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公开(公告)号：CN110015996A
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201910374991.2
申请日：2019-05-07
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D239/54 , C07D239/553
摘要： 本发明公开了一种合成2′-螺环基取代的三元碳环核苷的方法，属于有机化学技术领域。α-嘧啶取代的丙烯酸酯和α-氯代环烷酮为原料，通过迈克反应启动的环丙环化反应，合成了系列结构新型螺环核苷。本发明采用原料简单易得，在合成过程中避免了以往方法中步骤繁多、产率低和普适性差的缺点。通过该方法合成的螺环嘧啶核苷产率高达84％，且产物结构丰富。
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公开(公告)号：CN109912601A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910288059.8
申请日：2019-04-11
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D473/40 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D473/38
摘要： 本发明公开了一种合成喷昔洛韦类似物的方法，属于医药中间体合成技术领域。采用嘌呤1和氨基环丙烷2为原料，以路易斯酸为催化剂，添加分子筛反应，得到非环嘌呤核苷3，该反应的区域选择性单一，收率中等至优秀。非环嘌呤核苷3采用还原剂可以进一步还原得到喷昔洛韦类似物4。本发明原料易得，操作简单，为喷昔洛韦类似物的合成提供了新途径。
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公开(公告)号：CN108912055A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810948859.3
申请日：2018-08-20
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D473/18 , C07F9/6512
摘要： 本发明涉及一种合成抗病毒药物西多福韦和布昔洛韦的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。采用嘧啶1-位取代的烯丙基或嘌呤9-位取代的烯丁基为原料，经过不对称双羟化反应得到西多福韦或布昔洛韦关键手性中间体，随后多步反应后得到西多福韦或布昔洛韦。本发明中所采用路线，反应原料易得，立体选择性高，反应后得到手性双羟基核苷类中间体，经过多步转变后可以顺利得到西多福韦和布昔洛韦。
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![[3+2]环加成不对称脱芳构化合成手性非芳香嘌呤核苷的方法](/CN/2018/1/178/images/201810894271.jpg)
公开(公告)号：CN108864115A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810894271.4
申请日：2018-08-08
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D487/14
摘要： 本发明公开了[3+2]环加成不对称脱芳构化合成手性非芳香嘌呤核苷的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。以嘌呤和氨基环丙烷二羧酸甲酯为原料，在路易斯酸催化反应后得到手性非芳香性嘌呤核苷。本发明提供了一种简便、廉价、高效的合成手性环丙烷碳环嘌呤核苷类化合物方法，反应原料易得，产物结构丰富，反应对映选择性最高达99％，收率最高至98％。
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![一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法](/CN/2017/1/180/images/201710903808.jpg)
公开(公告)号：CN107698590A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710903808.4
申请日：2017-09-29
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D473/40 , C07D473/34 , C07D473/30 , C07D473/38 , C07D473/00
摘要： 本发明公开了一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α-嘌呤取代的丙烯酸酯和MBH碳酸酯为原料，以手性SITCP为催化剂，反应后得到手性五元碳环核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，收率高达93％。
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公开(公告)号：CN107501266A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710735418.0
申请日：2017-08-24
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D473/40 , C07D473/38 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/00
CPC分类号： C07D473/40 , C07D473/00 , C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D473/38
摘要： 本发明公开了一种不对称烯丙基氨化合成手性非环和碳环核苷类似物的方法，属于有机合成技术领域。将反应溶剂、嘌呤化合物1、添加剂、SKP双膦配体和金属钯混合，加入MBH加合物2，并保温反应后得到N-烯丙烯化产物3，接着DIBAL-H还原得到非环核苷7或者先经过Grubb烯烃复分解反应然后DIBAL-H还原得到碳环核苷9。本发明具有原料易得，操作简单，反应条件温和，选择性高，具有潜在的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN106117291A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610504159.6
申请日：2016-06-24
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07H19/173 , C07H19/073 , C07H1/00 , C09K11/06 , G01N21/64
CPC分类号： C07H19/173 , C07H1/00 , C07H19/073 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1044 , C09K2211/1055 , C09K2211/1088 , G01N21/6486
摘要： 本发明公开了一种用于细胞成像的荧光核苷及其制备方法和应用。该类核苷荧光染料在RNA含量少的细胞区域和组织内具有较低的背景荧光，在RNA含量高的细胞区域和组织内具有较强的荧光信号，且当细胞的黏度发生变化是，荧光强度及寿命也随之变化。由于网织红细胞仅含有RNA,所以此类荧光分子能从血细胞中筛选出网织红细胞，并对其进行多模式成像。这类化合物在水中具有一定溶解度，同时具有良好的水油两亲性，能穿过细胞膜；并且还具有较大的有效的双光子吸收截面。此外，本发明的这类化合物还具有较低的生物毒性、光漂白性和高的光稳定性，且其光谱范围与生物样品的自身的光谱范围有足够大的差别。
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公开(公告)号：CN103467468B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201310428478.X
申请日：2013-09-22
申请人： 河南师范大学 , 新乡拓新生化股份有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D473/40 , C07D473/32 , C07H19/19 , C07H19/16 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了空气氧化脱肼法合成阿糖腺苷以及类似物，本发明方法的催化剂和溶剂避免了目前合成中的重金属残留、有害溶剂等问题，简化了合成操作，降低了成本，便于实现阿糖腺苷以及类似物的大规模制备。
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公开(公告)号：CN104710424A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310666972.X
申请日：2013-12-11
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D473/34
CPC分类号： C07D473/34 , C07B2200/07
摘要： 本发明公开了替诺福韦酯关键中间体(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)6-氯嘌呤与溴丙酮反应，得到6-氯-9-(丙酮基)-嘌呤；(2)所得6-氯-9-(丙酮基)-嘌呤经过不对称还原氢化，得到(R)-(+)-6-氯-9-(2-羟丙基)嘌呤；(3)(R)-(+)-6-氯-9-(2-羟丙基)嘌呤经过氨解得到(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤。该方法使用价廉易得的非手性化合物作为原料，反应步骤短，易于处理，产物对映体选择性高，收率高。具有工业化价值。
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公开(公告)号：CN104558028A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410821858.4
申请日：2014-12-26
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07F9/38
摘要： 本发明公开了一种阿仑膦酸钠的制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种阿仑膦酸钠的制备方法，包括以下步骤：将4-氨基丁酸、亚磷酸和离子液体依次加入到反应釜中，加热至60-65℃时加入三氯化磷，控温55-65℃反应，然后经过精制得到白色结晶性粉末阿仑膦酸钠三水合物。本发明以离子液体为反应介质合成了新药阿仑膦酸钠，与现有技术相比，该方法具有反应条件温和，操作简单，产品易于分离纯化，产率高，纯度高，有关物质及有机溶剂残留量很小，符合药用标准，对环境友好，离子液体既可作反应介质又起催化作用等优点。
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