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公开(公告)号：CN115087641B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
申请人： 广州力鑫生物科技有限公司 , 暨南大学
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117642408A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202380009752.1
申请日：2023-06-21
申请人： 暨南大学 , 广州力鑫生物科技有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含硒杂环类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。该类化合物可作为KRAS G12D抑制剂，用于治疗高增殖性疾病，例如癌症。
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公开(公告)号：CN113966331B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202180002962.9
申请日：2021-03-05
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D413/12
摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的三芳环化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3和RET激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治RET激酶、FLT3激酶和/或Kit激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115772167A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211058894.0
申请日：2022-08-30
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/422 , A61K31/496 , A61P35/02 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是RET激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治RET激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤。
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公开(公告)号：CN112313213B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN110437220B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN201910626136.6
申请日：2019-07-11
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D249/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/422
摘要： 本发明提供了一种具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治FLT3激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤、银屑病、前列腺增生、代谢疾病。
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公开(公告)号：CN113372342B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN108473434B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号：CN117917402A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311351469.5
申请日：2023-10-18
申请人： 暨南大学 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P5/48 , A61P19/06 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的异吲哚酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其溶剂合物，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的GSPT1蛋白，从而能够显著抑制GSPT1高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与GSPT1蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116808213A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310208285.7
申请日：2023-03-07
申请人： 暨南大学
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61P35/04
摘要： 本发明提供了一种肿瘤周细胞靶向NNMT小分子抑制剂或其药学可接受的盐在制备靶向肿瘤周细胞抗肿瘤转移的应用。所述的小分子抑制剂能够靶向抑制肿瘤周细胞NNMT，下调肿瘤血管内皮细胞ICAM‑1，VCAM‑1，COL1A1和MMP2的表达水平，逆转过表达NNMT肿瘤周细胞所导致的TAM招募，拮抗肿瘤细胞侵袭、迁移以及EMT。所述的小分子抑制剂对HCT116结直肠癌肝转移、MDA‑MB‑231乳腺癌肺转移和MGC‑803胃癌肝转移均有显著抑制作用，在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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