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    一种依鲁替尼中间体的合成方法
    21.
    发明授权
    一种依鲁替尼中间体的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN114436944B

    公开(公告)日：2023-05-09

    申请号：CN202111387947.9

    申请日：2021-11-22

    申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

    发明人： 陈本顺 ,  徐春涛 ,  李大伟 ,  尹强 ,  邱磊 ,  张维冰 ,  张凌怡 ,  朱萍 ,  陈凯

    IPC分类号： C07D211/42

    摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环。滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100％，收率在98％以上，纯度均达到99％以上，氢化反应条件温和，安全系数大，并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比，具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点，适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。

    一种新的达格列净中间体的制备方法
    22.
    发明公开
    一种新的达格列净中间体的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115650826A

    公开(公告)日：2023-01-31

    申请号：CN202211311764.3

    申请日：2022-10-25

    申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

    发明人： 尹强 ,  熊加伟 ,  于娜娜 ,  朱萍 ,  徐春涛

    IPC分类号： C07C41/30 ,  C07C43/225

    摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是涉及药物有机合成领域，更为具体的说是涉及一种新的达格列净中间体的制备方法，在氮气氛下，将苯乙醚溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液中加入化合物A、InBr3和PhSiH3；然后搅拌反应；之后用水淬灭反应，得到含有目标化合物的有机层，实现了一步法合成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，且反应条件温和，是一种高效、简单、低成本的合成方法。并且本发明公开的制备工艺不会产生大量副产物和杂质，经检测，通过本发明公开的技术方案制备得到的5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，收率可以达到95％以上，纯度为99％以上。

    一种孟鲁司特钠药物中间体的高效制备方法
    25.
    发明授权
    一种孟鲁司特钠药物中间体的高效制备方法 有权

    公开(公告)号：CN116375637B

    公开(公告)日：2024-07-16

    申请号：CN202310307384.0

    申请日：2023-03-27

    申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

    发明人： 石利平 ,  尹强 ,  朱萍 ,  李大伟 ,  秦闯

    IPC分类号： C07D215/18 ,  C07C67/347 ,  C07C69/76

    摘要： 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。

    一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法
    27.
    发明授权
    一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114213269B

    公开(公告)日：2024-04-05

    申请号：CN202111510009.3

    申请日：2021-12-10

    申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

    发明人： 石利平 ,  徐春涛 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  江涛 ,  徐秋斌 ,  朱萍

    IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/16

    摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。#imgabs0#

    一种依鲁替尼的制备方法
    29.
    发明授权
    一种依鲁替尼的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114276355B

    公开(公告)日：2023-04-07

    申请号：CN202210092683.2

    申请日：2022-01-26

    申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

    发明人： 石利平 ,  宋继国 ,  尹强 ,  李大伟 ,  邱磊 ,  朱萍 ,  徐春涛

    IPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。