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公开(公告)号：CN114292267A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210012171.0
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉喹啉鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明的β‑咔啉喹啉鎓盐可特异性地被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著的单光子和/或双光子激发荧光，发挥对肿瘤细胞和组织选择性荧光成像，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应实现体内外肿瘤细胞荧光成像的诊断试剂应用，引导临床术中肿瘤切除，具有重要的医药用途前景。
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公开(公告)号：CN114181159A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111625343.3
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。
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公开(公告)号：CN114031559A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111628291.5
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开一种基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯及其制备方法与应用。基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯的结构如通式I所示其中，R1选自C1‑6直链烷基酯基或C1‑6支链烷基酯基；R2选自吗啉基、哌啶基、取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R3选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性，还具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111925369A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β-咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构： 本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β-咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4-b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β-咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β-咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β-咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115141150A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210876172.X
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，涉及一种2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物的结构如通式I所示其中，n选自1,2,3,4,5,6,7；R1选自氢、卤素、三氟甲基和甲基中的一种。该类2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物具有一定的HDAC和/或FLT3双重抑制活性，可应用于抗癌药物的制备。
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![二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用](/CN/2021/1/208/images/202111042597.jpg)
公开(公告)号：CN113735839B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202111042597.2
申请日：2021-09-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN113754642A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号：CN113754642B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号：CN113461770B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110899710.2
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。
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