从含二硫化物的蛋白质制备缀合物的方法

    公开(公告)号:CN106536560A

    公开(公告)日:2017-03-22

    申请号:CN201580039878.9

    申请日:2015-05-22

    发明人: Q-Y·胡 M·艾伦

    摘要: 本发明提供了从具有至少四个可接近的半胱氨酸残基的蛋白质制备蛋白质缀合物的方法。在一个实施方案中,具有四个可还原的二硫键的抗体被还原而提供四对游离半胱氨酸。每对游离半胱氨酸与1,3-二卤代丙酮或类似的反应物反应,将每对的硫原子通过带有反应性酮基的3个碳的连接臂连接在一起。每对这类反应性酮与单个有效载荷分子连接在一起并用于携带有效载荷分子,从而将抗体与两个有效载荷基团缀合。该方法给出了稳定的抗体缀合物,其具有对每个抗体两个有效载荷的比例的高选择性。

    邻位双叠氮化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN106467475A

    公开(公告)日:2017-03-01

    申请号:CN201610739098.1

    申请日:2016-08-29

    申请人: 上海大学

    摘要: 本发明涉及一种邻位双叠氮化合物的制备方法。该方法的具体步骤为:在惰性气体保护下,将锰盐类催化剂、烯烃类化合物、过氧化物类氧化剂和叠氮三甲基硅烷按0.01~3.0:1.0:1.0~2.0的摩尔比溶于溶剂中,在-30~-100℃温度下反应6~24小时,经分离提纯得到双叠氮化合物。本发明所使用的方法利用廉价易得的原料,以作为工业原料的过氧化物为氧化剂,便宜稳定的锰为催化剂,得到双叠的化合物,反应直接使用购买来的溶剂,使用的溶剂是常用的廉价溶剂,无需任何殊处理,反应的条件温和,后处理简单,适用于工业生产。