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公开(公告)号:CN116102524B
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202310172577.X
申请日:2023-02-28
IPC分类号: C07D295/092 , C07D295/155 , C07D295/096 , C07D333/20 , C07D217/04 , C07D495/04 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D207/08 , C07D275/04 , C07D307/68 , C07C213/00 , C07C215/30 , B01J31/24
摘要: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法,该方法包括如下步骤:(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂;(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中,并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应,反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便,成本低,性质稳定,具有实用价值;并且本发明底物适用性广泛,目标产物收率和对映选择性高,避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化,从而简化操作步骤,提高反应效率。
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公开(公告)号:CN116102524A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202310172577.X
申请日:2023-02-28
IPC分类号: C07D295/092 , C07D295/155 , C07D295/096 , C07D333/20 , C07D217/04 , C07D495/04 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D207/08 , C07D275/04 , C07D307/68 , C07C213/00 , C07C215/30 , B01J31/24
摘要: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法,该方法包括如下步骤:(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂;(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中,并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应,反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便,成本低,性质稳定,具有实用价值;并且本发明底物适用性广泛,目标产物收率和对映选择性高,避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化,从而简化操作步骤,提高反应效率。
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公开(公告)号:CN115558944A
公开(公告)日:2023-01-03
申请号:CN202210712094.X
申请日:2022-06-22
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C25B3/01 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/09 , C25B3/11 , C25B3/23 , C07C231/10 , C07C233/06 , C07C233/13 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C253/30 , C07C255/23 , C07C255/41 , C07C255/60 , C07D333/20 , C07D307/52 , C07D213/40
摘要: 本发明涉及电化学条件下酸/硫酸盐/过二硫酸盐介导的酰胺类化合物的合成方法,属于电化学合成合成领域,包括如下步骤:(1)、在含烃类化合物、电解质和腈溶剂的电解池中加入酸/硫酸盐/过二硫酸盐,组装阳极和阴极,电解得烷基碳正离子,随后进行Ritter型胺化反应,得腈鎓阳离子中间体;(2)、反应结束后,直接向电解池中缓慢滴加饱和NaHCO3溶液,进行水解反应,得到酰胺类化合物。本发明提供一种酰胺类化合物的电化学制备方法,避免使用金属催化剂、价格昂贵的选择性氟试剂以及高价碘试剂,具有底物适用性广,绿色高效、原子经济性高等优势、可用于药物盐酸美金刚和盐酸金刚烷胺关键中间体的合成,具有一定的实际应用价值。
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公开(公告)号:CN116535744A
公开(公告)日:2023-08-04
申请号:CN202310598543.7
申请日:2023-05-25
申请人: 广东工业大学
摘要: 本发明涉及一种聚乳酸成核剂用改性滑石粉及其制备方法和应用,属于成核剂技术领域,通过以下三步反应制得:将邻苯二甲酸酐和滑石粉溶于有机溶剂中加热搅拌,得到均匀的混合物,冷却后收集沉淀物,真空干燥得到粉末状物质;将得到的粉末状物质溶于氢氧化四烷基铵水溶液中,加热回流,冷却后收集固体,经真空干燥得到催化剂;将得到的催化剂与丙交酯和引发剂混合,加热搅拌反应,充分洗涤收集固体,经真空干燥得到聚乳酸成核剂用改性滑石粉。本发明成核剂的制备方法工艺简单,反应条件温和,操作方便,易于工业化。与聚乳酸熔融共混后,提高了聚乳酸的结晶能力,改善了聚乳酸的热性能。
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公开(公告)号:CN114644662A
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN202210177173.5
申请日:2022-02-24
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07F17/02 , B01J31/24 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07D317/58 , C07D409/12 , C07D487/10 , C07D295/096 , C07C213/00 , C07C215/30
