公开(公告)号：CN102210866A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201110148433.8

申请日：2011-06-03

申请人： 南开大学 ,  天津中新药业集团股份有限公司隆顺榕制药厂

发明人： 侯媛媛 ,  白钢 ,  王利强 ,  白芳 ,  彭佳敏 ,  朱元元 ,  王欣 ,  聂万达 ,  朱晓丹

IPC分类号： A61K45/08 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/133 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 延缓α-糖苷酶抑制剂的吸收及增强降糖药效的α-糖苷酶抑制剂口服制剂。该制剂是在每种α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、1-脱氧野尻霉素、1-脱氧野尻霉素提取物）中，添加一定比例的羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素或β-环糊精等粘合剂辅料，制成口服制剂。相对于单独服用α-糖苷酶抑制剂，这些粘合剂可以增加α-糖苷酶抑制剂在肠道内的作用时间，延缓药物和葡萄糖在肠道内的吸收，进一步降低血药浓度，从而提高降糖效果。可用于糖尿病、肥胖症、等疾病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN102018657A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200910195524.X

申请日：2009-09-11

申请人： 上海市计划生育科学研究所

发明人： 陈海林 ,  陈良康 ,  俸灵林 ,  陈建兴 ,  余丽宁

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/50 ,  A61K45/06 ,  A61K45/08 ,  A61K31/567 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61P5/30 ,  A61P15/18

摘要： 本发明涉及一种固体分散体，它包含孕激素和至少一种水溶性载体材料，所述的孕激素被分散在所述的水溶性载体材料中，所述的孕激素与水溶性载体材料的重量比为1∶0.3-300。所述的固体分散体具有更高溶出度和生物利用度、含量均匀度好、物理稳定性及化学稳定性高的优点。本发明还涉及该固体分散体的制备方法，以及含有所述固体分散体的组合物。

公开(公告)号：CN101031321B8

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200580029196.6

申请日：2005-08-25

申请人： N·A·基谢廖夫

发明人： N·A·基谢廖夫 ,  D·S·奇切林

IPC分类号： A61K47/26 ,  A61K45/08 ,  A61P31/00

摘要： 本发明涉及医疗、化学和药物行业，特别涉及抗生素制剂。本发明抗菌组合物包括选自林可胺类、广谱青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类的抗生素和乳果糖，两者比例为1∶1-1∶100。乳果糖颗粒的平均大小为100nm-200μm。上述组合物可以包埋成固体状态和糖浆剂或混悬剂。应用时，向该组合物中加入药用赋形剂制成口服剂型。

公开(公告)号：CN101939329A

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200880114082.5

申请日：2008-08-29

申请人： 滑铁卢大学

发明人： 陈璞 ,  杨红 ,  冯善宇

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/02 ,  A61K45/08 ,  A61K47/18 ,  A61K47/42 ,  B82B1/00 ,  C07K1/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/113 ,  C11D1/88 ,  G01N33/50 ,  G01N33/569 ,  G01N33/66 ,  G01N33/68 ,  H01M8/22

CPC分类号： C07K5/06104 ,  A61K9/10 ,  A61K47/42 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06 ,  G01N33/68 ,  H01M4/8605

摘要： 本发明涉及用于形成纳米结构的自组装β-肽链，包含该肽的组合物和形成该肽的方法。此外，本发明还涉及这些肽在药物递送和增加药物的溶解度、生物分子检测及生物催化应用中的用途。本发明的多肽还可用于蛋白质聚集疾病的模型中。

公开(公告)号：CN1980647B

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200580022304.7

申请日：2005-05-02

申请人： 托波塔吉特德国股份公司 ,  德西丁药物有限责任公司

发明人： 汉谢曼·弗兰克 ,  彼得·伦纳尔茨 ,  亚历山大·B·莫勒 ,  伯恩德·亨奇 ,  萨斯查·霍维尔曼 ,  埃尔克·马丁

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K45/08

CPC分类号： A61K9/5084 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5047

摘要： 本发明涉及口服有效的丙戊酸或其衍生物的盖仑制剂，其表现出特定最优化的二相药动学特征，在治疗情境中可最大抑制组蛋白脱乙酰酶。这种特异性盖仑制剂被设计用于治疗恶性病和与组蛋白乙酰化减少相关的疾病或其中诱导高度乙酰化具有有益效果的疾病，例如，所述诱导高度乙酰化例如通过诱导分化和/或细胞凋亡实现。由于为二相释放模式，得到的药代动力学特征能够最有效地抑制HDAC靶酶，并且随后能以快速和长效的模式诱导组蛋白高度乙酰化。这种特征确保有效地调节所需的对治疗益处有帮助的靶向基因表达特征。

