公开(公告)号：CN101233147B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200680027542.1

申请日：2006-07-28

申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  美迪维尔公司

发明人： H·A·德科克 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  K·A·西门 ,  M·S·林德斯特龙 ,  P·C·卡恩伯格 ,  D·安托诺夫 ,  K·M·尼尔森 ,  B·B·萨穆尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K31/4709 ,  C07K5/06165 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387

摘要： 式(I)的HCV抑制剂，及其N-氧化物、盐和立体异构形式，其中虚线代表原子C7与C8之间的任选双键；R1是氢或C1-6烷基；R2是氢或C1-6烷基；且n是3、4、5或6；包含化合物(I)的药物组合物，以及制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用的组合。

公开(公告)号：CN101627020A

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200880004388.5

申请日：2008-02-08

申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  美迪维尔公司

发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·安托诺夫 ,  S·阿耶萨艾瓦雷茨 ,  A·K·G·L·贝尔弗拉格 ,  C·E·D·琼森 ,  D·C·麦克戈万 ,  K·M·尼尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特 ,  B·B·萨穆尔森

IPC分类号： C07D245/04 ,  C07D255/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/538 ,  A61P31/14

摘要： 式I的化合物包括其立体异构体或其N-氧化物、可药用加成盐和可药用溶剂化物；用作HCV抑制剂；制备这些化合物的方法以及包含这些化合物作为活性组分的药物组合物。

公开(公告)号：CN101273042A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680035469.2

申请日：2006-07-28

申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  美迪维尔公司

发明人： H·A·德科克 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  A·塔里 ,  K·A·西门 ,  K·M·尼尔森 ,  B·B·萨穆尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特 ,  D·安拓诺夫

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61K31/33 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12

摘要： 式(I)的HCV复制抑制剂、其N－氧化物、盐和立体化学异构形式，其中各虚线(由－－－－－代表)代表任选的双键；X为N、CH，且当X带有双键时，X为C；R1为芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5元或6元单环或9元－12元双环杂环环系统，其中所述环系统含有一个氮和任选1－3个另外的杂原子，所述杂原子选自氧、硫和氮，其中其余的环成员是碳原子；其中所述环系统中的任何碳或氮环原子上可任选被1、2、3或4个取代基取代；L为直键、－O－、－O－C1－4烷二基－、－O－C(＝O)－、－O－C(＝O)－NR4a－或－O－C(＝O)－NR4aC1－4烷二基－；R2为氢、－OR5、－C(O)OR5、－C(＝O)R6、－C(＝O)NR4aR4b、－C(＝O)NHR4c、－NR4aR4b、－NHR4c、－NR4aSOpNR4aR4b、－NR4aSOpR7或B(OR5)2；R3为氢，其中X为C或CH，R3也可为C1－6烷基；n为3、4、5或6；p为1或2；芳基为苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4－四氢萘基，它们各自可任选被1、2或3个取代基取代；Het为含1－4个杂原子的5元或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂原子各自独立选自氮、氧和硫，所述杂环任选与苯环稠合，其中Het基团整体可任选被1、2或3个取代基取代；含化合物(I)的药用组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂和利托那韦的可生物利用联合药物。

公开(公告)号：CN101203515B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN200680016369.5

申请日：2006-05-12

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： K·A·西门 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  T·-I林 ,  O·伦茨 ,  P·J·-M·B·拉博伊森

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P31/14 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及使用吡啶并[2，3-d]嘧啶类作为10 HCV复制作用的抑制剂类的用途以及其用在针对治疗或对抗HCV感染的药物组合物的用途。此外，本发明也涉及吡啶并[2，3-d]嘧啶类化合物本身及其作为医药品的用途。本发明也涉及制备这类化合物、包含其的药物组合物、以及所述化合物15与其它的抗-HCV剂的联用药物的步骤。

公开(公告)号：CN101171014A

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200680015866.3

申请日：2006-05-12

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  林则逸 ,  O·伦茨 ,  K·A·西门

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P31/14 ,  C07D475/10

CPC分类号： Y02A50/385 ,  Y02A50/387

摘要： 本发明涉及蝶啶作为HCV复制抑制剂的用途及其在治疗或抵抗HCV感染的药物组合物中的用途。另外，本发明还涉及化合物本身及其作为药物的用途。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的药物组合物以及所述化合物和其他抗－HCV药物的组合。

