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公开(公告)号：CN1184478A
公开(公告)日：1998-06-10
申请号：CN96194020.4
申请日：1996-03-22
IPC: C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K31/425 , A61K31/445 , A61K31/495
CPC classification number: C07D277/22 , C07D211/70 , C07D277/24 , C07D277/40 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及下列式(Ⅰ)表示的噻唑衍生物或其药物上可接受的盐其中Ar1表示被取代的和未被取代的苯基或噻吩基,Y1和Y2不同并且各自表示氮原子或硫原子,R1表示氢原子、C1－C5烷基、苯基或者未被取代的或被C1－C5烷基一、或二－取代的氨基,和R2表示被取代的或未被取代的含氮杂环基。本发明所述化合物是一种具有抑制精神作用,同时又不会引起锥体束外紊乱的多巴胺D4受体拮抗剂。
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公开(公告)号：CN1216038C
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN01811723.6
申请日：2001-06-28
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C229/50 , A61K31/198 , A61K31/223 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P43/00
CPC classification number: C07C229/50 , C07C2602/18
Abstract: 本发明涉及下式[I]表示的2-氨基-6-氟二环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸衍生物、其药学上允许的盐或其水合物。本发明化合物对以下疾病具有治疗和/或预防效果：精神分裂症、焦虑及相关疾病，抑郁症、双相性精神障碍、癫痫等精神医学性疾病，以及药物依赖性疾病、认知障碍、阿尔茨海默氏病、亨廷顿舞蹈病、帕金森氏症、伴有肌强直的运动障碍、脑缺血、脑功能不全、脊髓障碍、头部障碍等神经学性疾病。可以用作第2组代谢型谷氨酸受体拮抗剂。
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公开(公告)号：CN1498201A
公开(公告)日：2004-05-19
申请号：CN02806326.0
申请日：2002-03-11
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C51/377 , C07C62/24 , C07C67/327 , C07C69/757
CPC classification number: C07C51/377 , C07C67/327 , C07C2602/18 , Y02P20/55 , C07C62/24 , C07C69/757
Abstract: 本发明提供下式(2)表示的2－氧代二环〔3.1.0〕己－3－烯－6－甲酸衍生物的制备方法，其特征在于，使右式(1)表示的4－羟基－2－氧代二环〔3.1.0〕己烷－6－甲酸衍生物在酸或碱的存在下反应。(式中，R1表示氢原子、C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烷基C1－6烷基、取代或未取代的苯基取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C1－6羟烷基、C1－6烷硫基C1－6烷基、C1－6巯基烷基或者取代或未取代的苯基，R2表示氢原子或羟基的保护基。)(式(2)中，R1与上述相同。)提供对于2－氨基－3－氟二环〔3.1.0〕己烷－2，6－二甲酸衍生物的有效合成有用的化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN1439001A
公开(公告)日：2003-08-27
申请号：CN01812001.6
申请日：2001-07-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P43/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 式[I]：A－Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1972938A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200580018325.1
申请日：2005-04-08
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/407 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D491/048 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 由下式(1)表示的环状胺化合物。该化合物对α2C受体具有强效黏附抑制活性，因此可用于预防或治疗α2C受体所引起的疾病，例如抑郁症和焦虑症等疾病。(式1)(式中，X表示O、S、SO、SO2、NR2等；R1表示氢、氰基等；Ar1和Ar2各自代表芳基、杂芳基等；B环表示苯环等；n为1－10的整数；p和q各自为1或2)。
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![6－氟双环[3.1.0]己烷衍生物](/CN/1999/8/2/images/99810183.jpg)
公开(公告)号：CN1247527C
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN99810183.4
申请日：1999-07-26
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C229/50 , C07D339/06 , A61K31/195 , A61K31/38
CPC classification number: C07D317/72 , C07C229/50 , C07C2602/18 , C07D339/06
Abstract: 本发明提供下式所示氟双环[3.1.0]己烷衍生物、其医药上可接受的盐或其水合物式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-5烷基；Y1和Y2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷硫基、C3-8环烷硫基、C3-8环烷基C1-5烷硫基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基或C3-8环烷基C1-5烷氧基，或者一方表示氢原子而另一方表示羟基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基或C3-8环烷基C1-5烷氧基，或者Y1和Y2合在一起表示氧原子或-X(CH2)nX-基(X是氧原子或硫原子，n是2或3)。本发明的化合物可以用来作为医药、尤其第2组代谢型谷氨酸受体作用药，可用于治疗和预防诸如精神分裂症、不安及其相关疾病、抑郁症、二极性障碍等精神医学障碍，以及诸如药物依赖症、认识障碍、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病、帕金森病、伴随肌强直的运动障碍、脑缺血、脑机能不全、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病。
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公开(公告)号：CN1183092C
公开(公告)日：2005-01-05
申请号：CN99814548.3
申请日：1999-12-17
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C62/38 , C07C51/363 , C07C229/50 , C07C227/18 , C07C235/82 , C07C231/12 , A61K31/196 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC classification number: C07D235/02 , C07B2200/07 , C07C51/363 , C07C62/38 , C07C69/757 , C07C227/18 , C07C229/50 , C07C235/82 , C07C255/47 , C07C2602/18 , C07C2602/40 , C07D303/42 , C07D303/46
Abstract: 通式(1)所示(1S，5R，6S)-或(1SR，5RS，6SR)-3-氟-2-氧代双环[3.1.0]己-3-烯-6-羧酸衍生物；该衍生物的制造方法；和对精神病学疾病或神经病学疾病有治疗效果和预防效果、对第2群代谢移变型谷氨酸受体有作用的含氟氨基酸的高效率制造方法，其特征在于使上述化合物(1)加氢，然后进一步使之转化成乙内酰脲或氨基氰化物，随后水解。在式(1)中，R代表OR1或NR1R2(其中，R1和R2相同或不同，各自代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、(C3-6环烷基)(C1-6烷基)、芳基、芳基(C1-6烷基)、(C1-6烷氧基)(C1-6烷基)、C1-6羟烷基、(C1-6烷硫基)(C1-6烷基)或C1-6巯基烷基)。
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公开(公告)号：CN1535968A
公开(公告)日：2004-10-13
申请号：CN200410033876.2
申请日：2001-07-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/12 , A61P9/12 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P17/14
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 式[I]：A－Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1972938B
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200580018325.1
申请日：2005-04-08
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/407 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D491/048 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 由下式(1)表示的环状胺化合物。该化合物对α2C受体具有强效黏附抑制活性，因此可用于预防或治疗α2C受体所引起的疾病，例如抑郁症和焦虑症等疾病。(式1)(式中，X表示O、S、SO、SO2、NR2等；R1表示氢、氰基等；Ar1和Ar2各自代表芳基、杂芳基等；B环表示苯环等；n为1-10的整数；p和q各自为1或2)。
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公开(公告)号：CN1260225C
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN01812001.6
申请日：2001-07-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P43/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 式[I]：A-Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。
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