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    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药
    1.
    发明授权
    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN101506168B

    公开(公告)日：2014-12-10

    申请号：CN200680055744.7

    申请日：2006-09-03

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07D213/74 ,  C07C209/10 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D215/02 ,  C07D215/10 ,  C07D217/12 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C237/34 ,  C07C327/30

    摘要： 通式(1)“结构式1”所表示的这些新型的带有正电荷的芳基邻氨基苯甲酸前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N，N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′-二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成。前药分子氨基上的正电荷不仅可以大大提高药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动药物进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2-4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药可以在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体抗炎药(NSAIAs)可治疗的状态。这些前药不仅可以口服，而且可以透皮给药用于各种治疗，因此避免了非甾体抗炎药的大多数副作用，最主要的副作用为胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用。这些前药的透皮给药系统的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药
    5.
    发明公开
    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN101506168A

    公开(公告)日：2009-08-12

    申请号：CN200680055744.7

    申请日：2006-09-03

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07D213/74 ,  C07C209/10 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D215/02 ,  C07D215/10 ,  C07D217/12 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C237/34 ,  C07C327/30

    摘要： 通式(1)“结构式1”所表示的这些新型的带有正电荷的芳基邻氨基苯甲酸前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N， N′－二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′－二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O－苯并三氮唑－1－基－N，N，N′，N′－四甲基脲四氟硼酸酯、O－苯并三氮唑－1－基－N，N，N′，N′－四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑－1－基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成。前药分子氨基上的正电荷不仅可以大大提高药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动药物进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2－4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药可以在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体抗炎药(NSAIAs)可治疗的状态。这些前药不仅可以口服，而且可以透皮给药用于各种治疗，因此避免了非甾体抗炎药的大多数副作用，最主要的副作用为胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用。这些前药的透皮给药系统的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。