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公开(公告)号：CN112028896A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202011096217.9
申请日：2020-10-14
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/4985
摘要： 本发明属于化合物合成技术领域，具体说是阿卡替尼的新晶型及其制备方法，阿卡替尼的四种阿卡替尼的新晶型，均经过PXRD、DSC、HNMR、IR、TGA检测确认，APTI-I、APTI-II（阿卡替尼与麦芽醇的共晶物）、APTI-III（阿卡替尼与乙基麦芽酚的共晶物）、APTI-IV（阿卡替尼与丁二酸的共晶物）的制备操作简单，成本低，易于放大生产，为制剂研发提供新的选择。
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公开(公告)号：CN111393454A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010376713.3
申请日：2020-05-07
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/553 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化合物合成技术领域，具体说是米哚妥林的新晶型及其制备方法，新晶型包括APTI-I（米哚妥林的N-甲基吡咯烷酮（NMP）溶剂合物），APTI-II，APTI-III（米哚妥林的N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂合物），APTI-I和APTI-III可以用于米哚妥林的放大生产，APTI-II的制备操作简单，成本低，熔点显著低于文献报道晶型II，为制剂开发提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN118724758A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410798899.X
申请日：2024-06-20
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/20 , C07C213/08 , C07C217/84
摘要： 本发明提供了一种艾拉司群的制备方法，所述制备方法以式I化合物为原料，依次与乙醛、式III化合物进行胺醛缩合反应，得到的式IV化合物脱除氮保护基，即可得到艾拉司群。本发明的方法每一步所用原料均很容易得到，反应条件温和且产率均较高，适合工业放大生产。#imgabs0#其中R1为H或氧保护基；R2为甲酰基或#imgabs1#*表示与苯基的连接点，R3为氮保护基。
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公开(公告)号：CN117342967A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311273235.3
申请日：2023-09-28
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C233/47 , C07D207/46
摘要： 本发明提供了一种长链脂肪酸化合物8的制备方法和该方法的中间体化合物3的晶体。化合物8的制备方法包括步骤：(1)使化合物1和化合物2在溶剂A中，在脱水剂条件下，进行反应，反应完成后处理反应液得到化合物3的粗品，将化合物3的粗品重结晶得到晶体；(2)使化合物3的晶体和化合物4在碱性条件下，反应完成后处理反应液得到化合物5的粗品，将化合物5的粗品打浆纯化；(3)使化合物5和化合物2在脱水剂存在下，进行反应，得到化合物6；(4)使化合物6与化合物7在碱性条件下反应，生成化合物8。本发明的化合物8的制备方法操作简便，反应条件温和，产品质量高，杂质少，成本低，适合工业化生产。 其中：n＝16或18。
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公开(公告)号：CN114907370B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D495/04 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115976130A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211668398.7
申请日：2022-12-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明公开一种瑞美吉泮(Rimegepant)中间体，式VI所示化合物的合成工艺，该合成工艺涉及两步叠缩(telescope)反应，未对中间体进行纯化，手性羟基通过酮还原酶催化的方法引入，合成式V所示化合物，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。三步收率高达90.1％，并对式VI所示化合物的杂质进行了研究和控制，得到的产品纯度高，无大于0.10％的未知杂质，手性杂质控制在0.15％以内，符合注册法规对起始物料的要求，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115368389A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110543322.0
申请日：2021-05-19
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明提供了一种Filgotinib中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：(a)在溶剂A中，将4‑甲基苯硼酸、频哪醇和卤化试剂进行如下所示的反应，经过预处理，得到化合物N‑1即可；(b)在溶剂B中，在碱的存在下，将所述的化合物N‑1和硫代吗啉‑1,1‑二氧化物进行反应，得到化合物N即可。本发明提供的制备方法操作简便、原料便宜易得、反应条件温和、产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111138289B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202010123520.7
申请日：2020-02-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07C69/738 , C07D231/14 , C07C67/343
摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5‑乙酰基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸的工艺，以化合物2,3‑丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。
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公开(公告)号：CN114907370A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113773322B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111323179.0
申请日：2021-11-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在醇类溶剂和水的混合溶剂中，在钯类催化剂和碱的存在下，将化合物A（N‑(5‑溴‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑2‑基)环丙基甲酰胺）和化合物B（4‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基[1,3,2]二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苄基]硫代吗啉‑1,1‑二氧化物）进行反应即可。本发明的制备方法具有环境友好、成本低、操作简便、产品纯度高、杂质含量少和有利于工业化等优点。
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