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公开(公告)号：CN113248449A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110491895.3
申请日：2021-05-06
申请人： 中国药科大学
发明人： 吴筱星
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/496
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含甲脒的芳基螺环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I‑III三种芳基螺环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类末端为胍基的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN111718310A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910763655.7
申请日：2019-08-19
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D271/113 , C07D413/12 , C07D413/10 , C07D285/135 , C07D271/07 , C07D249/14 , C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61K31/4196 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了能够阻断PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该类化合物如下式Ⅰ所示，本发明的苯基取代的五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。
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公开(公告)号：CN109824621A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910248020.3
申请日：2019-03-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D271/06 , C07D285/12 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种噁二唑类和噻二唑类化合物及其制备方法和用途，该类化合物如下式Ⅰ或式Ⅱ所示，本发明的噁二唑类或噻二唑类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物可以调控PD-1/PD-L1及VISTA信号通路，作为能够阻断PD-1/PD-L1及VISTA信号通路的双靶点免疫检查点抑制剂，可以应用在制备抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN108530444A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810594278.4
申请日：2018-06-11
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种新型NAMPT和IDO双重抑制剂及其制备方法和医药用途，具体涉及一种呋咱类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将IDO抑制剂和NAMPT抑制剂的活性片段进行合理拼接得到了呋咱类IDO/NAMPT双靶点抑制剂，一方面双重抑制了NAD+的生物合成，从而表现出更强的肿瘤抑制活性；另一方面IDO活性的抑制可以有效地促进T细胞的增殖，从而增强机体对肿瘤细胞的攻击能力。这类呋咱类IDO/NAMPT双靶点抑制剂或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116063307A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111272628.3
申请日：2021-10-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , C07D519/00 , C07D401/14 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含SHP2与CDK4/6双靶点抑制剂合成及其制备方法与应用。含有通式I‑III三种化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明通过药效团融合和合理药物设计的方法，制备出一类全新SHP2与CDK4/6双靶点抑制剂，以解决目前SHP2抑制剂和CDK4/6抑制剂耐药、药效差等问题；本发明重要意义在于提供了首个SHP2和CDK4/6双靶点抑制剂，为后期解决激酶和磷酸酶耐药问题提供基础。同时本发明的实施例证实了SHP2抑制剂和CDK4/6抑制剂具有协同作用，为后续开发SHP2双靶抑制剂提供理论支持。
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公开(公告)号：CN116003315A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202310026957.2
申请日：2023-01-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D213/69 , C07D213/74 , C07D213/70 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D491/107 , A61K31/4412 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种双芳基醚吡啶酮类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物。本发明提供一类对BD2具有选择性抑制作用的BET小分子抑制剂，结构新颖，BD2选择性好，且选择性远高于临床化合物ABBV‑744。在细胞活性方面，该类化合物与ABBV‑744相当。
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公开(公告)号：CN113248449B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202110491895.3
申请日：2021-05-06
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/496
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含甲脒的芳基螺环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I‑III三种芳基螺环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类末端为胍基的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN114539223A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210194719.8
申请日：2022-03-01
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳基并氮杂七元环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳基并氮杂七元环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳基并氮杂七元环的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN114478403A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210185606.1
申请日：2022-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/497 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳香胍基类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳香胍基类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳香胍基的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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