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公开(公告)号：CN103649046A
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201280034677.6
申请日：2012-07-10
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 贝亚·比雷 , 利奥·克拉克 , 瓦尔特·戴希曼 , 约翰·海斯 , 朱利叶斯·耶西 , 克里斯蒂安·劳策 , 赖纳·E·马丁 , 迈克尔·米德 , 华金·平唐 , 米开朗琪罗·斯卡洛内 , 于尔根·谢弗 , 丹尼斯·史密斯 , 安德烈亚斯·施特姆里 , 约阿希姆·法伊茨 , 克里斯蒂安·瓦尔希 , 安德鲁·沃尔什 , 安德烈亚斯·佐格
IPC分类号： C07C327/30 , C07C51/06 , C07C51/08 , C07C61/08 , C07C319/06 , C07C319/20
CPC分类号： C07C319/20 , C07C51/02 , C07C51/06 , C07C51/08 , C07C319/06 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07C323/40 , C07C61/08
摘要： 一种用于制备式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在例如药物活性化合物的制备中可用作中间体。
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公开(公告)号：CN1747928A
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN200480004024.9
申请日：2004-02-12
申请人： 基恩菲特公司
发明人： 拉裴尔·达泰伊 , 卡里纳·科蒙-贝特朗 , 贾米拉·纳吉布
IPC分类号： C07C323/60 , C07C323/52 , C07C327/30
CPC分类号： C07C323/52 , C07C323/60 , C07C327/30
摘要： 本发明涉及新型的酰化氨基丙二醇及其氮和硫类似物，包括所述化合物的药物组合物，其用于治疗的应用，特别是用于治疗脑缺血。本发明还提供了制备所述衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN1181043C
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN00812439.6
申请日：2000-07-21
申请人： 国家科学研究中心
IPC分类号： C07C211/09 , C07C327/30 , C07C323/27 , C07C323/59 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D295/14 , A61K31/14 , A61K31/145 , A61K31/425 , A61P33/06 , C07D327/06
CPC分类号： C07D295/155 , A61K47/541 , C07C211/09 , C07C323/41 , C07C327/30 , C07C327/34 , C07D277/24 , C07D277/30
摘要： 本发明涉及具有抗疟活性的药物前体，其特征在于它由通式(I)的双季铵盐构成，式(I)中的A和A′相同或不同，分别代表式(1)中的A1和A1′基团，其中n＝2-4；R1′代表氢原子、C1-C5烷基，其可任选地被芳基、羟基、烷基部分含1-5个碳原子的烷氧基或芳氧基所取代；W为卤素或离核基团；或者代表甲酰基-CHO或乙酰基-COCH3基团的A2基团。B和B′相同或不同，其分别代表：如果A和A′分别代表A1和A1′基团，则其分别为B1和B1′基团，B1和B1′代表R1，其中R1的定义与上面R1′相同，但不能是氢原子；或者，如果A和A′代表A2，则其分别代表B2和B2′基团，B2或B2′为上述定义的R1基团，或者式(2)基团，其中-Ra代表为RS-或RCO-基团，其中R为C1-C6烷基，如果需要，其可以被取代；苯基或苄基，如果需要，苯基可以被取代，后者可以任选地被取代；R2代表氢原子、C1-C5烷基或-CH2-COO-烷基(C1-C5)基团；R3代表氢原子、C1-C5烷基或烯基，其可任选地被取代，磷酸根、其中烷基是C1-C3烷基的烷氧基或芳氧基，或者烷基(或芳基)羰氧基团；或者R2和R3一起形成5-6个碳原子的环；R和R3可以连接形成环。α代表：或者为单键，此时A和A′代表A1和A1′，或者A和A′代表-CHO或-COCH3，并且B2和B2′代表式(3)基团；或者当A和A′代表-CHO或-COCH3，并且B2和B2′代表R1时，其代表下式(4)或式(5)基团，其中(a)代表连接Z的键，(b)代表连接氮原子的键，Z代表C9-C21烷基，任选地其可以被插入1个或多个键，和/或一个或多个O和/或S杂原子，和/或多个芳环，及其可药用盐。这样的前体和环化噻唑鎓衍生物能够用作抗寄生物药物，特别是抗疟疾和巴倍虫病的药物。
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公开(公告)号：CN112437767B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN201980048008.6
申请日：2019-05-23
申请人： 川斯勒佰尔公司
IPC分类号： C07C327/30 , A61K9/127 , A61K31/7105 , A61K47/69 , C07D245/02
摘要： 本发明公开了阳离子脂质，所述阳离子脂质是式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)的化合物。本文提供的阳离子脂质可用于递送和表达mRNA及所编码的蛋白质，例如作为脂质体递送媒介物的组分，并因此可用于治疗各种疾病、病症和病状，诸如与一种或多种蛋白质的缺乏相关的那些。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116283689A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310160564.0
申请日：2023-02-24
申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/28 , C07C327/24 , C07C327/30 , C07J1/00 , C07B45/00
摘要： 本发明涉及一种由烯烃羰化硫酯化反应制备硫酯类化合物的方法，该方法是指在0.5~50 atm的二氧化碳作用下，将0.2 mmol烯烃类化合物、1~2当量的硫醇类化合物、1~5 mol%的钯类催化剂、2~10 mol%的配体、5~20 mol%的添加剂、1~2当量的硅烷类化合物或0.5~50 atm的氢气与反应溶剂混合，于120℃反应12~18小时，即得支链硫酯化合物或直链硫酯化合物。本发明高效可靠、经济安全、产率高。
