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公开(公告)号：CN102617679B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210064883.3
申请日：2012-03-13
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用，其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连，其制备方法为，在氮气保护下，将共轭亚油酸溶解于溶剂中，-15℃低温搅拌下加入活化剂，活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐，将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中，室温搅拌反应；溶剂是指三乙胺，四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液；活化剂为氯甲酸乙酯；反应时间为2-72小时；吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5，活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN101926757B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201010268940.0
申请日：2010-09-01
申请人： 北京大学
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K47/24
摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及一种难溶性药物的液体组合物及其制备方法，本发明的液体组合物由难溶性药物、注射用油、磷脂、溶剂等组成。各组分重量百分比如下：由难溶性药物0.01-10％，注射用油0％-20％，磷脂10-80％，溶剂10-99％，制备方法为：将难溶性药物先溶解在溶剂或注射用油或它们的混合液中，加入磷脂以及处方中其它辅助组分，搅拌使混合均匀后即可形成透明液体组合物。
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公开(公告)号：CN101327190B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810134581.2
申请日：2008-07-29
申请人： 北京大学
摘要： 本发明涉及一种供注射用的抗肿瘤长循环靶向脂质体，其特征在于将抗血管药物与抗肿瘤药物联合，采用具有肿瘤部位靶向功能的多肽和亲水性聚乙二醇(PEG)同时修饰的脂质体进行装载，将二种药物输送到肿瘤部位，通过两种药物不同的释放速率和作用机理，增强肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号：CN107412781B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201710247667.5
申请日：2017-04-17
申请人： 北京大学
摘要： 本发明涉及一种邻硝基苯丙酸紫杉醇偶联物的自组装载药系统，其特征在于，所述的载药系统包含邻硝基苯丙酸紫杉醇偶联物，液体溶剂，以及任选包含表面活性剂或增溶材料。该无载体或含少量载体的自组装纳米系统具有纳米给药系统的优势，同时又克服了传统载体纳米递送系统的载药量低，载药不稳定等不足，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110548045A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810535496.0
申请日：2018-05-30
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K31/727 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/138 , A61K31/704
摘要： 本发明涉及一种低分子肝素-抗肿瘤药物静电复合物纳米系统的制备及应用：(1)利用低分子肝素极强的负电性与带正电荷的两性抗肿瘤药物之间的静电相互作用，制备了低分子肝素-抗肿瘤药物的静电复合物；(2)制备得到的静电复合物在水中可自组装形成粒径均一的球形纳米粒。本发明中提供的低分子肝素-抗肿瘤药物静电复合物纳米系统具有制备方法简单、载药量高的特点，同时具有降低低分子肝素载体的抗凝血、溶血的毒副作用，以及靶向递送抗肿瘤药物、提高抗肿瘤药物药效的作用，体内外肿瘤细胞生长抑制结果均证明该系统具有极好的抗肿瘤效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105343006B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201510870096.1
申请日：2015-12-02
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K9/14 , A61K45/00 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K31/44 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种载难溶性药物的纳米骨架系统及其制备和应用，该纳米骨架系统包含(1)一种或多种难溶性药物，(2)纳米骨架材料介孔二氧化硅，(3)任选存在的聚合物分散材料HPMC及(4)两亲性材料DSPE‑PEG。所述难溶性药物选自紫杉烷类、喜树碱类、抗生素类抗肿瘤药、索拉菲尼中的一种或多种。本发明能够大幅提高难溶性药物的溶解度、溶出度、生物利用率及肿瘤抑制率，且毒副作用小，有很好的耐受性，同时可以作为口服给药的制剂，其依从性强，能够达到有效治疗肿瘤的目的。
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公开(公告)号：CN105561331A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610051490.7
申请日：2016-01-26
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K47/48 , A61K9/51 , A61K45/06 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/5123 , A61K9/5146 , A61K9/5192 , A61K31/337 , A61K45/06
摘要： 本发明涉及一种基于饱和脂肪酸修饰的抗肿瘤药物偶联物，以及偶联物自组装纳米系统和制备方法：①利用不同饱和脂肪酸对抗肿瘤药物进行结构修饰得到的偶联物可在水中均可自组装形成球形，粒径均一，稳定性良好的纳米粒；②在制备过程中任选地添加两亲性高分子材料如DSPE-PEG后，可降低自组装纳米粒的粒径和增强其稳定性。本发明提供的以饱和脂肪酸修饰抗肿瘤药物构建自组装纳米系统的方法可赋予难以自组装形成纳米粒的抗肿瘤药物自组装能力，合成只需一步反应，简便易行；同时，与传统的载体依赖型纳米系统和两亲性前药胶束系统相比，该自组装系统具有更高的载药量和更好的稳定性，制备方法更加简单，易于工业化生产，为纳米药物的设计和构建提供了新思路。
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公开(公告)号：CN101912362B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201010268946.8
申请日：2010-09-01
申请人： 北京大学
摘要： 本发明属于药物制剂领域，公开了一种替尼泊苷静脉注射用脂肪乳预乳化浓缩液及其制备方法，本发明的注射用脂肪乳预乳化浓缩液由替尼泊苷、油相、磷脂、注射用有机溶剂组成，各组分重量百分比如下：替尼泊苷0.01-10％，油相0％-20％，磷脂10-80％，注射用有机溶剂10-99％，制备方法为：将活性组分替尼泊苷先溶解在有机溶剂或油相或它们的混合液中，再加入处方中的其它组分，搅拌使混合均匀后即可形成透明澄清的预乳化浓缩液。
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公开(公告)号：CN101670116B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910180079.X
申请日：2009-10-26
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K47/48 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物相连的前体药物及其制备方法。其特征在于：共轭亚油酸与抗肿瘤药物通过化学键与相连。其制备方法为，在氮气保护下，将抗肿瘤药物溶解于溶剂中，加入催化剂和脱水剂，搅拌下，再加入共轭亚油酸，室温搅拌反应，取上述反应所得物料，加入乙醚，过滤除沉淀，滤液依次用5％盐酸、水及氯化钠饱和水溶液各洗三遍，收集有机相，室温下氮气吹干或减压真空干燥，得前体药物。抗肿瘤药物指紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素、顺铂、肿瘤坏死因子等中的一种。溶剂是指二氯甲烷、氯仿、N，N-二甲基甲酰胺或二氧六环中的一种或其混合溶液，催化剂为二甲氨基吡啶，脱水剂是指二环己基碳二酰亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺或二异丙基碳二亚胺中的一种或其混合物，反应时间为2-48小时，抗肿瘤药物∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.1-10，催化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.1～10；脱水剂与共轭亚油酸摩尔比为1∶0.1～10。本发明的目的是增加抗肿瘤药物的药效。
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