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公开(公告)号：CN113603743B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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公开(公告)号：CN114292267A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210012171.0
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉喹啉鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明的β‑咔啉喹啉鎓盐可特异性地被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著的单光子和/或双光子激发荧光，发挥对肿瘤细胞和组织选择性荧光成像，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应实现体内外肿瘤细胞荧光成像的诊断试剂应用，引导临床术中肿瘤切除，具有重要的医药用途前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111925369A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β-咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构： 本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β-咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4-b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β-咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β-咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β-咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115028625A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210458816.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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公开(公告)号：CN113754642B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号：CN113461770B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110899710.2
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。
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公开(公告)号：CN113416217A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110679945.0
申请日：2021-06-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种具有化学动力学效用的化合物及纳米囊泡的制备方法，化合物合成方法如下：以二氯甲烷/MeOH(1：2，v/v，30mL)的混合物为反应介质，以TBTA和Cu(CNCH3)4PF6为催化剂，4‑乙基‑3,14‑二氧代‑3,4,12,14‑四氢‑1H吡喃并[3'，4'：6,7]吲哚并[1‑2，b]喹啉‑4‑基(2‑(碳酸(2‑(丙‑2‑炔‑1氧基)乙基)二硫烷基)乙基)碳酸酯与(2‑(6‑叠氮基己氧基)氧基)甲基]环戊‑2,4‑二烯‑1基)(环戊‑2,4‑二烯‑1‑基)铁以摩尔比1：1在室温下搅拌12小时。减压除去溶剂后，将粗产物通过柱色谱法(二氯甲烷/甲醇＝100/1)纯化，得到浅黄色固体，即为目标产物。本发明的化合物喜树碱前药能够降低肿瘤内部的酸度以及增加H2O2的含量。
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