对α2B或2B/2C肾上腺素能受体具有激动剂样活性的取代咪唑衍生物

    公开(公告)号:CN1284066A

    公开(公告)日:2001-02-14

    申请号:CN98813359.8

    申请日:1998-12-03

    摘要: 具有肾上腺素能活性的化合物;其为优先于对所述α2A肾上腺素能受体亚型的对所述α2B和α2C肾上腺素能受体亚型之一或两者的选择性激动剂;所述活性化合物选自具有式(Ⅰ)的化合物;其中该虚线表示任选的键,条件是两个双键不可共享同一个碳原子;R为H或低级烷基;X为S或其中R1为H或低级烷基的C(H)R1;但是当X和由式(a)表示的环之间的键为双键时,R1不存在;Y为O、N、S、其中y为1至3的整数的(CR12)y、-CH=CH-或其中Y1为O、N或S的-Y1CH2-;x为1或2的整数,其中当R2、R3或R4连接于饱和碳原子时x为1,并且当R2、R3或R4连接于饱和碳原子时x为2;R2为H、低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基,或者当连接于饱和碳原子上时R2可为氧代基;R3和R4各为H、低级烷基、羟基、低级烷氧基或苯基;或者一起为-(C(R2)x)z-、-Y1(C(R2)x)z’-、-Y1(C(R2)x)yY1-、-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-、-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-(C(R2)x)-和-Y1-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x),其中z为3至5的整数,Z’为2至4的整数并且x和y如上定义;另外这些二价部分的每一个的任一末端可连接R3或R4以形成稠合环结构,并且所形成的环可为完全不饱和的、部分不饱和的或完全饱和的;并且用于治疗如下疾病而无镇静或心血管副作用,所述疾病包括:肌肉痉挛包括排尿亢进、腹泻、尿频、戒断综合征、疼痛包括神经性疼痛、神经退化性疾病、记忆和识别缺损、精神病包括躁狂症和焦虑症、高血压、心脏局部缺血、充血性心力衰竭和鼻充血。

    亚氨基唑烷及制备方法和使用方法

    公开(公告)号:CN87107006A

    公开(公告)日:1988-06-29

    申请号:CN87107006

    申请日:1987-10-16

    IPC分类号: C07D263/28 A01N43/76

    CPC分类号: A01N43/76 C07D263/28

    摘要: 具有以下通式的亚氨基唑烷及其具有除草活性的盐类,式中X和Y可以是相同的,也可以是不相同的下述基团:氢,氰基,卤原子,酰基,烷基,烷硫基,卤代烷基,卤代烷硫基,烷基亚磺酰基,烷氧基,烷氧基羰基和卤代烷氧基,其中烷基含有1至5个碳原子;n为整数1或2;当Y为氢时,至少有一个X不是氢;R为氢或含有1至3个碳原子的低级烷基,最好是乙基。