摘要: 本发明属于有机合成和催化领域,公开了一种基于二茂铁结构的手性膦氮氮(PNN)三齿配体及其制备方法和应用。所述配体具有如通式(I)或通式(II)所示的结构。手性膦氮氮三齿配体与金属铱络合物进行反应,可以得到不同的催化剂,用于催化多种氨基酮的不对称氢化反应中。本发明中的手性膦氮氮三齿配体具有以下优势:①合成简便,原料相对廉价;②底物适用性和催化效果好,大多数底物均实现100%的转化和99%的立体选择性;③可用于多种药物的不对称合成中,例如S‑度洛西汀、R‑氟西汀等;④配体稳定,不易变质,可低温长期保存。
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公开(公告)号:CN118359513A
公开(公告)日:2024-07-19
申请号:CN202410506620.6
申请日:2024-04-25
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07C233/56 , C07C317/28 , C07C323/41 , B01J31/22 , C07C41/16 , C07C43/205 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/20 , C07C43/21 , C07C319/20 , C07C323/20 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C213/06 , C07C217/84 , C07C67/31 , C07C69/92 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D215/20 , C07D241/42 , C07D333/54 , C07D309/10 , C07D307/20 , C07D407/12 , C07D471/08 , C07J1/00
摘要: 本发明公开了一种链状草酰胺配体及其在铜催化C‑O偶联反应中的应用,本发明提供的链状配体中胺基链上带有弱配位原子(N,O,S),可以有效与铜催化剂结合,提高其催化活性,该配体同时适用于不同氧亲核试剂醇和酚,使用该配体的催化体系具有较高的催化效率和较好的反应选择性,在目前报道的铜催化芳基烷基醚合成反应中能达到很高的转化数,且底物范围广。使用本发明的链状草酰胺配体可以构建一个通用的催化体系实现醇和酚的芳基化反应,该配体能够促进芳基碘化物、芳基溴化物或芳基氯化物与醇或酚类化合物的偶联反应;该链状草酰胺配体形成的通用的催化体系反应条件温和,反应选择性高,效率高,收率高,底物适用范围广。
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公开(公告)号:CN114394976B
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202210127004.0
申请日:2022-02-11
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07D491/08
摘要: 本发明公开了一种2‑((S)‑1‑苯乙基)‑6‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑7‑酮,由以下步骤合成:步骤(1)、将3‑丁烯‑1‑醇与碱A的混合溶液和活化试剂溶液在微混合器中混合,流入第一反应器反应得到中间体I溶液;步骤(2)、将中间体I溶液、(S)‑1‑苯乙胺和碱B溶液在微混合器中混合后流入第二反应器反应得到中间体II溶液;步骤(3)、将中间体II溶液与乙醛酸或乙醛酸水合物溶液在微混合器中混合后流入第三反应器反应得到目标产物。本发明提供的工艺中间步骤无需分离纯化,总收率稳定在64‑77%,在该工艺中,繁琐复杂的操作流程大大简化,反应时间大大缩短,废物的产生量和种类显著减少。因此,本发明合成工艺具有成本低、操作简便、时空效率高、三废排放低等优点。
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公开(公告)号:CN114644663A
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN202210191063.4
申请日:2022-02-24
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07F17/02 , B01J31/24 , C07C29/145 , C07C33/22 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07D213/30 , C07D333/16 , C07D307/42 , C07D307/80 , C07D233/22 , C07C33/26 , C07C67/31 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C33/48 , C07C33/30 , C07D317/54
摘要: 本发明属于不对称催化技术领域,公开了一种手性三齿氮氮膦配体及其在酮的不对称氢化反应中的应用。所述配体具有如通式(I)、通式(II)或通式(Ⅲ)所示的结构。过渡金属络合物与本发明手性氮氮膦三齿配体的反应所得的催化剂,可应用于多类手性醇的制备中。本发明手性氮氮膦三齿配体具有易合成,稳定性好等特点,并且配体的手性模块一部分来源于廉价易得的氨基酸,在空间位阻和电性上易于调控,可以实现多类酮的不对称氢化。
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公开(公告)号:CN114394976A
公开(公告)日:2022-04-26
申请号:CN202210127004.0
申请日:2022-02-11
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07D491/08
摘要: 本发明公开了一种2‑((S)‑1‑苯乙基)‑6‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑7‑酮,由以下步骤合成:步骤(1)、将3‑丁烯‑1‑醇与碱A的混合溶液和活化试剂溶液在微混合器中混合,流入第一反应器反应得到中间体I溶液;步骤(2)、将中间体I溶液、(S)‑1‑苯乙胺和碱B溶液在微混合器中混合后流入第二反应器反应得到中间体II溶液;步骤(3)、将中间体II溶液与乙醛酸或乙醛酸水合物溶液在微混合器中混合后流入第三反应器反应得到目标产物。本发明提供的工艺中间步骤无需分离纯化,总收率稳定在64‑77%,在该工艺中,繁琐复杂的操作流程大大简化,反应时间大大缩短,废物的产生量和种类显著减少。因此,本发明合成工艺具有成本低、操作简便、时空效率高、三废排放低等优点。
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