公开(公告)号：CN1976930A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200580015199.4

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  S·M·H·温德维勒 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及化合物(I)，其N－氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中X为NR2、O、S、SO、SO2；R1为氢、氰基、卤基、经取代的羰基、亚胺甲胺基(methanimidamidyl)、N－羟基－亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、Het1或Het2；n为1、2或3；R2为氢、被基团－COOR4取代的芳基；或R2为经取代的C1－10烷基、C2－10烯基或C3－7环烷基；或R2为具下式(b－1)至(b－5)的基团：－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15(b－3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14(b－4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR5aR5b(b－5)；－a1＝a2－a3＝a4－为－CH＝CH－CH＝CH－；－N＝CH－CH＝CH－；－CH＝N－CH＝CH－；－CH＝CH－N＝CH－；－CH＝CH－CH＝N－(c－5)；其中(c－1)－(c－5)中的一个氢原子被特定基团取代；R3为硝基、氰基、胺基、卤基、羟基、C1－4烷基氧基、羟羰基、经取代的羰基、亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、N－羟基－亚胺甲胺基或Het1。

公开(公告)号：CN1953983B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200580015818.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·L·N·G·苏勒罗西 ,  G·Y·P·哈彻 ,  S·M·H·温德维勒 ,  A·A·皮特斯 ,  P·T·B·P·维格林克克

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 式(I)的1-杂环基-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮，其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤素、取代的羰基、甲亚胺酰胺基、N-羟基-甲亚胺酰胺基、一或二(C1-4烷基)甲亚胺酰胺基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-7环烷基，所述C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-7环烷基可以任选被取代；R2是被-COOR4取代的芳基；或者R2是：(b-1)；(b-2)；-CpH2p-CH(OR14)-CqH2q-R15(b-3)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR14(b-4)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR5aR5b(b-5)；-a1＝a2-a3＝a4-是-CH＝CH-CH＝CH-；-N＝CH-CH＝CH-；-CH＝N-CH＝CH-；-CH＝CH-N＝CH-；-CH＝CH-CH＝N-；其中(c-1)-(c-5)中的氢原子可以被某些基团取代；R3是可以被取代的单环或双环芳族杂环系统。

公开(公告)号：CN100594903C

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200580033106.0

申请日：2005-09-29

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： K·A·西门 ,  T·-I·林 ,  O·兰茨 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387

摘要： 本发明涉及双环嘧啶作为HCV复制抑制剂的用途以及其在用于治疗或对抗HCV感染的药物组合物中的用途。另外，本发明涉及用于制备这些药物组合物的方法。本发明还涉及本发明双环嘧啶与其它抗HCV剂的组合。

公开(公告)号：CN101171014B

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN200680015866.3

申请日：2006-05-12

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  林则逸 ,  O·伦茨 ,  K·A·西门

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P31/14 ,  C07D475/10

CPC分类号： Y02A50/385 ,  Y02A50/387

摘要： 本发明涉及蝶啶作为HCV复制抑制剂的用途及其在治疗或抵抗HCV感染的药物组合物中的用途。另外，本发明还涉及化合物本身及其作为药物的用途。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的药物组合物以及所述化合物和其他抗-HCV药物的组合。

公开(公告)号：CN1953982B

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200580015617.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  W·范德弗雷肯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  S·M·H·温德威勒 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61P31/18 ,  C07D307/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： 式(I)的4-取代-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮类：其N-氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤基、被取代的羰基、甲亚氨基氨基、N-羟基-甲亚氨基氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨基氨基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，这些基团视需要被取代；R2是被-COOR4所取代的芳基；或R2是：其中(c-1)至(c-5)中的氢原子可由某些基团所置换；R3是视需要被取代的苯基或可被取代的单环或双环芳族杂环体系；R21是卤基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰氧基、-C(＝O)-NR13R14；C1-6烷基氧基、芳基C1-6烷基氧基、多卤基C1-6烷基氧基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氢硫基、C1-6烷基硫基、芳基硫基、芳基氧基、芳基C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、芳基氨基、Het1、Het2。