公开(公告)号：CN101618216A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200910164779.X

申请日：2005-01-17

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： J·科瓦尔斯基 ,  L·J·帕蒂尔本 ,  A·P·帕特尔

IPC分类号： A61K45/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

摘要： 本发明涉及直接压片配方和方法。具体而言，本发明涉及片剂，尤其是通过将二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂化合物直接压片所形成的片剂、其制备方法、新的药物配方(formulation)以及能被直接压制成片剂的包含DPP-IV抑制剂配方的新的压片粉末。本发明还涉及制备片剂的方法，该方法将活性成分与特定赋形剂混合成新的配方，然后将该配方直接压制成直接压片片剂。

公开(公告)号：CN101600440A

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200880002688.X

申请日：2008-01-18

申请人： 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 ,  味之素株式会社

发明人： 萨拜因·平内蒂 ,  鲁迪杰·施特赖歇尔 ,  利奥·托马斯 ,  克劳斯·杜吉

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K45/06 ,  A61K45/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/7056 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及药物组合物，其包含吡唑－O－葡萄糖苷衍生物与至少一种第二治疗剂的组合，该吡唑－O－葡萄糖苷衍生物选自权利要求1所述的化合物(1)至(29)，该第二治疗剂适于治疗或预防一种或多种选自1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量受损和高血糖的病症。此外本发明涉及预防或治疗代谢性疾病及其相关病症的方法。

公开(公告)号：CN100563711C

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200610200046.3

申请日：2006-01-18

申请人： 济南帅华医药科技有限公司

发明人： 高化兰

IPC分类号： A61K45/08 ,  A61K45/06 ,  A61K9/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61K31/337 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

摘要： 一种抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为5-FU增效剂或5-FU与选自抗肿瘤抗生素、抗代谢类药物、紫杉烷和/植物生物碱的5-FU增效剂的组合；缓释辅料选自聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)、乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVAc)、聚苯丙生、FAD：葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、甘露醇、山梨醇、土温80之一或其组合。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

公开(公告)号：CN100546656C

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200610020991.5

申请日：2006-05-10

申请人： 四川大学

发明人： 张志荣 ,  龚涛 ,  孙逊 ,  袁志翔

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K47/36 ,  A61K45/08 ,  A61K31/365 ,  A61K9/02 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/12 ,  A61K9/19 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明公开了一种新的肾靶向药物载体，及其作为药物载体所形成的前体药物、制备方法和应用。通过将天然的壳聚糖进行降解和衍生化得到低分子量的壳聚糖或其衍生物，其具有良好的肾靶向性，该药物载体通过化学键与抗肿瘤药物或糖皮质激素或免疫抑制剂相连，得到前体药物。药物分子与载体通过化学键相连，并涉及其制备方法和应用。体外和体内实验研究表明前体药物能够在体内到达肾脏并释放出活性药物。本发明制法简单，工艺成熟，性能稳定，适于大规模连续生产。其应用包括作为治疗肾脏疾病的免疫抑制剂，肾抑制的抗排斥反应药物，肾炎并发肾脏感染的药物及其制剂。

公开(公告)号：CN101538236A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200910136620.7

申请日：2009-05-08

申请人： 首都医科大学

发明人： 崔国辉 ,  崔纯莹 ,  范盈

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  A61K47/22 ,  A61K45/08 ,  A61K9/06 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/60 ,  A23L1/30 ,  A01N25/00 ,  A61K8/00

摘要： 本发明涉及月桂酰脯氨酰氨基酸甲酯作为新型促透剂的合成方法及其应用，所述新型皮肤促透化合物如右式。