公开(公告)号：CN113831342A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202010591411.8

申请日：2020-06-24

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  闵涛 ,  吕田 ,  周文亮 ,  陈星燃 ,  冯云庆 ,  莫美玲 ,  王佳琳

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/02 ,  A61K31/407

摘要： 本发明提供了式(I)所示的酮咯酸衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。该酮咯酸衍生物作为药物，具有更好的半衰期、稳定性，同时具有良好的药代动力学性质，体外稳定性较高，作为制剂能够起到增效减毒的作用。较好的改善了传统酮咯酸制剂存在给药频繁、胃肠道副作用、顺应性差等缺陷。

公开(公告)号：CN107976500B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201711225465.7

申请日：2017-11-29

申请人： 浙江震元制药有限公司 ,  南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 郭彦飞 ,  董华成 ,  刘婷婷 ,  孙亚萍 ,  孟祥燕 ,  黄鹏 ,  张锴 ,  闵涛

IPC分类号： C07D261/08 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明公开了一种双芳基取代的异恶唑化合物及其制备方法和用途，具体是报道了帕瑞昔布钠杂质P，即N‑｛4‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，及其制备方法和用途，属于化学制药技术领域。本发明以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料，通过控制反应条件和辅助试剂，使得在异恶唑母核的3位苯环上增加了其对位连接上磺酰氯基团的比例；接着进行胺化反应，将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化反应，经纯化分离即得帕瑞昔布钠杂质P。本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质P，可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品。本发明提供的制备方法原料便宜易得，操作简单，重现性好，HPLC纯度≥99.5%。

公开(公告)号：CN111825547A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN202010267188.1

申请日：2020-04-08

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  闵涛 ,  姜水湜 ,  徐烨 ,  曹卫 ,  陈晨 ,  宿连征 ,  胡情姣

IPC分类号： C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C59/54 ,  C07C209/00 ,  C07C209/86 ,  C07C211/05 ,  C07C211/07 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26 ,  C07C277/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/027 ,  C07D295/023 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P1/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/205

摘要： 本发明提供了一种式Ⅰ化合物的碱加成盐、盐的晶型、制备方法，以及包含这些盐的药物组合物、制剂形式和制药用途。式Ⅰ化合物是一种属于芳基丙酸类的药学活性物质，以其为基础制备了新颖的盐型及其结晶形式，在水溶解性、溶出度、稳定性方面均好于式Ⅰ化合物。这些盐型及其结晶形式具有给药剂量小、药物起效快以及可以减小毒副作用和提高生物利用度等优点。含有式Ⅰ化合物的碱加成盐的药物组合物在制备镇痛、解热、消炎药物中具有广泛用途和广阔前景。

公开(公告)号：CN110650730A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201980002415.3

申请日：2019-04-30

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  陶莉 ,  马冲 ,  袁晓莉 ,  闵涛 ,  丁伯祥 ,  郑慧娟 ,  徐丽

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61K31/593 ,  A61P19/08

摘要： 一种包含维生素D类似物的组合物，其特征在于，是固体制剂，所述维生素D类似物选自维生素D3、骨化二醇、骨化三醇、阿法骨化醇、艾地骨化醇、度骨化醇、马沙骨化醇、帕立骨化醇、他卡西醇、卡泊三醇中的一种，该固体制剂经遮蔽、室温保存12个月后产生相应的维生素D类似物的前体的量为小于等于7％。

公开(公告)号：CN106661061B

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201680000788.3

申请日：2016-07-20

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司 ,  南京海融制药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  郭彦飞 ,  丁伯祥 ,  曹卫 ,  魏丹 ,  闵涛

IPC分类号： C07F9/117 ,  C07F9/6574 ,  C07C309/65 ,  C07C309/67 ,  C07C309/69 ,  C07D295/088 ,  C07C69/96 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/614 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C323/58 ,  A61K31/661 ,  A61K31/665 ,  A61K31/255 ,  A61K31/495 ,  A61K31/265 ,  A61K31/222 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/661 ,  C07C69/96 ,  C07C229/08 ,  C07C309/65 ,  C07C323/58 ,  C07D295/088 ,  C07F9/117 ,  C07F9/6574