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公开(公告)号：CN110506035B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201880017782.6
申请日：2018-03-16
申请人： 株式会社东芝
IPC分类号： C07C219/06 , A61K48/00 , C07C219/08 , C07C219/10 , C07C235/10 , C07C327/30 , C07C327/36 , C07D207/08 , C12N15/00 , C07J41/00
摘要： [课题]本发明提供具有可在细胞内分解的结构的生物降解性化合物、含有其的脂质粒子、以及含有该脂质粒子的药物组合物。[解决手段]实施方式的化合物的特征在于，由下述式(1)表示，P‑[X‑R‑Y‑R’‑Q]2(1)(式中，P为含有醚键的亚烷氧基，X为含有叔胺结构的2价连接基，R为2价连接基，R’为单键或C1～C6亚烷基，Q为脂溶性维生素残基、甾醇残基、或C12～C22脂族烃基。)而且结构中含有至少1个生物降解性基团。该化合物可以与其他脂质、可减少聚集的脂质组合来制作脂质粒子。进而，该脂质粒子可应用于向细胞递送活性剂的药物组合物。
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公开(公告)号：CN111269160B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202010147958.9
申请日：2020-03-05
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C323/49 , C07C323/42 , C07C319/06 , C07C327/30 , C07D221/14 , C07D311/88 , C07F5/05 , C07D311/16 , C07D491/16 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明提供含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物及制备和应用。本发明的含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物本身能发出较强的荧光，但可直接或在脱去酯基后与一氧化氮特异快速反应，生成具有弱荧光的产物，且当一氧化氮浓度降低时，被淬灭的荧光能逐渐恢复至初始水平，从而实现对一氧化氮的可逆性、实时动态检测。本发明的荧光探针稳定性好，能够长期保存使用；检测信噪比高，灵敏度好；选择性好，有良好的生物膜通透性，检测反应快速，检测响应具有可逆性，适用于溶液、细胞内、活体组织等生物体中内源性一氧化氮的实时动态观测。含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物结构式为：
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公开(公告)号：CN112437767A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201980048008.6
申请日：2019-05-23
申请人： 川斯勒佰尔公司
IPC分类号： C07C327/30 , A61K9/127 , A61K31/7105 , A61K47/69 , C07D245/02
摘要： 本发明公开了阳离子脂质，所述阳离子脂质是式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)的化合物。本文提供的阳离子脂质可用于递送和表达mRNA及所编码的蛋白质，例如作为脂质体递送媒介物的组分，并因此可用于治疗各种疾病、病症和病状，诸如与一种或多种蛋白质的缺乏相关的那些。
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公开(公告)号：CN108484461B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201810280726.3
申请日：2018-04-02
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C327/30 , C07C327/22 , C07C327/26 , C07C327/42 , C07C327/48 , C07D295/13 , C07D307/68 , C07D207/09 , C07C327/44 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C233/65 , C07K5/062
摘要： 本发明公开了一种炔酰胺介导的选择性合成硫羰基酯与普通硫酯的方法，并进一步将普通硫酯用于制备酰胺和多肽，将硫羰基酯用于制备硫代酰胺和硫代多肽。‑40摄氏度条件下，在间二甲苯中炔酰胺和硫代羧酸发生加成反应选择性得到硫羰基酯和普通硫酯(3:1)；普通硫酯可以与胺类化合反应生成酰胺、多肽；硫羰基酯可以与胺类化合反应生成硫代酰胺或者硫代多肽。本发明反应条件温和、无需金属催化剂，反应速度快，产率高且操作简单，应用范围广。对于羧基α位有手性的硫代羧酸，无论是硫羰基酯在形成硫代酰胺键或硫代肽键时，还是普通硫酯在形成酰胺键或肽键时，均无消旋现象发生。
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公开(公告)号：CN111269160A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN202010147958.9
申请日：2020-03-05
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C323/49 , C07C323/42 , C07C319/06 , C07C327/30 , C07D221/14 , C07D311/88 , C07F5/05 , C07D311/16 , C07D491/16 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明提供含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物及制备和应用。本发明的含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物本身能发出较强的荧光，但可直接或在脱去酯基后与一氧化氮特异快速反应，生成具有弱荧光的产物，且当一氧化氮浓度降低时，被淬灭的荧光能逐渐恢复至初始水平，从而实现对一氧化氮的可逆性、实时动态检测。本发明的荧光探针稳定性好，能够长期保存使用；检测信噪比高，灵敏度好；选择性好，有良好的生物膜通透性，检测反应快速，检测响应具有可逆性，适用于溶液、细胞内、活体组织等生物体中内源性一氧化氮的实时动态观测。含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物结构式为：
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