公开(公告)号：CN116730870B

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310989119.5

申请日：2023-08-08

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  游雪甫 ,  王明华 ,  张国宁 ,  杜潇楠 ,  王菊仙 ,  胡辛欣 ,  王秀坤 ,  李聪然 ,  聂彤莹 ,  谢春阳

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61P31/04

Abstract: 本申请涉及下式（1）所示的化合物或其可药用盐，式中R为C1‑6烷基。本申请还涉及该化合物或其可药用盐用于制备抗革兰氏阴性菌药物的用途、以及该化合物或其可药用盐的制备方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116693595A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310675273.5

申请日：2023-06-07

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  郑州大学第一附属医院

Inventor： 王玉成 ,  周慧宇 ,  王明华 ,  杨志衡 ,  朱梅 ,  薛文华 ,  王菊仙 ,  张国宁 ,  牛伟萍 ,  石玉 ,  郑承鸿 ,  高雨 ,  李泓璇

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：CN111205206B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010090341.8

申请日：2020-02-13

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 朱梅 ,  王玉成 ,  岑山 ,  董飚 ,  王菊仙 ,  彭宗根 ,  王宇佳 ,  张国宁 ,  单淇 ,  杜潇楠 ,  王明华 ,  牛伟萍 ,  窦月 ,  周慧宇 ,  胡尚玖 ,  王维

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07D493/04 ,  C07H13/12 ,  C07H1/00 ,  C07D493/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN110960526B

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201911397161.8

申请日：2019-12-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 张国宁 ,  王玉成 ,  王菊仙 ,  岑山 ,  朱梅 ,  王明华 ,  杜潇楠 ,  单淇 ,  牛伟萍 ,  窦月 ,  周惠宇 ,  胡尚玖

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。

公开(公告)号：CN110960526A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911397161.8

申请日：2019-12-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 张国宁 ,  王玉成 ,  王菊仙 ,  岑山 ,  朱梅 ,  王明华 ,  杜潇楠 ,  单淇 ,  牛伟萍 ,  窦月 ,  周惠宇 ,  胡尚玖

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。

公开(公告)号：CN110804082A

公开(公告)日：2020-02-18

申请号：CN201911166718.7

申请日：2019-11-25

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  王菊仙 ,  何红伟 ,  牛伟萍 ,  牛伟晓 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王明华

IPC: C07J9/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN103965193B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410239101.4

申请日：2014-05-30

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吴朝阳 ,  李林虎 ,  王明华 ,  张芮 ,  刘开湘 ,  张婷婷

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺化合物，其3-位甲酰胺基上的取代基是苯氧烷基，其中，式(I)中R代表氢、甲基；X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；n代表1-3。