公开(公告)号：CN111943929A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010862145.8

申请日：2020-08-25

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  李宁 ,  黄斌 ,  武晓霞 ,  渠桂荣 ,  郭海明

IPC分类号： C07D401/04 ,  B01J31/02 ,  C07C235/52 ,  C07C231/10

摘要： 本发明公开了2,4-二氨基吡啶氮氧类催化剂及其在吖内酯醇解开环中的应用，属于不对称合成技术领域。以2-氯-4-硝基吡啶氮氧和手性脯氨酰胺为原料，经过两步取代后得到手性2,4-二氨基吡啶氮氧催化剂，该酰基转移催化剂应用于外消旋吖内酯与低碳醇的开环反应，以高收率和优异的对映选择性得到多种类型α-氨基酸类产物，并能合成α-氘代氨基酸。本发明中催化剂结构新型，合成方法简单，催化效果优异，可以克级规模应用在制备手性氨基酸上。

公开(公告)号：CN111646948A

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN202010635935.2

申请日：2020-07-03

申请人： 河南师范大学

发明人： 王海霞 ,  张蜜蜜 ,  李文朋 ,  谢明胜 ,  郭海明 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D239/60 ,  C07D239/47 ,  C07D405/04 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种不对称环丙烷化合成手性嘧啶取代的双酯基环丙烷，属于有机化学中的不对称合成领域。以N1-乙烯基嘧啶和苯基碘叶立德为原料，在铜盐催化剂和手性双噁唑啉配体存在下，以高达97％收率和99％ee得到手性嘧啶取代的双酯基环丙烷，进一步与苯甲醛、乙醛酸乙酯或炔丙醇进行[3+2]环加成反应，还可得到更多手性嘧啶核苷类似物，本发明为该类手性嘧啶核苷类似物的合成提供了一种简洁的新路径。

公开(公告)号：CN109761984B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201910144775.9

申请日：2019-02-27

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  张齐英 ,  张一铭 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D473/32 ,  C07D473/08

摘要： 本发明公开了不对称氢转移合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以消旋α‑嘌呤取代的环戊酮1为原料，在手性钌催化剂的存在下，二氧六环溶剂中，加入当量甲酸和三乙胺，经过动态动力学拆分后得到具有两个手性中心的五元碳环嘌呤核苷2。本发明方法得到手性五元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，仅仅得到顺式产物，对应选择性最高可达达99％，产物进一步衍生后得到反式三氮唑嘌呤核苷衍生物。

公开(公告)号：CN108912055B

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201810948859.3

申请日：2018-08-20

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  秦涛 ,  郭海明 ,  李建平 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D473/18 ,  C07F9/6512

摘要： 本发明涉及一种合成抗病毒药物西多福韦中间体和布昔洛韦中间体的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。采用嘧啶1‑位取代的烯丙基或嘌呤9‑位取代的烯丁基为原料，经过不对称双羟化反应得到西多福韦或布昔洛韦关键手性中间体，随后多步反应后得到西多福韦或布昔洛韦。本发明中所采用路线，反应原料易得，立体选择性高，反应后得到手性双羟基核苷类中间体，经过多步转变后可以顺利得到西多福韦和布昔洛韦。

公开(公告)号：CN109438416B

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201811483479.3

申请日：2018-12-06

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  秦涛 ,  郭海明 ,  王东超 ,  李建平 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D333/42

摘要： 本发明涉及一种合成含噻吩类抑制剂TPCA‑1的方法，属于有机化学药物合成领域。采用硫脲和2‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酸二甲酯为起始原料，依次经过扩环反应、氧化反应、加成反应和酰胺化反应等多步反应得到TPCA‑1。本发明中所采用路线，反应原料易得，产率高，可以顺利得到TPCA‑1。

公开(公告)号：CN110590781A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910971679.1

申请日：2019-10-14

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  张齐英 ,  康博 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/08

摘要： 本发明公开了不对称烯丙基胺化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以嘌呤1和脂环族MBH碳酸酯2为原料，在钯催化剂和手性二茂铁衍生氮膦配体存在下，加入碳酸钾和1-萘酚反应，得到具有手性中心的五元碳环嘌呤核苷3。本发明方法得到系列五元碳环部分含有C＝C双键的手性嘌呤核苷类化合物，反应收率良好，非对映选择性达到>95/5，对映选择性最高可达99.6％。

公开(公告)号：CN110015996A

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201910374991.2

申请日：2019-05-07

申请人： 河南师范大学

发明人： 郝二军 ,  张庆 ,  郭海明 ,  张齐英 ,  苏富赢

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553

摘要： 本发明公开了一种合成2′-螺环基取代的三元碳环核苷的方法，属于有机化学技术领域。α-嘧啶取代的丙烯酸酯和α-氯代环烷酮为原料，通过迈克反应启动的环丙环化反应，合成了系列结构新型螺环核苷。本发明采用原料简单易得，在合成过程中避免了以往方法中步骤繁多、产率低和普适性差的缺点。通过该方法合成的螺环嘧啶核苷产率高达84％，且产物结构丰富。

公开(公告)号：CN109912601A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910288059.8

申请日：2019-04-11

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  谢明胜 ,  梁涛 ,  王海霞 ,  王东超 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

摘要： 本发明公开了一种合成喷昔洛韦类似物的方法，属于医药中间体合成技术领域。采用嘌呤1和氨基环丙烷2为原料，以路易斯酸为催化剂，添加分子筛反应，得到非环嘌呤核苷3，该反应的区域选择性单一，收率中等至优秀。非环嘌呤核苷3采用还原剂可以进一步还原得到喷昔洛韦类似物4。本发明原料易得，操作简单，为喷昔洛韦类似物的合成提供了新途径。

公开(公告)号：CN108912055A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810948859.3

申请日：2018-08-20

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  秦涛 ,  郭海明 ,  李建平 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D473/18 ,  C07F9/6512

摘要： 本发明涉及一种合成抗病毒药物西多福韦和布昔洛韦的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。采用嘧啶1-位取代的烯丙基或嘌呤9-位取代的烯丁基为原料，经过不对称双羟化反应得到西多福韦或布昔洛韦关键手性中间体，随后多步反应后得到西多福韦或布昔洛韦。本发明中所采用路线，反应原料易得，立体选择性高，反应后得到手性双羟基核苷类中间体，经过多步转变后可以顺利得到西多福韦和布昔洛韦。

公开(公告)号：CN108864115A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810894271.4

申请日：2018-08-08

申请人： 河南师范大学

发明人： 郝二军 ,  付丹丹 ,  郭海明 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  李恭欣

IPC分类号： C07D487/14

摘要： 本发明公开了[3+2]环加成不对称脱芳构化合成手性非芳香嘌呤核苷的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。以嘌呤和氨基环丙烷二羧酸甲酯为原料，在路易斯酸催化反应后得到手性非芳香性嘌呤核苷。本发明提供了一种简便、廉价、高效的合成手性环丙烷碳环嘌呤核苷类化合物方法，反应原料易得，产物结构丰富，反应对映选择性最高达99％，收率最高至98％。