公开(公告)号：CN1995379A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610095341.7

申请日：2006-12-25

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  申严杰 ,  霍克克 ,  王洪海

IPC分类号： C12Q1/527 ,  C12Q1/68

摘要： 本发明属于医药生物技术领域，涉及以结核分枝杆菌异柠檬酸裂合酶与补体C3相互作用为基础的药物筛选模型及其用途，尤其是在结核分枝杆菌异柠檬酸裂合酶与补体C3相互作用调控分子筛选方面的用途。

公开(公告)号：CN1995335A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610095340.2

申请日：2006-12-25

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  陈宏玲 ,  王洪海

IPC分类号： C12N9/00 ,  C12N1/21 ,  C12N15/52 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  A61K39/04 ,  A61K48/00 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属于医药生物技术和环境生物技术领域，涉及结核菌硫氰酸酶及其用途，尤其是结核菌硫氰酸酶的重组菌，固定化的结核菌硫氰酸酶工程菌或者纯化酶，结核菌硫氰酸酶进行脱毒和生物转化的方法，含有SseB的DNA疫苗或者亚单位疫苗。

公开(公告)号：CN1821422A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200510057454.3

申请日：2005-12-21

申请人： 西南大学

发明人： 胡昌华 ,  谢建平 ,  柏冰

IPC分类号： C12Q1/00 ,  C12Q1/02 ,  C12N5/08

摘要： 本发明涉及一种基于异柠檬酸裂合酶的药物筛选细胞模型及其用途，其特征是将相应微生物的异柠檬酸裂合酶基因的克隆到合适的宿主细胞，构建含有异柠檬酸裂合酶的基因工程细胞模型并用模型筛选异柠檬酸裂合酶的抑制剂。尤其是利用结核分枝杆菌和假丝酵母的异柠檬酸裂合酶构建的药物筛选细胞明显及其用途。

公开(公告)号：CN112159390B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202011027550.4

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学 ,  绵阳迪澳药业有限公司

发明人： 杨大成 ,  李文粒 ,  罗鹏 ,  周传武 ,  唐雪梅 ,  范莉 ,  谢建平 ,  张世木 ,  徐兴然 ,  胡军华 ,  周围 ,  许峻旗 ,  孙青羽 ,  岳琪佳

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN112159354B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202011025639.7

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  潘建芳 ,  范莉 ,  任艳会 ,  唐雪梅 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  谢建平 ,  周围 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  王颢霖 ,  韩双

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性；本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN107721924B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201711102857.4

申请日：2017-11-10

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  黄敏 ,  范莉 ,  冯计周 ,  刘文 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  张金坤 ,  郭思瑶 ,  龙艳玲 ,  刘晋宇 ,  牟希 ,  张泽朝 ,  段湘科 ,  付彬 ,  王帆

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种加替沙星衍生物及其制备方法和用途。本发明通过对加替沙星7位侧链进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分支杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑桔致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)、白细胞介素IL‑17 PPI及前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

公开(公告)号：CN112159354A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011025639.7

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  潘建芳 ,  范莉 ,  任艳会 ,  唐雪梅 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  谢建平 ,  周围 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  王颢霖 ,  韩双

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性。本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN107721924A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711102857.4

申请日：2017-11-10

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  黄敏 ,  范莉 ,  冯计周 ,  刘文 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  张金坤 ,  郭思瑶 ,  龙艳玲 ,  刘晋宇 ,  牟希 ,  张泽朝 ,  段湘科 ,  付彬 ,  王帆

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种加替沙星衍生物及其制备方法和用途。本发明通过对加替沙星7位侧链进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分支杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑桔致病菌、烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)、白细胞介素IL-17 PPI及前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

公开(公告)号：CN103275197A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310257872.1

申请日：2013-06-26

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  赵宇中

IPC分类号： C07K14/35 ,  C12N15/32 ,  G01N33/68

摘要： 本发明属于医学技术领域，具体涉及结核分枝杆菌IgM特异性蛋白Rv2915c及其用途。本发明要解决的技术问题是为结核病的检测提供一种新选择。本发明的技术方案是结核分枝杆菌蛋白Rv2915c，其氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。本发明还提供了所述结核分枝杆菌蛋白Rv2915c在诊断结核病中的用途。本发明还提供了结核病诊断试剂，其主要活性成分为结核分枝杆菌蛋白Rv2915c。本发明还提供了结核病诊断试剂盒，主要包括结核分枝杆菌蛋白Rv2915c。本发明的结核分枝杆菌IgM特异性蛋白Rv2915c可用于结核病的诊断。

公开(公告)号：CN101612143A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200910104544.1

申请日：2009-08-05

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  谢建平 ,  范莉 ,  冀磊 ,  刘红萍 ,  龙泉鑫 ,  唐雪梅 ,  周祖文 ,  张映霞 ,  苏小燕

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/36 ,  A61K31/635 ,  A61K31/196 ,  A61P43/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了具有下述通式的β－氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用。本发明采用异柠檬酸裂解酶抑制剂的高通量筛选模型，从合成的大量新化合物中筛选出对异柠檬酸裂解酶具有抑制活性的β－氨基酮类化合物，并对其进行了初步生物活性检测，结果显示，本发明的β－氨基酮类化合物对异柠檬酸裂解酶具有一定抑制活性，有望开发成为抑制异柠檬酸裂解酶的药物，用于结核分枝杆菌、白色假丝酵母、马红球菌等多种致病微生物所致疾病的预防或治疗。