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公开(公告)号:CN101456862A
公开(公告)日:2009-06-17
申请号:CN200710172126.7
申请日:2007-12-12
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性,且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性,从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN112010859A
公开(公告)日:2020-12-01
申请号:CN202010474768.8
申请日:2020-05-29
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白,抑制内源性单胺例如多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙),和/或调节5-HT3受体。
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公开(公告)号:CN109476610A
公开(公告)日:2019-03-15
申请号:CN201880002904.4
申请日:2018-07-02
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
CPC分类号: A61K31/506 , A61P15/10 , C07D239/32 , C07D239/36
摘要: 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途,具体公开一种如下式(I-A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐,及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式,包含它们的药物组合物和药物单元剂型,制备上述物质的方法和它们的用途。
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公开(公告)号:CN109384780A
公开(公告)日:2019-02-26
申请号:CN201810924124.7
申请日:2018-08-14
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D455/03 , C07D498/14 , C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/30
摘要: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN106687449A
公开(公告)日:2017-05-17
申请号:CN201580042722.6
申请日:2015-09-11
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D261/20 , C07D307/77 , C07D209/14 , A61K31/381 , A61K31/33 , A61P25/08
CPC分类号: C07D495/04 , A61K31/33 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , C07D209/14 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D307/77 , C07D333/20 , C07D333/46
摘要: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐,其制备方法,药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
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公开(公告)号:CN101563348A
公开(公告)日:2009-10-21
申请号:CN200680056670.9
申请日:2006-12-21
申请人: 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D231/40
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体,具体结构式如下:本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法,及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得;式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得;式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到;式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX3、PX3、PX5中的一种或其任意比混合物存在条件下,环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法,减少了现有一些方法中的副反应,使反应条件更为容易控制,提高了收率和纯度,具有很强的工业实用性。
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公开(公告)号:CN109476610B
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN201880002904.4
申请日:2018-07-02
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
摘要: 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途,具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐,及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式,包含它们的药物组合物和药物单元剂型,制备上述物质的方法和它们的用途。
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公开(公告)号:CN109384780B
公开(公告)日:2022-04-08
申请号:CN201810924124.7
申请日:2018-08-14
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D455/03 , C07D498/14 , C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/30
摘要: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN110627777A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910540843.3
申请日:2019-06-21
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地,本发明涉及式(I-A)的化合物,其晶型A,及其制备方法,包含它们的药物组合物,及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好,口服生物利用度高,综合成药性最好,更适于制成药物制剂应用,也更适于保存。
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公开(公告)号:CN102952138B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201110236585.3
申请日:2011-08-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号: C07D487/04 , C07B2200/13
摘要: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐,及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式,以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型,其中,X表示有机酸或无机酸,优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物,以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法,它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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