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公开(公告)号：CN116199688B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202211441252.9
申请日：2022-11-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , C07D498/18 , A61P35/00 , A61K31/504
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117917402A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311351469.5
申请日：2023-10-18
Applicant: 暨南大学 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P5/48 , A61P19/06 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的异吲哚酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其溶剂合物，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的GSPT1蛋白，从而能够显著抑制GSPT1高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与GSPT1蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117642408A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202380009752.1
申请日：2023-06-21
Applicant: 暨南大学 , 广州力鑫生物科技有限公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含硒杂环类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。该类化合物可作为KRAS G12D抑制剂，用于治疗高增殖性疾病，例如癌症。
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公开(公告)号：CN116808213A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310208285.7
申请日：2023-03-07
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种肿瘤周细胞靶向NNMT小分子抑制剂或其药学可接受的盐在制备靶向肿瘤周细胞抗肿瘤转移的应用。所述的小分子抑制剂能够靶向抑制肿瘤周细胞NNMT，下调肿瘤血管内皮细胞ICAM‑1，VCAM‑1，COL1A1和MMP2的表达水平，逆转过表达NNMT肿瘤周细胞所导致的TAM招募，拮抗肿瘤细胞侵袭、迁移以及EMT。所述的小分子抑制剂对HCT116结直肠癌肝转移、MDA‑MB‑231乳腺癌肺转移和MGC‑803胃癌肝转移均有显著抑制作用，在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116410189A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。
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公开(公告)号：CN112351971B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201980022849.X
申请日：2019-03-29
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , A61K31/4709
Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112851667B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202011294834.X
申请日：2020-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/444
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的含氮并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐对RIOK2蛋白酶产生抑制作用，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109836427B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN113966331A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202180002962.9
申请日：2021-03-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D413/12
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的三芳环化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3和RET激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治RET激酶、FLT3激酶和/或Kit激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤。
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公开(公告)号：CN112851667A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202011294834.X
申请日：2020-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/444
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的含氮并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐对RIOK2蛋白酶产生抑制作用，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。
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