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公开(公告)号：CN115991664A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202211587722.2
申请日：2022-12-09
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C323/22 , C07C323/47 , C07C319/20 , C07C319/08 , C07C319/14 , C07C323/16 , C07C41/30 , C07C43/23 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07C327/30 , C07C249/08 , C07C251/46 , C07C46/06 , C07C50/32 , C07D295/15 , C07C251/66 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,4‑萘醌肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，X代表氧或硫；R1为含1‑10个碳原子的直链烷基醇或含支链的烷基、或肉桂酰基，或为R5为含取代基的苯环、呋喃环或噻吩环，或为R6为哌嗪乙酰基m为1～8中的任一正整数；n为1～11中的任一正整数；R2为甲基或‑CH＝C(CH3)2；R3为H或含1‑3个碳原子的烷基；R4为H或乙酰基。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和。所制备的萘醌肟衍生物，其结构新颖，具有较强的抗菌活性，对于人皮肤成纤细胞毒性较低。
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公开(公告)号：CN111333556A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201911399207.X
申请日：2019-12-30
申请人： 苏州百灵威超精细材料有限公司
IPC分类号： C07C327/30
摘要： 本发明公开了一种制备碘化乙酰硫代胆碱的工艺方法，包括步骤一：以硫代乙酸钾为原料，与1,2-二氯乙烷在催化剂作用下反应，得到2-氯乙烷硫代乙酸酯；步骤二：以2-氯乙烷硫代乙酸酯为原料，与碘盐反应，得到2-碘乙烷硫代乙酸酯；步骤三：以2-碘乙烷硫代乙酸酯为原料，与三甲胺类化合物反应，得到碘化乙酰硫代胆碱。其安全性高，反应条件温和，反应收率高。
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公开(公告)号：CN108586300A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810264919.X
申请日：2018-03-28
申请人： 成都福柯斯医药技术有限公司
IPC分类号： C07C327/30
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种S-碘化丁酰硫代胆碱的合成方法。该合成方法包括：(1)酰化反应：以2-叔丁氧羰基氨基乙硫醇为原料与丁酰氯发生酯化反应得到S-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酰硫醇乙酯；(2)脱保护反应：以S-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酰硫醇乙酯为原料在氯化氢存在下解保护得到S-2-氨基丁酰硫醇乙酯盐酸盐；(3)甲基化反应：以S-2-氨基丁酰硫醇乙酯盐酸盐为原料与甲醛发生还原胺化反应得到S-2-(二甲氨基)丁酰硫醇乙酯；(4)季胺化反应：以S-2-(二甲氨基)丁酰硫醇乙酯为原料与碘甲烷反应得到S-碘化丁酰硫代胆碱。该合成方法操作简单，绿色环保，收率较高，成本较低，适合于大量制备。
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公开(公告)号：CN106478452B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN106478452A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN102245568A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200980149454.2
申请日：2009-12-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07C323/52 , C07C327/30 , A61K31/167 , A61K31/216 , A61P9/00
CPC分类号： C07C323/52 , C07C327/30 , C07C2601/14
摘要： 本发明涉及式(I)的新化合物及其药学上可接受的盐，其中R、R2和Q如说明书和权利要求书中所定义，还涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102066311A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200980122727.4
申请日：2009-06-08
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： B·劳瑞
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/75 , C07C327/30
CPC分类号： C07C51/60 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C69/75 , C07C319/06 , C07C319/22 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07C61/08 , C07C323/40
摘要： 本发明涉及一种制备1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸的方法，所述1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸在药物活性化合物制备中用作中间体。
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公开(公告)号：CN116332881B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310618787.7
申请日：2023-05-30
申请人： 大连理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： C07D307/18 , C07D333/34 , C07C327/30 , C07B45/00
摘要： 本发明应用于有机合成技术领域，公开了一种硫酯衍生物的制备方法，以C（sp3）‑H键供体为溶剂，以光敏剂作为催化剂，硫代酸与C（sp3）‑H键供体发生反应制备硫酯类衍生物。本发明开发了一种可见光诱导的自由基接力催化策略，未活化的C（sp3）‑H键与硫代酸直接转化为C（sp3）‑S键，而不需要额外的氢原子转移试剂、复杂的硫自由基的前体化合物、金属和添加剂。该方法表现出良好的官能团耐受性、水‑空气相容性、对环境友好和高产率。硫代酸和未活化的C（sp3）‑H供体的底物范围都非常普遍和广泛。
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公开(公告)号：CN116332881A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310618787.7
申请日：2023-05-30
申请人： 大连理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： C07D307/18 , C07D333/34 , C07C327/30 , C07B45/00
摘要： 本发明应用于有机合成技术领域，公开了一种硫酯衍生物的制备方法，以C（sp3）‑H键供体为溶剂，以光敏剂作为催化剂，硫代酸与C（sp3）‑H键供体发生反应制备硫酯类衍生物。本发明开发了一种可见光诱导的自由基接力催化策略，未活化的C（sp3）‑H键与硫代酸直接转化为C（sp3）‑S键，而不需要额外的氢原子转移试剂、复杂的硫自由基的前体化合物、金属和添加剂。该方法表现出良好的官能团耐受性、水‑空气相容性、对环境友好和高产率。硫代酸和未活化的C（sp3）‑H供体的底物范围都非常普遍和广泛。
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公开(公告)号：CN114380724B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210286081.0
申请日：2022-03-23
申请人： 深圳市瑞吉生物科技有限公司
IPC分类号： C07C327/30 , A61K31/713 , A61K31/7088 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K47/20 , A61K9/127 , A61K39/215 , A61K39/155 , A61K39/395 , A61K39/00
摘要： 本发明提供了用于递送核酸的阳离子脂质化合物和组合物及用途。所述化合物如下式（I）所示。本发明还提供了以所述化合物为关键组分的纳米脂质颗粒在核酸递送方面的用途，包含递送载体的组分、制备方法和使用方法。（I）。
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