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公开(公告)号:CN111925324A
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN202010925973.1
申请日:2020-09-07
IPC: C07D215/14 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D215/20 , B01J23/72
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法,所述合成方法为:在反应器中,加入邻氨基苯甲醇类化合物,纳米铜催化剂,碱和溶剂,室温下反应15分钟,再加入α,β-不饱和酮,升温到50℃下搅拌反应0.5~3小时,最后经分离提纯得到目标产物。该方法操作安全简单,原料易得,催化剂效率高、可回收、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN111925324B
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN202010925973.1
申请日:2020-09-07
IPC: C07D215/14 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D215/20 , B01J23/72
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种3‑酰基喹啉类化合物的合成方法,所述合成方法为:在反应器中,加入邻氨基苯甲醇类化合物,纳米铜催化剂,碱和溶剂,室温下反应15分钟,再加入α,β‑不饱和酮,升温到50℃下搅拌反应0.5~3小时,最后经分离提纯得到目标产物。该方法操作安全简单,原料易得,催化剂效率高、可回收、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN117800890B
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202311781584.6
申请日:2023-12-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07D207/33
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种5‑三氟甲基吡咯类化合物的合成方法,步骤如下:在反应器中,加入化合物1、化合物2、催化剂和适量溶剂,在80℃空气条件下搅拌2小时,反应结束后冷却至室温,稀释反应液,过滤,减压蒸馏得粗产物,经柱层析提纯得到5‑三氟甲基吡咯类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德类化合物和苯乙炔为原料,通过一锅法合成5‑三氟甲基取代吡咯类化合物。本发明具有合成步骤简单、原料易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点;且催化剂效率高、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN115028598B
公开(公告)日:2024-02-23
申请号:CN202210679106.3
申请日:2022-06-15
Applicant: 南通大学
IPC: C07D265/36 , C07D413/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种3‑三氟甲基‑4H‑苯并[b][1,4]恶嗪类化合物的合成方法,步骤如下:在反应器中,加入化合物1、化合物2、添加剂和适量溶剂A,在80℃空气条件下搅拌2小时;减压蒸馏去除溶剂A后氮气保护下加入催化剂、碱、配体和适量溶剂B并升温到120℃反应10小时,反应结束后冷却至室温,稀释反应液,过滤,减压蒸馏得粗产物,经柱层析提纯得到3‑三氟甲基‑4H‑苯并[b][1,4]恶嗪类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德类化合物和邻溴苯酚为原料,通过一锅法合成3‑三氟甲基‑4H‑苯并[b][1,4]恶嗪类化合物,具有合成步骤简单、原料易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点;且催化剂效率高、可回收、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN115895280A
公开(公告)日:2023-04-04
申请号:CN202211503099.8
申请日:2022-11-28
Applicant: 南通大学
IPC: C08L89/00 , A61L26/00 , C08J3/075 , C08K5/3437
Abstract: 本发明属于生物医学工程领域,公开了一种光敏丝素蛋白水凝胶及其制备方法与应用。光敏丝素蛋白水凝胶的成分按质量百分含量计包括:10%的4‑(4‑羟甲基‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氧基)丁酸修饰的丝素蛋白、1%~10%的[Ru(AAm‑tpy)(Biq)(Cl)]Cl和余量的超纯水。制备方法为:将所述光敏丝素蛋白水凝胶敷料各个成分混合均匀后,紫外光照射3‑5min,得到光敏丝素蛋白水凝胶。该光敏丝素蛋白水凝胶可作为医用敷料,该医用敷料在白光或自然光照射条件下具有抗菌及抗肿瘤功能。
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公开(公告)号:CN113636968A
公开(公告)日:2021-11-12
