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公开(公告)号：CN117800890A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311781584.6
申请日：2023-12-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07D207/33
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体涉及一种5‑三氟甲基吡咯类化合物的合成方法，步骤如下：在反应器中，加入化合物1、化合物2、催化剂和适量溶剂，在80℃空气条件下搅拌2小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，过滤，减压蒸馏得粗产物，经柱层析提纯得到5‑三氟甲基吡咯类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德类化合物和苯乙炔为原料，通过一锅法合成5‑三氟甲基取代吡咯类化合物。本发明具有合成步骤简单、原料易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点；且催化剂效率高、成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108148098B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201810126637.3
申请日：2018-02-08
Applicant: 南通大学
IPC: C07H1/00 , C07H19/073 , A61K47/55 , A61K31/7068 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向癌细胞高水平ROS的吉西他滨‑氮芥缀合物及其药学上可接受的盐，具有通式I所示结构：本发明所述化合物能够选择性地在含有高浓度ROS肿瘤细胞内释放出吉西他滨‑芳香氮芥缀合物，能够选择性抑制肿瘤细胞增殖，再进一步通过各种酯酶或酰胺酶缓慢释放出吉西他滨和芳香氮芥，促进肿瘤细胞内ROS生成，发挥协同抗肿瘤作用。本发明所述化合物能够显著改善吉西他滨脂溶性，不依赖于核苷转运蛋白进入细胞，降低吉西他滨N4位氨基被脱氨酶降解，改善其体内生物利用度，降低肿瘤细胞对这类药物的耐药性。
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公开(公告)号：CN117327003B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202311217453.5
申请日：2023-09-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体为一种2‑酰基吲哚类化合物的合成方法，包括：在反应器中，加入化合物1和化合物2，金属铱催化剂，金属银路易斯酸和适量溶剂，在140℃氮气保护下搅拌10小时；反应结束后冷却至室温，用乙酸乙酯萃取反应液，经柱层析提纯得到2‑酰基吲哚类化合物。本发明以邻氨基苯甲醇类化合物和α‑羰基亚砜叶立德为原料，通过一锅法合成2‑酰基吲哚类化合物，是一种快速构建2‑酰基吲哚类化合物的新方法，具有合成步骤简单、原料便宜易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点。
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公开(公告)号：CN117946028B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410110624.2
申请日：2024-01-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D281/10
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体为一种1,4‑苯并硫氮杂#imgabs0#类化合物的合成方法，步骤如下：在反应器中，加入化合物1、化合物2在80℃空气条件下搅拌2小时，反应结束后冷却至0℃，加入碱反应过夜。萃取，减压蒸馏得粗产物，经柱层析以及薄层色谱层析提纯得到1,4‑苯并硫氮杂#imgabs1#类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德和硫代水杨酸酯为原料，通过一锅法合成3‑三氟甲基取代苯并硫氮杂#imgabs2#类化合物。本发明具有合成步骤简单、原料易得、操作安全、官能团兼容性好等优点；且该方法无需金属催化剂、成本低、效率高，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117946028A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410110624.2
申请日：2024-01-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D281/10
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体为一种1,4‑苯并硫氮杂#imgabs0#类化合物的合成方法，步骤如下：在反应器中，加入化合物1、化合物2在80℃空气条件下搅拌2小时，反应结束后冷却至0℃，加入碱反应过夜。萃取，减压蒸馏得粗产物，经柱层析以及薄层色谱层析提纯得到1,4‑苯并硫氮杂#imgabs1#类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德和硫代水杨酸酯为原料，通过一锅法合成3‑三氟甲基取代苯并硫氮杂#imgabs2#类化合物。本发明具有合成步骤简单、原料易得、操作安全、官能团兼容性好等优点；且该方法无需金属催化剂、成本低、效率高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117327003A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311217453.5
申请日：2023-09-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体为一种2‑酰基吲哚类化合物的合成方法，包括：在反应器中，加入化合物1和化合物2，金属铱催化剂，金属银路易斯酸和适量溶剂，在140℃氮气保护下搅拌10小时；反应结束后冷却至室温，用乙酸乙酯萃取反应液，经柱层析提纯得到2‑酰基吲哚类化合物。本发明以邻氨基苯甲醇类化合物和α‑羰基亚砜叶立德为原料，通过一锅法合成2‑酰基吲哚类化合物，是一种快速构建2‑酰基吲哚类化合物的新方法，具有合成步骤简单、原料便宜易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点。
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公开(公告)号：CN113636968B
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202111037412.9
申请日：2021-09-06
Applicant: 南通大学 , 常州安卫宁克生物科技有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体为一种3‑酰基吡咯类化合物的合成方法，合成方法为：在反应器中，加入α‑氨基醇和α，β‑不饱和炔酮，十二羰基三钌催化剂，4‑甲基‑1,10菲罗琳配体，乙醇，碱和适量溶剂，在80℃氮气保护下搅拌1.5小时。然后升温到150℃反应18小时，最后经分离提纯得到目标产物。该方法属于醇氢转移偶联反应，具有极高的原子和步骤经济性，操作简单，原料易得，催化剂效率高、成本低。
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![一种3-三氟甲基-4H-苯并[b][1,4]恶嗪类化合物的合成方法](/CN/2022/1/135/images/202210679106.jpg)
公开(公告)号：CN115028598A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210679106.3
申请日：2022-06-15
Applicant: 南通大学
IPC: C07D265/36 , C07D413/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体涉及一种3‑三氟甲基‑4H‑苯并[b][1,4]恶嗪类化合物的合成方法，步骤如下：在反应器中，加入化合物1、化合物2、添加剂和适量溶剂A，在80℃空气条件下搅拌2小时；减压蒸馏去除溶剂A后氮气保护下加入催化剂、碱、配体和适量溶剂B并升温到120℃反应10小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，过滤，减压蒸馏得粗产物，经柱层析提纯得到3‑三氟甲基‑4H‑苯并[b][1,4]恶嗪类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德类化合物和邻溴苯酚为原料，通过一锅法合成3‑三氟甲基‑4H‑苯并[b][1,4]恶嗪类化合物，具有合成步骤简单、原料易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点；且催化剂效率高、可回收、成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108409718A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810255563.3
申请日：2018-03-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/454 , A61K45/06 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D401/14 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/04 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种芳香氮芥-度胺类缀合物及其制备方法和医药用途，化合物(1)在多肽缩合剂EDCI和DMAP，或者在HATU和DIPEA存在下，与化合物(2)反应得到化合物I，用于制备治疗肿瘤药物。本发明将两类不同类型靶点的药物结合在一起形成前药，实现多重作用的协同抗肿瘤效果，提高抗肿瘤活性和耐受性，减少肿瘤对药物的耐药性。同时利用酰胺键连接度胺类药物，还能够降低度胺类苯环上氨基被体内酶降解，改善其体内生物利用度。
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