摘要： 本发明公开了一种芳基丙酸类化合物及其制药用途。本发明是以洛索洛芬在代谢过程中最具活性的醇代谢物为母核，制备了一系列磷酸酯、磺酸酯、碳酸酯、氨基酸酯等衍生物。所得衍生物能够增强抗炎镇痛的药效，减轻毒性反应，具有良好的代谢动力学性质。同时，也大大降低了药物对胃肠道的刺激作用，提高了病人用药顺应性，是一种颇具潜力的非甾体抗炎镇痛药物。

公开(公告)号：CN114159567B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202010944454.X

申请日：2020-09-10

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 周文亮 ,  苗娜娜 ,  闵涛 ,  郭梦玲 ,  王佳琳 ,  丁伯祥

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/06 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K31/573 ,  A61K31/593 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了一种治疗皮肤病的混悬凝胶剂，包含活性药物成分他卡西醇和至少一种皮质类固醇制成的O/W型含药乳剂，至少一种保湿剂，至少一种水性凝胶基质。本发明制备的含有他卡西醇和皮质类固醇的水性混悬凝胶剂，两种活性化合物均以溶解状态存在于最终制剂中。该混悬型凝胶易于涂展和清洗，肤感清爽不油腻。经稳定性考察，在40℃下放置一个月没有出现分层现象，经显微镜观察乳滴尺寸及分布无显著变化，含量及有关物质变化均符合要求。

公开(公告)号：CN114380834B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202110810439.0

申请日：2021-07-19

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 苏钰文 ,  吕田 ,  陈星燃 ,  闵涛 ,  徐颖

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61K31/407

摘要： 本发明涉及一种酮咯酸衍生物及制备方法和应用。本发明通过对酮咯酸的羧基进行衍生化，得到了一种酮咯酸衍生物N23及其左旋对映异构体N23(S)，克服了酮咯酸半衰期短、稳定性差、刺激性和配伍等方面存在的问题。本发明化合物经体内大鼠试验表明具有良好的药代动力学性质。

公开(公告)号：CN115557839A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202111588480.4

申请日：2021-12-23

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  周文亮 ,  徐颖 ,  吕田 ,  闵涛 ,  陈星燃

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C67/10 ,  A61K31/216 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61K9/107 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44

摘要： 本发明涉及一种包含芳基丙酸衍生物的脂肪乳剂及其制备方法。所述芳基丙酸衍生物是对洛索洛芬活性代谢物的羧基进行衍生化，制备得到结构式（1）化合物，增加了化合物在油溶液中的溶解度，并进一步将其制成乳状制剂，有效克服了同盐酸吗啡等阿片类药物配伍的问题，对临床上有效控制吗啡等成瘾性药物的使用剂量具有重要意义。

公开(公告)号：CN114380834A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202110810439.0

申请日：2021-07-19

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 苏钰文 ,  吕田 ,  陈星燃 ,  闵涛 ,  徐颖

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61K31/407

摘要： 本发明涉及一种酮咯酸衍生物及制备方法和应用。本发明通过对酮咯酸的羧基进行衍生化，得到了一种酮咯酸衍生物N23及其左旋对映异构体N23(S)，克服了酮咯酸半衰期短、稳定性差、刺激性和配伍等方面存在的问题。本发明化合物经体内大鼠试验表明具有良好的药代动力学性质。

公开(公告)号：CN114380785A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202110810446.0

申请日：2021-07-19

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 吕田 ,  陈星燃 ,  闵涛 ,  王佳琳

IPC分类号： C07D317/40 ,  A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/02

摘要： 本发明涉及一种布洛芬衍生物及制备方法和应用。本发明通过对消旋布洛芬或S‑布洛芬的羧基进行衍生化，得到了一种布洛芬衍生物N20及其右旋对映异构体N20(S)，克服了布洛芬半衰期短、稳定性差、刺激性和配伍等方面存在的问题。本发明化合物经体外血浆、体内大鼠试验表明具有良好的药代动力学性质。