,可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式,利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像,以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号:CN110981870B
公开(公告)日:2020-11-24
申请号:CN201911256603.7
申请日:2019-12-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑环烯酮衍生物,具有如下通式所示结构:本发明在β‑咔啉的合适部位引入供电子基团,并通过β‑咔啉的3位氨基,利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮,设计合成新型β‑咔啉‑环烯酮衍生物,本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断,而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ,发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择,拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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公开(公告)号:CN111018686B
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN201911132955.1
申请日:2019-11-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类6‑苄亚基‑2‑芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性,能够显著抑制肿瘤增殖,对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性,诱导肿瘤细胞内ROS水平增加,从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN111018686A
公开(公告)日:2020-04-17
申请号:CN201911132955.1
申请日:2019-11-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性,能够显著抑制肿瘤增殖,对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性,诱导肿瘤细胞内ROS水平增加,从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN110981870A
公开(公告)日:2020-04-10
申请号:CN201911256603.7
申请日:2019-12-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β-咔啉-环烯酮衍生物,具有如下通式所示结构: 本发明在β-咔啉的合适部位引入供电子基团,并通过β-咔啉的3位氨基,利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮,设计合成新型β-咔啉-环烯酮衍生物,本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断,而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ,发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择,拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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