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    4,5-二氢-*唑-2-基衍生物
    21.
    发明公开
    4,5-二氢-*唑-2-基衍生物 无效

    公开(公告)号：CN102083805A

    公开(公告)日：2011-06-01

    申请号：CN200980125666.7

    申请日：2009-07-15

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  A·格尔格勒 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯

    IPC分类号： C07D263/28 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04

    CPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/12

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其药学上适宜的酸加成盐，在式(I)中，R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、C(O)O-低级烷基、S(O)2-低级烷基、C(O)OCH2-苯基、OCH2-苯基、四唑-1-基、任选被卤素取代的苯基、任选被卤素取代的苯氧基、任选被卤素取代的苄基或任选被卤素取代的苄氧基，其中当n＞1时，取代基R1可相同或不同；X为-O-(CH2)2-、-O-CHR”-CH2-、-O-CH2-CHR’、-O-CR”2-CH2-、-(CH2)2-CHR’、-CHR’-(CH2)2-、-CR”2-(CH2)2-、-CH2-CHR’-CH2-、-CH2-CR”2-CH2-、-CHR”-O-CH2-、-CH2-O-CH2-、-CR”2-O-CH2-、-CF2(CH2)2-、-CR”2-CH2-、-SiR”2-(CH2)2-、-S-(CH2)2-、-S(O)2-(CH2)2-、-(CH2)4-、-CH2-O-(CH2)2-，其中m为0、1、2或3；R’为低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R”为低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2为氢或低级烷基；Y为芳基、环烷基或杂芳基；n为1、2或3。本发明的式(I)化合物可用于治疗与痕量胺相关受体的生物学功能有关的疾病，其中所述疾病为抑郁、焦虑症、双向情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律障碍和心血管病。

    作为TAAR1配体的2-氨基唑啉类化合物
    22.
    发明公开
    作为TAAR1配体的2-氨基唑啉类化合物 失效

    公开(公告)号：CN101616902A

    公开(公告)日：2009-12-30

    申请号：CN200880005334.0

    申请日：2008-02-05

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/06 ,  A61P25/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422

    摘要： 本发明涉及用于治疗CNS病症的式(I)化合物或其适宜药用的酸加成盐，其中R1是芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基是未取代的或被1至3个选自下列的取代基所取代：环烷基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、杂芳基、哌啶－1－基或被卤素取代的低级烷基，或是其中至少一个氢原子被氘或氚代替的芳基或杂芳基；R2是氢、低级烷基或是未取代的或被烷氧基或卤素取代的苄基；或者R1和R2与它们所连接的N－原子一起形成2，3－二氢吲哚－1－基或3，4－二氢－喹啉－1－基；R3是氢或低级烷基。

    取代的4-咪唑类化合物
    23.
    发明公开
    取代的4-咪唑类化合物 无效

    公开(公告)号：CN101535298A

    公开(公告)日：2009-09-16

    申请号：CN200780042598.9

    申请日：2007-11-06

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4178

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物和药学上可接受的酸加成盐，其中R1是氢或低级烷基；R2是氢或低级烷基；R3是氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基氧基、苄基氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R4是氢或低级烷基；X是－CH2－、－CH－或－O－；Y是－CH2－、－CH2CH2－、－CH－或键；当X是－O－时，则Y是－CH2－；Z是－CH2－或－CH－；m是1或2；当m是2时，R2可以是相同或不同的；n是1或2；当n是2时，R3可以是相同或不同的。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其对TAAR1具有很好的亲和力。所述化合物可以用于治疗抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病例如精神分裂症、神经性疾病例如帕金森氏病、神经退行性疾病例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢性疾病例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温稳态的紊乱和机能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

    氨基甲基-4-咪唑类
    24.
    发明公开
    氨基甲基-4-咪唑类 失效

    公开(公告)号：CN101528710A

    公开(公告)日：2009-09-09

    申请号：CN200780038809.1

    申请日：2007-10-09

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  A·格尔格勒 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D233/64 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4178

    CPC分类号： C07D233/64

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，其中：R1是氢、低级烷基、－(CR2)n－OH、－(CH2)n－芳基或－(CH2)n－杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的－(CR2)n－环烷基、－(CH2)n－杂环基、－(CH2)n－NH－S(O)2CH3，或者是－(CR2)nO－低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R2是2，2－二氧代－2，3－二氢－1H－苯并[c]噻吩基、6，7－二氢－5H－环戊二烯并嘧啶－2－基、2，2－二氟－苯并[1，3]间二氧杂环戊烯－5－基、2，2，3，3－四氟－2，3－二氢－苯并[1，4]二噁烯－6－基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、－(CH2)n－羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、－S(O)2－低级烷基、－(CH2)n－S(O)2－NH－低级烷基、－(CH2)n－O－低级烷基、硝基、氨基、氰基、－NHC(O)－低级烷基、－C(O)NH－低级烷基或O－四氢－萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的－(CH2)n－芳基，或任选被卤素取代的－CH＝CH－芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的－(CH2)n－O－芳基，或任选被卤素取代的－O－(CH2)n－芳基，或－(CH2)n－杂芳基，或－(CH2)n－O－杂芳基，或任选被＝O取代的－(CH2)n－杂环基，或任选被低级烷基取代的－(CH2)n－O－杂环基，或－S－芳基，－CH(OH)－芳基，－C(CH3)2－芳基，－NR－芳基，或2－氧代－2H－吡啶－1－基；R3是氢或低级烷基；R4是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

    作为痕量胺相关受体（TAAR）的配体的新的2-咪唑类
    28.
    发明授权
    作为痕量胺相关受体（TAAR）的配体的新的2-咪唑类 失效

    公开(公告)号：CN101557810B

    公开(公告)日：2012-11-21

    申请号：CN200780045864.3

    申请日：2007-12-03

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/64

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中X-R1是-CH2-并且Y-R2是-CH(低级烷氧基)-、-CH(低级烷基)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-CH2-；或者X-R1是-NH-并且Y-R2是-CH(低级烷基)-或-CH2-；Ar是苯基或萘基，该环任选被一个或两个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；以及可药用酸加成盐。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、特别是TAAR1具有很好的亲和性。化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍例如精神分裂症、神经疾病例如帕金森病、神经变性障碍例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内环境稳定障碍和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍。

    作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类
    30.
    发明公开
    作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类 无效

    公开(公告)号：CN101765587A

    公开(公告)日：2010-06-30

    申请号：CN200880100804.1

    申请日：2008-07-18

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  A·格尔格勒 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/09

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐，其中R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或氟；Ar是苯基；n是0或1；o是0、1或2。现已发现，式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。