申请号:CN202111037412.9
申请日:2021-09-06
Applicant: 南通大学 , 常州安卫宁克生物科技有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体为一种3‑酰基吡咯类化合物的合成方法,合成方法为:在反应器中,加入α‑氨基醇和α,β‑不饱和炔酮,十二羰基三钌催化剂,4‑甲基‑1,10菲罗琳配体,乙醇,碱和适量溶剂,在80℃氮气保护下搅拌1.5小时。然后升温到150℃反应18小时,最后经分离提纯得到目标产物。该方法属于醇氢转移偶联反应,具有极高的原子和步骤经济性,操作简单,原料易得,催化剂效率高、成本低。
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公开(公告)号:CN108148098A
公开(公告)日:2018-06-12
申请号:CN201810126637.3
申请日:2018-02-08
Applicant: 南通大学
IPC: C07H1/00 , C07H19/073 , A61K47/55 , A61K31/7068 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC classification number: C07H1/00 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61K31/7068 , C07H19/073 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向癌细胞高水平ROS的吉西他滨-氮芥缀合物及其药学上可接受的盐,具有通式I所示结构: 本发明所述化合物能够选择性地在含有高浓度ROS肿瘤细胞内释放出吉西他滨-芳香氮芥缀合物,能够选择性抑制肿瘤细胞增殖,再进一步通过各种酯酶或酰胺酶缓慢释放出吉西他滨和芳香氮芥,促进肿瘤细胞内ROS生成,发挥协同抗肿瘤作用。本发明所述化合物能够显著改善吉西他滨脂溶性,不依赖于核苷转运蛋白进入细胞,降低吉西他滨N4位氨基被脱氨酶降解,改善其体内生物利用度,降低肿瘤细胞对这类药物的耐药性。
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公开(公告)号:CN119823061A
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202510042621.4
申请日:2025-01-10
Applicant: 南通大学
IPC: C07D267/14
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体为一种3‑三氟甲基‑1,4‑苯并氧氮杂#imgabs0#类化合物的合成方法,步骤如下:在反应器中,加入化合物1、化合物2、添加剂在100℃空气条件下搅拌4小时,反应结束后冷却至0℃,加入碱反应过夜。萃取,减压蒸馏得粗产物,经柱层析以及薄层色谱层析提纯得到3‑三氟甲基‑1,4‑苯并氧氮杂#imgabs1#类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德类化合物和水杨酸酯类化合物为原料,通过一锅法合成3‑三氟甲基‑1,4‑苯并氧氮杂#imgabs2#类化合物。本发明具有合成步骤简单、原料易得、无需分离中间体、无需贵重金属催化、官能团兼容性好等优点;且反应转化高、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN115895280B
公开(公告)日:2024-01-26
申请号:CN202211503099.8
申请日:2022-11-28
Applicant: 南通大学
IPC: C08L89/00 , A61L26/00 , C08J3/075 , C08K5/3437
Abstract: 本发明属于生物医学工程领域,公开了一种光敏丝素蛋白水凝胶及其制备方法与应用。光敏丝素蛋白水凝胶的成分按质量百分含量计包括:10%的4‑(4‑羟甲基‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氧基)丁酸修饰的丝素蛋白、1%~10%的[Ru(AAm‑tpy)(Biq)(Cl)]Cl和余量的超纯水。制备方法为:将所述光敏丝素蛋白水凝胶敷料各个成分混合均匀后,紫外光照射3‑5min,得到光敏丝素蛋白水凝胶。该光敏丝素蛋白水凝胶可作为医用敷料,该医用敷料在白光或自然光照射条件下具有抗菌及抗肿瘤功能。
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公开(公告)号:CN119350238A
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202411465683.8
申请日:2024-10-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07D215/12 , C07D215/48 , C07D215/18
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种2‑三氟甲基‑4‑苄基喹啉类化合物的合成方法,步骤如下:在反应器中,加入化合物1、化合物2、添加剂、催化剂和适量溶剂,在80℃氮气条件下搅拌5小时,反应结束后冷却至室温,稀释反应液,过滤,减压蒸馏得粗产物,经柱层析提纯得到2‑三氟甲基喹啉类化合物。本发明以三氟甲基亚胺叶立德类化合物和苯乙炔为原料,通过一锅法合成2‑三氟甲基喹啉类化合物。本发明具有合成步骤简单、原料易得、合成操作安全、官能团兼容性好等优点;且催化剂效率高、成本低,有利于工业化生产。
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