公开(公告)号：CN114644663A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202210191063.4

申请日：2022-02-24

申请人： 广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  刘成玉 ,  张磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林

IPC分类号： C07F17/02 ,  B01J31/24 ,  C07C29/145 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07D213/30 ,  C07D333/16 ,  C07D307/42 ,  C07D307/80 ,  C07D233/22 ,  C07C33/26 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C33/48 ,  C07C33/30 ,  C07D317/54

摘要： 本发明属于不对称催化技术领域，公开了一种手性三齿氮氮膦配体及其在酮的不对称氢化反应中的应用。所述配体具有如通式(I)、通式(II)或通式(Ⅲ)所示的结构。过渡金属络合物与本发明手性氮氮膦三齿配体的反应所得的催化剂，可应用于多类手性醇的制备中。本发明手性氮氮膦三齿配体具有易合成，稳定性好等特点，并且配体的手性模块一部分来源于廉价易得的氨基酸，在空间位阻和电性上易于调控，可以实现多类酮的不对称氢化。

公开(公告)号：CN114394976A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202210127004.0

申请日：2022-02-11

申请人： 广东工业大学

发明人： 姚贤通 ,  叶金星 ,  徐金萍 ,  易军军 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗

IPC分类号： C07D491/08

摘要： 本发明公开了一种2‑((S)‑1‑苯乙基)‑6‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑7‑酮，由以下步骤合成：步骤（1）、将3‑丁烯‑1‑醇与碱A的混合溶液和活化试剂溶液在微混合器中混合，流入第一反应器反应得到中间体I溶液；步骤（2）、将中间体I溶液、(S)‑1‑苯乙胺和碱B溶液在微混合器中混合后流入第二反应器反应得到中间体II溶液；步骤（3）、将中间体II溶液与乙醛酸或乙醛酸水合物溶液在微混合器中混合后流入第三反应器反应得到目标产物。本发明提供的工艺中间步骤无需分离纯化，总收率稳定在64‑77%，在该工艺中，繁琐复杂的操作流程大大简化，反应时间大大缩短，废物的产生量和种类显著减少。因此，本发明合成工艺具有成本低、操作简便、时空效率高、三废排放低等优点。

公开(公告)号：CN116102524B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310172577.X

申请日：2023-02-28

申请人： 华东理工大学 ,  广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  张磊 ,  刘成玉 ,  曹黎明 ,  杨磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗 ,  王亚国 ,  林慰霞 ,  陈华亮

IPC分类号： C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  C07D217/04 ,  C07D495/04 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D275/04 ,  C07D307/68 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  B01J31/24

摘要： 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。

公开(公告)号：CN116606279A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310235371.7

申请日：2023-03-13

申请人： 广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  孙茂林 ,  程瑞华 ,  李涛 ,  梁超茗 ,  邵日新 ,  王亚国 ,  陈华亮

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

摘要： 本发明涉及一种氟喹诺酮类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明设计、合成具有良好的抗耐药菌活性的氟喹喏酮类化合物，所制备的化合物在抗菌活性测试中显现良好的结果。

公开(公告)号：CN116102524A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202310172577.X

申请日：2023-02-28

申请人： 华东理工大学 ,  广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  张磊 ,  刘成玉 ,  曹黎明 ,  杨磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗 ,  王亚国 ,  林慰霞 ,  陈华亮

IPC分类号： C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  C07D217/04 ,  C07D495/04 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D275/04 ,  C07D307/68 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  B01J31/24

摘要： 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。

公开(公告)号：CN115558944A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202210712094.X

申请日：2022-06-22

申请人： 广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  张令 ,  付有天 ,  马跃跃 ,  程瑞华 ,  沈怡 ,  孙茂林

IPC分类号： C25B3/01 ,  C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/09 ,  C25B3/11 ,  C25B3/23 ,  C07C231/10 ,  C07C233/06 ,  C07C233/13 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C253/30 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C255/60 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D213/40

摘要： 本发明涉及电化学条件下酸/硫酸盐/过二硫酸盐介导的酰胺类化合物的合成方法，属于电化学合成合成领域，包括如下步骤：(1)、在含烃类化合物、电解质和腈溶剂的电解池中加入酸/硫酸盐/过二硫酸盐，组装阳极和阴极，电解得烷基碳正离子，随后进行Ritter型胺化反应，得腈鎓阳离子中间体；(2)、反应结束后，直接向电解池中缓慢滴加饱和NaHCO3溶液，进行水解反应，得到酰胺类化合物。本发明提供一种酰胺类化合物的电化学制备方法，避免使用金属催化剂、价格昂贵的选择性氟试剂以及高价碘试剂，具有底物适用性广，绿色高效、原子经济性高等优势、可用于药物盐酸美金刚和盐酸金刚烷胺关键中间体的合成，具有一定的实际应用价值。

公开(公告)号：CN114560892A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210175430.1

申请日：2022-02-24

申请人： 广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  刘成玉 ,  张磊 ,  程瑞华

IPC分类号： C07F17/02 ,  B01J31/24 ,  C07C29/145 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C33/18 ,  C07D213/30 ,  C07D333/16 ,  C07C33/26 ,  C07D333/20 ,  C07D295/092 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734

摘要： 本发明属于不对称催化技术领域，公开了一种基于二茂铁骨架合成的手性三齿氮氮膦配体及其制备方法和应用。所述手性三齿氮氮膦配体具有如通式(I)所示的结构，且R1基团的调控可以通过使用不同的氨基酸作为原料获得。本发明配体与金属铱络合物反应，形成催化剂络合物，可用于酮的高效不对称氢化中。本发明中的膦氮氮配体合成简便，成本低，性质稳定，催化活性高，反应条件温和，具有实用价值。