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公开(公告)号：CN116693595A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310675273.5
申请日：2023-06-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 郑州大学第一附属医院
IPC分类号： C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN114835624B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN114349707B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210063247.2
申请日：2022-01-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/38 , C07D277/82 , C07D317/66 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C273/18 , A61P31/04 , A61K31/4164 , A61K31/428 , A61K31/4166 , A61K31/36 , A61K31/17
摘要： 本发明提供了一种N‑取代脲类化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了一种N‑取代脲类化合物，该类化合物对革兰阳性菌，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin‑resistant Staphylococcus aureus，MRSA)、屎肠球菌和粪肠球菌具有较好的抑制作用。本发明还提供了上述技术方案所述N‑取代脲类化合物的制备方法，本发明的制备方法简单，操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN113277991A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110149136.9
申请日：2021-02-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D263/04 , C07D211/90 , C07D277/06 , C07D211/60 , C07D223/06 , C07D401/12 , C07F9/62 , C07D209/34 , C07D495/04 , C07D209/48 , C07D215/227 , A61K31/421
摘要： 本发明提供了一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV‑1的药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的含氮杂环氨基衍生物能够干扰HIV‑1蛋白酶水解Gap和Gap‑Pol前体多聚蛋白的过程，具有高HIV‑1蛋白酶抑制活性；同时，本发明提供的含氮杂环氨基衍生物对野生型HIV‑1耐药毒株和DRV高耐药毒株均具有显著的抑制活性，且具有低细胞毒性，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117304129A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311200433.7
申请日：2023-09-18
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京海立夫生物科技有限公司
IPC分类号： C07D263/20 , C07D417/12 , C07D233/32 , C07F9/653 , C07F5/02 , C07D263/58 , C07D413/12 , C07D277/14 , C07D265/10 , C07D401/04 , C07D403/14 , A61P31/18 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/675
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种氮杂烷酮衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物。与现有的蛋白酶抑制剂相比，本发明提供的氮杂烷酮衍生物的分子柔性更佳，能更好的适应蛋白酶氨基酸残基突变所带来的酶结合口袋的结构变化。此外，本发明通过在化合物中通过引入氮杂烷酮结构，显著增强了氮杂烷酮衍生物分子和蛋白酶的结合能力，具有明显的HIV‑1蛋白酶抑制活性，并且对野生和耐药型HIV‑1具有显著的抑制活性以及较低的细胞毒性，体外药代动力学研究显示其具有较好的成药性，作为HIV蛋白酶抑制剂具有良好的应用前景，有望成为一种新的HIV蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN114957053A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/18
摘要： 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114835624A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN114507220A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210217956.1
申请日：2022-03-08
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
摘要： 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性，初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明，本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20～11.45μM。
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公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114957053B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/18
摘要： 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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